Инструкция Сульперазон порошок для раствора для инъекций 1000 мг + 1000 мг флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬПЕРАЗОНâ

(SULPERAZONEâ)

Состав:

действующие вещества: сульбактам/цефоперазон;

1 флакон содержит 623 мг сульбактама натрия, что эквивалентно 500 мг сульбактама и 623 мг

цефоперазона натрия, что эквивалентно 500 мг цефоперазона;

1 флакон содержит 1246 мг сульбактама натрия, что эквивалентно 1000 мг сульбактама и 1246 мг цефоперазона натрия, что эквивалентно 1000 мг цефоперазона.

другие составляющие: отсутствуют.

Лекарственная форма.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до почти белого цвета, не содержащий посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные лекарства. Цефалоспорины третьего поколения. Код ATX J01D D62.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульперазон является комбинацией сульбактама натрия и цефоперазона натрия.

Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон пенициллината натрия. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 грамм. Сульбактам очень легко растворим в воде кристаллический порошок почти белого цвета. Молекулярная масса составляет 255,22.

Цефоперазон натрия – это полусинтетический цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения широкого спектра действия, применяемого только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мЭкв) на 1 грамм. Цефоперазон – легкорастворимый в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 667,65.

Механизм деяния. Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон – цефалоспорин ІІІ поколения, действующий против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем ингибирования биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не обладает выраженной антибактериальной активностью, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в ходе исследований резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, где сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию препарата Сульперазон, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляющих микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента в отдельности) против различных микроорганизмов с наиболее выраженным действием против таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видов Bacteroine, , Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон проявляет активность in vitro относительно широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

- Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу);

- Staphylococcus epidermidis;

- Streptococcus pneumoniae (предыдущее название Diplococcus pneumoniaе);

- Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А);

- Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В);

- большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков;

- много штаммов Streptococcus faecalis (Энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы:

- Escherichia coli;

- виды Klebsiella;

- виды Enterobacter;

- виды Citrobacter;

- Haemophilus influenzae;

- Proteus mirabilis;

- Proteus vulgaris;

- Morganella morganii (предыдущее название Proteus morganii);

- Providencia rettgeri (предыдущее название Proteus rettgeri);

- виды Providencia;

- виды Serratia (включая S. marcescens);

- виды Salmonella и Shigella;

- Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas;

- acinetobacter calcoaceticus;

- Neisseria gonorrhoeae;

- Neisseria meningitidis;

- Bordetella pertussis;

- Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

- грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium);

- грамположительные и грамотрицательные коки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella);

- грамположительные бактерии (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Для препарата Сульперазон установлены нижеупомянутые диапазоны эффективных концентраций.

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) (мкг/мл, как концентрации цефоперазона):