Инструкция Сульфадиметоксин таблетки 500 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

(SULFADIMETHOXINE)

Состав:

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина в пересчете на 100% сухое вещество;

другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым цветом цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения.

Код ATX J01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульфадиметоксин – сульфаниламидный препарат длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы, отвечающего за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту непосредственного предшественника фолиевой кислоты. Это блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты и уменьшает количество метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, кофактора синтеза пуринов, тимидина и ДНК.

Чувствительными бактериями являются те, которые синтезируют фолиевую кислоту.

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея.

Активен в отношении возбудителя трахомы.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь всасывается относительно медленно и определяется в крови в течение 120 часов. При однократном приеме 1 г максимальная концентрация наблюдается через 8-12 ч, поддерживающие дозы 0,5-1 г обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови в течение курса лечения.

С белками плазмы связывается на 90-98%. При повторных введениях скапливается в крови.

Хорошо проникает в плевральную жидкость, содержание которой составляет 60-90% от концентрации в крови, однако, в отличие от других сульфаниламидов длительного действия, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве. Элиминируется печенью, в высоких концентрациях наблюдается в желчи. Сульфадиметоксин относится к группе сульфаниламидов длительного действия, период полувыведения – 41 час.

Препарат очень медленно выводится из организма за счет высокого уровня реабсорбции в канальцах нефрона и в значительной степени связывания с белками плазмы крови. В ацетилированной форме не реабсорбируется в почках и выводится из организма (через 96 часов – до 83,3%). В моче содержится в основном в виде глюкуронида (75-90%), который хорошо растворяется в кислой среде и не выпадает в осадок.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: пневмония, бронхит, тонзиллит, отит, гайморит, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерия, гонорея, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, рано ные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказания.

· наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит, гепатит) или другие проявления повышенной чувствительности к сульфадиметоксину или к любому компоненту препарата, к другим сульфани;

· угнетение костно-мозгового кроветворения;

· почечная и/или печеночная недостаточность;

· острая порфирия;

· декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

· азотемия;

· дефицит 1 глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К, общие анестетики (например, тиопентал): усиление эффектов этих препаратов.

Фолиевая кислота, антибактериальные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины): взаимное снижение эффективности.

ПАСК, барбитураты: усиление активности сульфадиметоксина.

Метотрексат, фенитоин (дифенин): взаимное усиление токсичности. Не рекомендуется применение метотрексата в сочетании с сульфониламидами.

Циклоспорин: возможное снижение плазменных концентраций последнего; повышен риск нефротоксичности.

Диуретики: повышен риск развития кристаллурии.

Антипсихотические препараты: следует избегать одновременного применения с клозапином (повышенный риск развития агранулоцитоза).

Производные пиразолона, индометацина и салицилата: усиление активности и токсичности сульфаниламидов.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклины, триметоприм, пириметамин: взаимное усиление антибактериальной активности, расширение спектра действия. Риск панцитопении и мегалобластной анемии при одновременном применении с пириметамином. Повышенный риск развития кристаллурии с метенамином.

Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин): антибактериальное действие препаратов не изменяется.

Кислота налидиксовая (невиграмон), местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), ПАБК и его производные: возможно снижение антибактериальной активности сульфаниламидов из-за антагонизма действия.

Хлорамфеникол, нитрофураны: понижение суммарного эффекта.

Пероральные эстроген-содержащие контрацептивы: снижение их эффективности. Следует применять дополнительные контрацептивные меры при лечении и в течение семи дней после лечения.

Диагностические тесты: сульфаниламиды могут привести к ложноположительным результатам теста Бенедикта при определении глюкозы мочи; могут влиять на результаты теста по определению уробилиногена мочи.

Препарат не следует назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими косвенными антикоагулянтами.

Особенности применения.

Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические состояния.

Прием сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин, следует прекратить при появлении первых высыпаний на коже или при любых признаках отрицательной реакции. В редких случаях после появления кожной сыпи могут развиться более серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз и серьезные изменения со стороны системы крови.

Такие клинические признаки, как сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность, пурпура или желтуха могут быть ранними признаками серьезных побочных реакций при применении сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин.

На фоне лечения сульфаниламидами были зарегистрированы кашель, одышка и легочные инфильтраты как проявление реакций гиперчувствительности со стороны дыхательных путей.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Риск возникновения псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до угрожающих жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile). Поэтому важно рассматривать возможность этого осложнения у пациентов с диареей для решения вопроса о дальнейшей тактике лечения.

Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, печени, хронической сердечной недостаточностью, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями системы крови.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в т.ч. сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови.

При лечении сульфаниламидами, в т.ч. сульфадиметоксином, особенно продолжительным и/или с применением высоких доз, следует обязательно проводить систематический контроль функции почек, картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Пациентам необходимо потреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. При появлении боли в спине с или без гематурии следует рассмотреть вероятность развития этих осложнений.

Следует избегать назначения сульфадиметоксина пациентам от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных эффектов.

Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения с учетом возможности развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозировки, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать прием. При пропуске дозы не удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что при лечении сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы.

Сульфадиметоксин принимать внутрь после еды 1 раз в сутки с интервалом между приемами препарата 24 часа. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-14 дней. После нормализации температуры тела препарат в поддерживающих дозах следует применять еще 2-3 дня.

Взрослым следует назначать Сульфадиметоксин в первый день лечения в дозе 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 500 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 2 г/сут в первый день лечения, в последующие дни - до 1 г .

Детям старше 12 лет начальная доза составляет 1 г (2 таблетки) в первый день лечения и поддерживающая доза – 500 мг (1 таблетка) в последующие дни.

Детям от 3 до 12 лет в первый день назначать в дозе 25 мг/кг массы тела, в последующие дни – по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

Дети.

Препарат применять детям от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боли в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, дерматит, тахикардия, парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе крови повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии.

Лечение: немедленное прекращение приема препарата, при необходимости – вызов рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, очистительная клизма. Показано усиленное питье растворов, подщелачивающих мочу; при понижении диуреза и нормальной функции почек – внутривенное введение растворов. В дальнейшем – лечение симптоматическое.

При подтверждении метгемоглобинемии показано введение 1% метиленового синего.

В тяжелых случаях – форсированный диурез. Перитонеальный диализ не эффективен, гемодиализ только умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции.

Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов.

Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, боли в области живота, диспептические явления, в том числе тошнота, рвота, метеоризм, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), боли в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, гепатиты, в т.ч. холестатический, возможный гепатонекроз.

Нервная система: головные боли, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию, незначительную доброкачественную внутричерепную гипертензию, судороги, головокружение, вертиго, сонливость/бессонница, ощущение усталости, периферические или оптические невропатии.

Психические нарушения: депрессия, психоз, галлюцинации.

Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в т.ч. зуд, кожная сыпь (включая крапивницу), аллергический дерматит, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритема жонсона, сывороткоподобный синдром, анафилактические реакции, периорбитальный отек, ангионевротический отек, в т.ч. языка, верхней губы, нарушение глотания. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелкового периартериита, системной красной волчанки.

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, риск острого гемолиза/гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Мочевыделительная система: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия (возможно с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), уменьшить риск которой возможно при применении препарата с достаточным количеством жидкости, лечится подщелачиванием мочи; возможные нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Увеличение уровней мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия.

Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Другое: звон в ушах, тахикардия, артерииты, васкулиты, боли в суставах, мышечная боль.

При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата.

Срок годности.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Агрофарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.