Сульфадиметоксин-Дарница таблетки 500 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ДАРНИЦА

(SULFADIMETHOXINЕ-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: sulfadimethoxinе;

1 таблетка содержит: сульфадиметоксина 500 мг;

другие составляющие: метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым цветом, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды длительного действия.

Код ATX J01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в частности Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика.

После приема внутрь через 30 минут выявляется в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) – 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-й день и 0,5-1 г в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, в большинстве случаев метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и зависимым НАДФН. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т1/2) – 16 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к действию препарата микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, гонорея, рожистость, пиодермия, менингит, инфекция ран, трахома, трахома, малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказания.

Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, гиперчувствительность к компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицитофозикозы икаментозная лихорадка , тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К – при одновременном применении усиливается действие этих препаратов.

Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины) снижается эффективность сульфадиметоксина.

Бактерицидные антибиотики, пероральные контрацептивы при одновременном применении снижается действие этих препаратов.

ПАСК и барбитураты – при применении сульфадиметоксина вместе с этими препаратами усиливается активность сульфадиметоксина.

Производные пиразолона, индометацина и салицилата – усиливают активность и токсичность препарата.

Метотрексат и дифенин – усиливают токсичность сульфадиметоксина.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклин – при одновременном применении препаратов взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия.

Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин) – при одновременном применении антибактериальное действие препаратов не меняется.

Кислота налидиксовая (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм.

Хлорамфеникол, нитрофуран – понижение суммарного эффекта.

Препарат не назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими косвенными антикоагулянтами.

Особенности применения.

При лечении препаратом следует проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применяют для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и нарушением функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой с заболеваниями системы крови. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов. Пациентам необходимо потреблять достаточно жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения с учетом возможности развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

При лечении препаратом необходимо соблюдать режим дозировки, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропуская приема. При пропуске дозы не удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что при лечении сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать внутрь 1 раз в сутки с интервалами между приемами 24 часа.

Взрослым назначать в 1 день 1-2 г сульфадиметоксина (2-4 таблетки), в последующие дни – по 500 мг-1 г сульфадиметоксина (1-2 таблетки) в сутки.

Детям от 12 лет назначать в 1-й день 1 г сульфадиметокина (2 таблетки), в последующие дни – по 500 мг сульфадиметоксина (1 таблетка) в сутки.

Детям от 3 до 12 лет назначать сульфадиметоксин в дозе: в 1 день – 25 мг/кг массы тела, в последующие дни – по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации температуры препарат в поддерживающих дозах следует применять еще 2-3 дня.

Продолжительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения составляет 7–14 дней.

Дети. Препарат назначать детям от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боли в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет) . Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе – повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приема препарата. При необходимости – вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питье. При подтверждении метгемоглобинемии показано введение 1% метиленового синего. В тяжелых случаях – форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ только умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны нервной системы и психики: головные боли, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию; незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость/бессонница, усталость, депрессия, периферические или оптические невропатии, психоз.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия; возможные нефротоксические реакции – интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, узелковая эритема.

Аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, сыворотковидный синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушение глотания.

Общие нарушения: медикаментозная лихорадка, боли в правом подреберье и пояснице.

Другие: миокардит, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячеистых упаковках.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13