Инструкция Селофен капсулы 10 мг блистер №10

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

CЕЛОФЕН

(SELOFEN)

Состав:

действующее вещество: zaleplon;

1 капсула содержит залеплона 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), эритрозин (Е 127), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

. Снотворные и седативные средства. Код ATX N05C F03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, отличающейся от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМКА, содержащимся в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Выборочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается примерно в течение 1 часа. Залеплон биотрансформируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.

Распределение

Залеплон липофильный, а объем его распределения после внутривенного применения составляет около 1,4±0,3 л/кг. В условиях in vitro он приблизительно на 60% связывается с белками плазмы крови, что указывает на небольшой риск возникновения действующего вещества вследствие связывания с белками крови.

Биотрансформация

Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-оксизалеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом CYP3А4 в диэтилзалеплон и затем в 5-окси-диэтилзалеплон. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции залеплона после применения до 30 мг/сут. Период полувыведения залеплона составляет около 1 часа.

Вывод

Залеплон выводится в форме неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и калом (17%). Большинство (57%) применяемой дозы выводится с мочой в форме 5-оксизалеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-оксидиэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы – это менее важные метаболиты, которые выводятся с мочой. Большинство метаболитов, обнаруженных в кале, это 5-окси-залеплон.

Клинические свойства.

Показания.

Тяжелая форма нарушения сна, что проявляется затруднением засыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функций почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Алкоголь не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющими на ЦНС. Центральное успокаивающее действие может усиливаться при сочетании с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения (Антипилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).

Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, во лекарственной форме с удлиненным высвобождением), применяемый в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых ). Кроме того, не отмечалось фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненным действием).

При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, которое приводит к увеличению физической зависимости.

Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидную оксидазу и СYP3A4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на

34%. Нет необходимости модификации дозы Селофена, но пациенту следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.

Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например СYP3A4, может привести к уменьшению концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с Селофеном могут уменьшить эффективность залеплона.

Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.

Ибупрофен при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.

Особенности применения.

Курс лечения должен быть максимально коротким, по возможности, максимальная продолжительность может составлять 2 недели.

Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и длительности лечения. Также он выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы по окончании лечения.

У пациентов, употребляющих снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполного сознания с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или лечившихся снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении только снотворных и успокаивающих препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, оказывающих тормозное воздействие на центральную нервную систему, и при приеме доз. , превышающие максимальную рекомендуемую дозу. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплона пациентам, у которых ранее наблюдалось такое явление как управление транспортными средствами в полусне. После употребления снотворных и успокаивающих препаратов наблюдались другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят эти события.

При употреблении снотворных и успокаивающих препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, охватывающего язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, принимавших снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, что приводит к летальному исходу. Не следует повторно применять залеплон пациентам, у которых после его применения возник ангионевротический отек.

Бессонница может быть вызвана физическими и психическими нарушениями. Бессонница, не проходящая или усиливающаяся после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.

Период полувыведения залеплона короткий и длится 1 час. Если пациент просыпается ранним утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с жидкой наследственной непереносимостью галактозы, пониженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не следует принимать препарат Селофен.

Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепинообразных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и медикаментозной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, беспокойства, спутанного сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезия конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические приступы. При постмаркетинговых исследованиях были получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в сочетании с другими психотропными веществами.

Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приема лекарства.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, ощущение повышенной тревожности, нарушение сна или беспокойство.

Психические и феноминальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного ощущения беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, не свойственных характеру. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее подвержены развитию таких симптомов.

Применение препарата Селофен лицам пожилого возраста.

Залеплон можно применять лицам пожилого возраста. Фармакокинетика залеплона для них особенно не отличается от фармакокинетики залеплона у младших людей. Рекомендуется дозировка 5 мг, учитывая большую чувствительность к действию снотворных средств.

Применение препарата Селофен пациентам с нарушением функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует назначать залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функций печени необходима коррекция дозы по поводу увеличенной биодоступности залеплона.

Применение препарата Селофен пациентам с нарушением функции почек.

У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплона особенно не отличается от фармакокинетики у здоровых людей, однако у них больше вероятность увеличенной концентрации неактивных метаболитов залеплона.

Дыхательная недостаточность.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психозы

Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.

Применение лицам, злоупотребляющим алкоголем или лечебными препаратами

Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты подобного действия в данной группе пациентов. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Депрессия

Бензодиазепины и препараты с похожим действием не следует применять в монотерапии депрессии или тревожности, связанной с депрессией. В связи с большим риском сознательной передозировки для лиц с депрессией количество рекомендованного этим пациентам препарата, в том числе залеплона, следует ограничить до необходимого минимума.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беременным женщинам не следует принимать залеплон из-за отсутствия клинических исследований с участием беременных.

Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном при запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (в последние несколько недель беременности длительно принимали препарат), будут иметь физическую зависимость и опасность развития синдрома отмены.

Лактация

Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием залеплона женщинам, кормящим грудью, противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат оказывает значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушение функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. При недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.

Пациентам, деятельность которых требует значительной психофизической активности, также следует соблюдать осторожность.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Способ применения и дозы.

Селофен предназначен для применения взрослым.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза – 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 нед.

Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, рекомендуется применение суточной дозы 5 мг.

Не следует принимать залеплон во время или после еды, так как это задерживает абсорбцию препарата. При применении залеплона не следует употреблять алкоголь.

Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в постель и минимум за 4 часа до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется применение суточной дозы 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если данную дозировку обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

При нарушениях функций печени

В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу 5 мг. Если данную дозировку обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени применение препарата противопоказано.

При нарушениях функций почек

Фармакокинетика не меняется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Дети. В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона детям, поэтому применять препарат этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка.

В настоящее время собрано недостаточно данных по передозировке залеплона. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к заторможению работы ЦНС от сонливости до комы.

Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.

При тяжелой передозировке

могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко кома, очень редко – летальное последствие. Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, подавляющие ЦНС (в том числе алкоголь).

В случае пероральной передозировки бензодиазепинов и препаратов с похожим действием следует спровоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент обморок. Если промывание желудка не дает эффекта, следует использовать активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к заторможению центральной нервной системы, от сонливости до комы.

Лечение показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и

ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. В ходе исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные по его эффективности при применении человеку отсутствуют.

После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные эффекты и частота появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.

Системные нарушения

Нечасто (1/1000, 1/100): анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС)

Часто (1/100, 1/10): амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация.

Нечасто (>1/1000, <1/100): атаксия/дискординация, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции , снижение концентрации, гипестезия, амнезия.

Частота не определена: сомнамбулизм.

Со стороны органов зрения

Нечасто (>1/1000, <1/100): нарушение зрения, двоение в глазах.

Со стороны органов слуха

Нечасто (1/1000, 1/100): обострение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто (>1/1000, <1/100): тошнота.

Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны половой системы

Часто (1/100, 1/10): альгодисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (<1/10000): анафилактические и псевдоанафилактические реакции.

Частота не определена: ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто (>1/1000, <1/100): реакции повышенной чувствительности к свету.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто: анорексия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Нечасто: астения, плохое самочувствие.

Со стороны печени и желчных путей

Частота неизвестна: гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).

Психические нарушения

Нечасто: деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутанность сознания.

Частота неизвестна: сомнамбулизм.

Амнезия

Амнезия может наступать даже при использовании терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.

Депрессия

При применении Селофена может наступить рецидив ранее существующей депрессии.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения

. Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа А.Т., Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.