Инструкция Розаком капли глазные раствор флакон 5 мл

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

РОЗАКОМ

(ROZACOM)

Состав:

действующее вещество: дорзоламид в форме гидрохлорида дорзоламида и тимолол в форме тимолола малеата;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида в форме гидрохлорида дорзоламида 22,26 мг и тимолола 5 мг в форме тимолола малеата 6,83 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ S01ED 51.

Клинические характеристики:

Показания

.

Препарат применяют при повышенном внутриглазном давлении у пациентов с открытоугловой глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, при неэффективности монотерапии местным блокатором бета.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активным веществам препарата или вспомогательному веществу.

Респираторные заболевания, в том числе бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада второй или третьей ступени, застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.

Способ применения и дозы.

Если препарат Розаком применяют в монотерапии, закапывают по 1 капле в больной глаз (глаза) два раза в сутки.

Если при лечении применяют несколько местных офтальмологических препаратов, их применение должно происходить с интервалом минимум 10 минут.

При применении препарата следует избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз. Иначе к раствору могут попасть микроорганизмы, которые приведут к инфекции глаз (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелым повреждениям глаз, вплоть до потери зрения.

Порядок применения капель:

Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что флакон снабжен оригинальной лентой. Чтобы открыть флакон, необходимо разорвать ленту, откручивая крышечку против часовой стрелки. Отклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз, чтобы образовался промежуток между веком и глазным яблоком. Перевернуть флакон и осторожно нажать, пока одна капля препарата не попадет в глаза. Легкого нажатия на стенки флакона достаточно, чтобы отмерить одну каплю. НЕ СЛЕДУЕТ увеличивать отверстие капельницы. НЕ СЛЕДУЕТ КАСАТЬСЯ КОНЕЧНОЙ КАПЕЛЬНИЦЕ ГЛАЗА, ВЕК И ДРУГИХ ПОВЕРХНОСТЕЙ. Если врач прописал закапывать препарат во второй глаз, следует повторить действия, указанные в п. п. 3, 4. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона.

Побочные реакции.

Побочное действие приведено по выводам, сделанным во время лечения дорзоламидом и (или) тимололом. В клинических исследованиях и отчетах, составленных после применения препарата в обращение, описано побочное действие, связанное с применением дорзоламида и тимолола или только одного из этих действующих веществ.

Побочные действия по частоте появления делятся на следующие категории: очень часто ( ³ 1/10), часто ³ 1/100 до < 1/10), не очень часто ( ³ 1/1 000 до < 1/100), редко ( ³ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы и психические расстройства:

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: головные боли*.

Редко: головокружение, парестезии.

Тимолола малеат, глазные капли:

Часто: головные боли*.

Не очень часто: головокружение*, депрессия*.

Редко: бессонница, ночные кошмары, потеря памяти, парестезии, усиление симптомов и признаков myasthenia gravis, ослабление либидо, инсульт.

Со стороны глаз:

Дорзоламид с тимололом:

Очень часто: жжение и покалывание.

Часто: поверхностный точечный кератит, нечеткость зрительного восприятия, потеря эпителия роговицы, зуд в глазах, слезотечение.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: блефарит*, раздражение глаз*.

Не очень часто: воспаление радужки и цилиарного тела*.

Редко: раздражение, в том числе покраснение*, боль*, слипание век*, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы*, пониженное напряжение глазного яблока*, отслоение сосудистой оболочки (после фильтрационных мероприятий)*.

Тимолола малеат, глазные капли:

Часто: раздражение глаз, в том числе блефарит, воспаление роговицы, снижение чувствительности роговицы, сухость в глазу.

Не очень часто: нарушение зрения, в том числе расстройство показателя преломления (в некоторых случаях связано с прекращением применения сужающего зрачок препарата).*

Редко: птоз, двоение в глазах, отслойка сосудистой оболочки (после фильтрационных мер)*.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: шум в ушах*

Со стороны сердца и сосудов:

Тимолола малеат, глазные капли:

Не очень часто: замедление ритма сердца*, потеря сознания*

Редко: низкое давление*, боль в грудной клетке*, учащенное сердцебиение*, отеки*, нарушение ритма*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия головного мозга, хромота, симптом Рейно*, холодные ладони и ступни .*

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения:

Дорзоламид с тимололом:

Часто: воспаление пазух

Редко: сокращение дыхания, дыхательная недостаточность, ринит.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Редко: носовое кровотечение.

Тимолола малеат, глазные капли:

Не очень часто: одышка*.

Редко: бронхоспазм (в частности, у пациентов со спастическими состояниями бронхов в анамнезе)*, кашель*.

Нарушения работы пищеварительной системы:

Дорзоламид с тимололом:

Очень часто изменения в ощущении вкуса.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: тошнота*.

Редко: раздражение горла, сухость во рту*

Тимолола малеат, глазные капли:

Не очень часто: тошнота, диспепсия.

Редко: понос, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

Дорзоламид с тимололом:

Редко: контактное воспаление кожи.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Редко: сыпь.

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: алопеция*, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза*.

Нарушения работы почек:

Дорзоламид с тимололом:

Не очень часто: мочекаменная болезнь.

Нарушения работы половой системы:

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: болезнь Пейрони*.

Общие нарушения и состояние участка введения:

Дорзоламид с тимололом:

Редко: симптомы общей аллергической реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция, бронхоспазм.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: астения/усталость*.

Тимолола малеат, глазные капли:

Не очень часто: астения/усталость*

* Побочное действие, которое отмечалось после применения в терапии дорзоламида с тимололом.

Передозировка.

Нет данных о случайной или преднамеренной передозировке препарата Розаком у людей.

Описывались случаи непреднамеренной передозировки глазных капель с содержанием тимолола малеата, которые привели к появлению системных симптомов, похожих на те, что наблюдались в случаях передозировки бета-адреноблокаторов общего действия, таких как головная боль, головокружение, затрудненное дыхание, замедление. сердца. Наиболее вероятны симптомы передозировки дорзоламида: электролитные нарушения, ацидоз и симптомы со стороны ЦНС.

Количество информации о последствиях передозировки гидрохлорида дорзоламида у людей ограничено. После местного применения описывались следующие симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию, следить за уровнем концентрации электролитов (в частности калия) в сыворотке крови и измерять рН крови. Тимолол из организма с помощью диализа удалить сложно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Не проводились соответствующие исследования по применению препарата беременным женщинам. Не следует применять препарат во время беременности.

Кормление грудью. Неизвестно, попадает ли дорзоламид в грудное молоко. Не следует применять препарат во время грудного вскармливания.

Дети.

Не используют.

Особенности применения.

Кровеносная/дыхательная система

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Розаком может попадать в общий кровоток. Тимолол может вызывать такое же побочное действие, как бета-блокаторы с общим действием, в том числе усиление стенокардии Принцметала, усиление нарушений периферического и центрального кровообращения и снижение артериального давления. В связи с содержанием тимолола перед началом лечения Розаком необходимо проверить состояние пациента на наличие сердечной недостаточности. Состояние пациентов с тяжелыми сердечными заболеваниями в анамнезе необходимо контролировать с целью выявления у них возможных симптомов сердечной недостаточности и нарушений частоты пульса.

После применения тимолола малеата наблюдалось побочное действие со стороны дыхательной системы и системы кровообращения, включая летальные случаи вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и летальные случаи, связанные с дыхательной недостаточностью (редко).

Печеночная недостаточность

Применение дорзоламида пациентам с нарушениями функций печени не исследовалось, поэтому рекомендуется проявлять осторожность у таких пациентов.

Иммунная система и повышенная чувствительность к препарату

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Розаком может подвергаться системной абсорбции к общему кровообращению. Дорзоламид является сульфаниламидом и может вызывать такие же побочные явления, как и после общего применения сульфаниламидов. При тяжелых побочных явлениях или симптомах гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Во время применения Розакома наблюдались такие побочные явления, как при применении капель, содержащих гидрохлорид дорзоламида. В случае появления таких реакций следует подумать о прекращении применения препарата.

При применении бета-адренорецепторов пациентам с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные виды аллергенов они могут проявлять большую гиперчувствительность при случайной, диагностической или терапевтической экспозиции на аллергены. Пациенты могут не реагировать на дозы адреналина, обычно применяемые при лечении анафилактической реакции.

Одновременное применение других препаратов

Не рекомендуется одновременно применять следующие препараты:

- дорзоламид и пероральные ингибиторы карбоангидразы,

- бета-адреноблокаторы, применяемые местно.

От тимолола в форме глазных капель пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно отказываться.

Дополнительное действие, связанное с блокированием бета-рецепторов

Лечение препаратами, блокирующими бета-адренорецепторы, может скрывать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза щитовидной железы. Внезапный отказ от лечения может вызвать усиление симптомов гипертиреоза щитовидной железы. Применение бета-адренорецепторов может усилить симптомы myasthenia gravis.

Дополнительное действие блокаторов карбоангидразы

Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. В случае применения дорзоламида с тимололом не наблюдалось появления водно-электролитных нарушений, но были описаны редкие случаи уретеролитиаза. Розаком обладает ингибитором карбоангидразы местного действия, который всасывается в общее кровообращение, поэтому пациенты с наличием почечнокаменной болезни в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза.

Другое

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость, кроме препаратов, снижающих внутриглазное давление, принять и другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламида с тимололом у пациентов с этим диагнозом не исследовалось.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутренними операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким больным дорзоламидам для местного применения следует применять с осторожностью. При приеме средств, тормозящих производство жидкой жидкости после фильтрационных мероприятий, описывались случаи отслоения сосудистой оболочки.

У некоторых пациентов длительное применение тимолола малеата в форме глазных капель приводит к ослаблению реакции на этот препарат. В длительных клинических исследованиях не выявлено значительного отличия в показателях среднего внутриглазного давления после получения начальной стабилизации.

Применение контактных линз

Действие дорзоламида с тимололом у пациентов, использующих контактные линзы, не исследовалось. Розаком содержит консервант – хлорид бензалкония, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может привести к потере цвета мягких контактных линз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

работе с другими механизмами

У некоторых пациентов возможно побочное действие в виде нарушений зрения, которое может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

Обстоятельные исследования взаимодействия дорзоламида с тимололом и другими препаратами не проводились. В клинических исследованиях при применении дорзоламида с тимололом одновременно с другими препаратами с системным действием не выявлено взаимодействия с ингибиторами АПФ, БКК (блокаторами кальциевых каналов), диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными. , эстрогенами, инсулином, тироксином).

Однако есть потенциальная опасность появления дополнительного действия в виде снижения артериального давления и/или значительной брадикардии в случае одновременного применения раствора тимолола малеата в форме глазных капель вместе с пероральными БКК, освобождающими препаратами катехоламины, или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими. амиодароном), гликозидами дигиталиса, парасимпатикомиметиками, опиоидными препаратами и блокаторами моноаминооксидазы (МАО).

При одновременном применении ингибиторов СYР2D6 (например, хинидина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) и тимолола наблюдалось усиленное бета-адренолитическое действие (например, замедление сердечной деятельности, депрессии).

Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы, который кроме местного оказывает также системное действие. В клинических исследованиях применение гидрохлорида дорзоламида в виде раствора глазных капель не вызывало нарушений кислотно-щелочного баланса. При применении Розакома следует принимать во внимание следующие потенциальные взаимодействия.

Розаком, применяемый в монотерапии, имеет небольшое влияние или совсем не влияет

на ширину зрачков. Иногда возникало расширение зрачков в случае одновременного применения глазных капель, содержащих тимолола малеат и адреналин.

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических препаратов.

Бета-адреноблокаторы после перорального применения могут вызывать появление внезапных скачков артериального давления, которые наблюдаются после отказа от приема клонидина.

Фармакологические свойства.

Механизм действия

Розаком содержит гидрохлорид дорзоламида и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление путем уменьшения выделения водянистой жидкости, однако механизм их действия отличается.

Дорзоламид гидрохлорид активно тормозит активность человеческой карбоангидразы типа II. Заторможение активности этого фермента в ресничном теле уменьшает выделение водянистой жидкости, скорее всего, путем замедления образования ионов бикарбоната, что приводит к ограничению транспорта ионов бикарбоната и жидкости. Тимолола малеат неселективно блокирует бета-адренорецепторы. Механизм снижения внутриглазного давления четко не определен, хотя исследования доказывают, что его главной функцией может быть уменьшение количества водянистой жидкости. В некоторых исследованиях также наблюдалось небольшое увеличение оттока жидкости. Вместе оба вещества снижают внутриглазное давление более эффективно, чем в случае их отдельного применения.

После местного применения Розаком снижает повышенное внутриглазное давление независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Увеличенное внутриглазное давление – это одна из главных причин повреждения зрительного нерва и потери поля зрения, связанного с глаукомой. Розаком уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочного действия, такого как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка, которые часто наблюдаются при применении сужающих зрачок.

Фармакодинамика

Клиническое действие

Анализ результатов исследований показал, что дорзоламид с тимололом, применявшимся два раза в сутки, приводили к большему снижению внутриглазного давления, чем 2% раствор дорзоламида, применявших трижды в сутки; или 0,5% раствор тимолола при применении дважды в день. Уменьшение внутриглазного давления при применении дорзоламида с тимололом дважды в сутки было таким же, как при одновременном применении дорзоламида дважды в сутки и тимолола дважды в сутки. Дорзоламид с тимололом при применении дважды в сутки уменьшали внутриглазное давление в течение всего дня, этот эффект сохранялся при длительном применении.

Применение детям:

Проведено трехмесячное контрольное исследование, главной целью которого было документальное подтверждение безопасности применения 2% офтальмологического раствора гидрохлорида дорзоламида для детей в возрасте до 6 лет. Эффективность лечения у этих пациентов не определена. Дорзоламид с тимололом, которые применялись в этой группе пациентов дважды в сутки, хорошо переносился; 19 пациентов завершило лечение, 11 были вынуждены его прекратить в связи с хирургическим вмешательством, изменением препарата или по другим причинам.

Фармакокинетика

Дорзоламид гидрохлорид

В противоположность пероральным ингибиторам карбоангидразы местное применение гидрохлорида дорзоламида создает условия для действия действующего вещества непосредственно в пределах глаза после применения гораздо меньшей дозы. В результате обеспечивается гораздо меньшее системное действие препарата. В клинических исследованиях сделан вывод, что снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общее кровообращение. Для определения силы его действия как системного ингибитора карбоангидразы после местного применения была определена концентрация препарата и его метаболитов в эритроцитах и плазме крови и степень торможения карбоангидразы в эритроцитах. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием изофермента карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата – это N-диэтил-дорзоламид, который тормозит карбоангидразу II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидраза I). Этот метаболит аккумулируется в эритроцитах, в которых он сочетается, прежде всего, с карбоангидразой I. Дорзоламид сочетается умеренным образом с белками плазмы крови (около 33%). Дорзоламид выводится прежде всего с мочой в неизмененном виде, как и его метаболит. После окончания приема препарата происходит нелинейное понижение концентрации дорзроламида в эритроцитах. Сначала происходит быстрое понижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, возможной после длительного местного применения дорзоламида, состояние равновесия достигнуто в течение 13 недель. В равновесии в плазме не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Степень заторможения активности карбоангидразы в эритроцитах была меньше, чем вероятно вызывающая фармакологическое действие на функции почек или дыхательной системы. Сходные фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Однако у некоторых пожилых пациентов с нарушениями функциями почек (приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) наблюдалась более высокая концентрация метаболита дорзоламида в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы относительно заторможения активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Тимолола малеат

В исследовании с участием 6 человек, которое касалось определения концентрации препарата в плазме, системное действие тимолола определяли после местного применения тимолола малеата в виде 0,5% глазных капель дважды в сутки. Максимальная концентрация препарата в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нгр/мл, а после применения вечерней дозы – 0,35 нгр/мл.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующий, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не должен превышать эталон В9. Опалесценция: не должна превышать стандартную суспензию И.

Срок годности

.

2 года. Срок годности после первого раскрытия: 4 нед.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25oC. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка. По 5 мл во флаконе из белого LDPE (полиэтилен низкой плотности) на 5 мл с капельницей из LDPE и белой крышечкой из HDPE (полиэтилен высокой плотности) в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа А.Т., Польша.

Местонахождение.

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200 Пабьянице, Польша.

Заявитель. ООО "Адамед", Польша.

Местонахождение. Пеньков, 149, 05-152 Чоснов, Польша.