Ризамигрен таблетки 5 мг блистер №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения | лекарственного средства

Ризамигрен

(RIZAMIGREN)

Состав:

действующее вещество: ризатриптан;

1 таблетка содержит ризатриптана бензоата в пересчете на ризатриптан 5 мг или 10 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1 рецепторов серотонина. Ризатриптан. Код ATX N02C C04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ризатриптан селективно с высокой аффинностью связывается с 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторами человека и оказывает незначительный или совсем не проявляющий фармакологический эффект с 5-HT2-, 5-HT3-, адренергическими альфа1, альфа2 или бета, дофаминовыми D D2, Н1-гистаминовыми, мускариновыми или бензодиазепиновыми рецепторами.

Терапевтический эффект ризатриптана в лечении мигренозной головной боли может быть обусловлен его эффектом агониста 5-НТ1В- и 5-HT1D-рецепторов, находящихся на экстрацеребральных внутричерепных сосудах, расширяющихся во время мигренозного приступа, и на тройничном нерве, который иннер. Активация данных 5-НТ1В- и 5-HT1D-рецепторов может привести к сужению внутричерепных кровеносных сосудов, вызывающих боль, и к ингибированию высвобождения нейропептида, которое приводит к уменьшению воспаления в чувствительных тканях и ослаблению передачи болевого импульса центральным тройничным нервом.

Препарат снижает функциональную недееспособность и устраняет тошноту, светобоязнь и фонофобию, обусловленные мигренозными приступами. Препарат эффективен в лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, возникающей в течение 3 дней до или после начала менструации.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Ризатриптан быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Средняя биодоступность составляет примерно 40-45%, средняя пиковая концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-1,5 часа (Тmax). Назначение препарата вместе с завтраком с высоким содержанием жиров не влияло на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция откладывалась примерно на час.

Деление. Ризатриптан минимально связывается (14%) с белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.

Биотрансформация. Основное направление метаболизма ризатриптана — это окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) в метаболит индолуксусной кислоты, не имеющий фармакологической активности. N-монодесметилризатриптан, метаболит с активностью в отношении рецепторов 5-НТ1В/1D, подобного исходному соединению, образуется в небольшом количестве и не обуславливает в значительной степени фармакодинамическую активность ризатриптана. Плазменная концентрация N-монодесметилризатриптана составляет примерно 14% исходного соединения и выводится с подобной скоростью. Другие метаболиты, образующиеся в незначительном количестве, включают N-оксид, 6-гидроксипроизводное и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих метаболитов не является фармакологически активным. После приема перорального ризатриптана, меченного углеродом 14С, ризатриптан составлял примерно 17% радиоактивных соединений в циркулирующей плазме.

Элиминация. Период полувыведения ризатриптана у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 часа. Плазменный клиренс ризатриптана составляет около 1000-1500 мл/мин у мужчин и 900-1100 мл/мин у женщин; около 20-30% этого составляет почечный клиренс. После приема внутрь ризатриптана, меченного углеродом 14С, около 80% радиоактивных веществ выводилось с мочой и около 10% дозы выводилось с калом. Это указывает на то, что метаболиты выводятся в основном почками. Учитывая пресистемный метаболизм, примерно 14% перорально принятой дозы, выводимой с мочой, составляет неизмененный ризатриптан, тогда как 51% метаболит индолуксусной кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде N-монодесметил-метаболита.

При приеме ризатриптана в максимальном режиме дозировка его накопления в плазме крови не происходит.

Клинические свойства.

Показания.

Неотложное лечение головных болей при приступах мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ризатриптану или любому вспомогательному веществу препарата. Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или прием в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО. Тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность. Преходящие нарушения мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака. Артериальная гипертензия умеренной или тяжелой степени или неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени. заболевания коронарных артерий, включая ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, документально подтвержденная безболевая ишемия миокарда); симптомы, характерные для ишемической болезни сердца; стенокардия Принцметала. Заболевание периферических сосудов. Одновременное применение эрготамина, его производных (включая метисергид) или других агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Эрготамин, его производные (включая метисергид), другие агонисты 5-НТ1В/1D-рецепторов (суматриптан, золмитриптан, наратриптан).

Из-за аддитивного эффекта при одновременном приеме с ризатриптаном увеличивается риск вазоконстрикции коронарных артерий и гипертензивного эффекта. Такая комбинация противопоказана (см. "Противопоказания").

Ингибиторы моноаминооксидазы. Ризатриптан метаболизируется преимущественно моноаминоксидазой подтипа "А" (МАО-А). Плазменные концентрации ризатриптана и его активного N-

монодесметилметаболита увеличивались при одновременном приеме селективных обратимых ингибиторов МАО-А. Сходные или более выраженные эффекты ожидаются от неселективных обратимых (линезолид) или необратимых ингибиторов МАО. Из-за риска вазоконстрикции коронарных артерий и гипертензивного эффекта назначения Ризамигрена пациентам, принимающим ингибиторы МАО, противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Бета-блокаторы. Плазменная концентрация ризатриптана может повышаться при одновременном приеме пропранолола. Это повышение, вероятно, связано с пресистемным метаболическим взаимодействием между двумя препаратами, поскольку МАО-А участвует в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Это взаимодействие приводит к увеличению AUC и Сmax в среднем на 70-80%. Пациенты, принимающие пропранолол, должны использовать дозу ризатриптана 5 мг.

Известно, что надолол и метопролол не изменяют концентрацию ризатриптана в плазме крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Наблюдались симптомы серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после применения препаратов данных групп и триптанов.

Ризатриптан ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP 2D6) in vitro. Следует учитывать потенциальные взаимодействия при назначении ризатриптана пациентам, принимающим препараты, метаболизируемые CYP 2D6.

Особенности применения.

Ризамигрен следует назначать только пациентам с четко установленным диагнозом мигрени. Ризамигрен не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.

Ризамигрен не следует принимать для лечения атипичной головной боли, которая может быть связана с потенциально опасными медицинскими состояниями (острое нарушение мозгового кровообращения, разрыв аневризмы), при которых цереброваскулярная вазоконстрикция может ухудшить состояние.

Прием ризатриптана может быть связан с преходящими симптомами, включающими боль и ощущение сжатия в грудной клетке, которые могут усиливаться и распространяться на горло. Если подобные симптомы дают основание заподозрить ишемическую болезнь сердца, следует прекратить прием Ризамигрена и провести обследование.

Как и другие агонисты 5-НТ1В/1D-рецепторов, ризатриптан не следует назначать без предварительного обследования пациентам с подозрением на сердечные заболевания или пациентам с риском ишемической болезни сердца (включая пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщиков или пациентов, применяющих заместитель. терапию, мужчин от 40 лет, женщин после менопаузы, пациентов с блокадой ножек пучка Гиса и пациентов с ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе). Не каждый случай заболевания сердца может быть определен при обследовании сердца, и в очень редких случаях у пациентов без диагностированных сердечно-сосудистых нарушений при назначении агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов случаются серьезные нарушения со стороны сердца. Ризамигрен не следует назначать при ишемической болезни сердца.

Прием агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов был связан с коронарным вазоспазмом. В редких случаях наблюдалась ишемия или инфаркт миокарда во время приема агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов, в том числе ризатриптана. Не следует одновременно принимать с Ризамигреном другие агонисты 5-НТ1В/1D-рецепторов (в том числе суматриптан).

Рекомендуется подождать не менее 6 часов после приема ризатриптана, прежде чем принимать препараты производных эрготамина (эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). После применения препаратов эрготамина ризатриптан следует принимать не ранее чем через 24 часа.

Серотониновый синдром (включая изменения психического состояния, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) наблюдался при одновременном приеме с триптанами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Эти реакции могут быть серьезными. Если одновременное лечение ризатриптаном и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина клинически оправдано, рекомендуется соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или при назначении другого серотонинергического препарата.

Побочные эффекты могут наблюдаться чаще при совместном приеме триптана (

агонистов 5-НТ1В/1D-рецепторов) и препаратов зверобоя (Hypericum perforatum).

Ангионевротический отек (отек лица, языка, гортани) возможен у пациентов, лечащихся триптанами, в том числе ризатриптаном. При возникновении отека языка или гортани пациенту требуется медицинское наблюдение до исчезновения данных симптомов. Немедленно прекратить применение препарата и перейти на терапию препаратом другой фармакологической группы.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной недостаточностью.

Следует учитывать потенциальное взаимодействие при назначении Ризамигрена пациентам, принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP 2D6.

Длительное применение обезболивающих средств может усиливать головную боль. Если наблюдается такая ситуация, необходимо получить рекомендации врача, а терапию ризатриптаном прекратить. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерной медикаментозной терапией, следует заподозрить у пациентов с частой (или ежедневной) головной болью, несмотря (или благодаря) на регулярное применение препаратов от головной боли.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность Ризамигрена в период беременности не установлена. Ризамигрен следует применять беременным только в случае необходимости.

Ризатриптан следует с осторожностью назначать кормящим грудью женщинам. Чтобы минимизировать влияние на ребенка, кормление грудью следует проводить через 24 часа после приема Ризамигрена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как мигрень, так и прием ризатриптана могут вызвать сонливость. Также сообщалось о случаях головокружения при приеме ризатриптана. Пациентам следует оценить способность выполнять сложные задачи во время приступов мигрени или приема Ризамигрена.

Способ применения и дозы.

Ризамигрен не следует применять для профилактики.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

При одновременном приеме с пищей абсорбция ризатриптана откладывается примерно на 1 час, из-за чего откладывается и терапевтический эффект.

Рекомендованная дозировка взрослым составляет 10 мг. Промежуток между приемом двух доз должен составлять не менее двух часов; за 24 ч следует принимать не более 2 доз.

При головной боли, повторяющейся в течение следующих 24 часов. Если головная боль возвращается после устранения первого приступа мигрени, может быть принята повторная доза с учетом более высоких доз.

При отсутствии ответа на лечение. Если пациент не отвечает на первую дозу, не следует принимать повторную дозу для устранения того же приступа мигрени. У пациентов с отсутствующим ответом на лечение приступа, скорее всего, подлежит лечению следующий приступ.

Некоторым пациентам следует принимать меньшую (5 мг) дозу Ризамигрена, в частности:

- пациентам, принимающим пропранолол; прием ризатриптана следует отложить по меньшей мере на 2 часа после приема пропранолола;

- пациентам с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени;

– пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени.

Между приемом доз должен быть промежуток не менее 2 ч, за период 24 ч следует принимать не более двух доз.

Пациенты от 65 лет. Безопасность и эффективность применения ризатриптана у пациентов от 65 лет не были систематически оценены.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Ризамигрена для лечения детей не установлены.

Передозировка.

Учитывая фармакологические свойства ризатриптана, при передозировке возможно возникновение гипертензии или других серьезных сердечно-сосудистых нарушений. При подозрении на передозировку следует производить очистку желудочно-кишечного тракта (промывание желудка с применением активированного угля). Следует проводить клинический и электрокардиографический мониторинг не менее 12 часов, даже при отсутствии клинических симптомов.

Влияние гемо- и перитонеального диализа на концентрацию ризатриптана в сыворотке неизвестно.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, < 1/1000

), редкие (≤1/10000), с неопределенной частотой (частоту нельзя оценить из имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редкие: реакции гиперчувствительности, анафилаксия/анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: редко: дезориентация, бессонница, раздражительность.

Со стороны нервной системы: часто: головокружение, сонливость, парестезия, головные боли, гипестезия, снижение умственной активности, тремор;

нечасто: атаксия, вертиго, дисгевзия/нарушение вкусовых ощущений;

единичные: синкопе;

с неопределенной частотой: судороги, серотониновый синдром.

Со стороны органов зрения: редко: нечеткость зрения.

Со стороны сердца часто: пальпитация, тахикардия;

нечасто: аритмия, отклонение на ЭКГ;

единичные: брадикардия;

с неопределенной частотой: ишемия или инфаркт миокарда (большинство этих побочных эффектов наблюдалось у пациентов с повышенным риском ишемической болезни сердца).

Со стороны сосудов: часто: прилив крови;

нечасто: гипертензия;

единичны: нарушение мозгового кровообращения (большинство этих побочных эффектов встречались у пациентов с установленными факторами риска ишемической болезни сердца);

с неопределенной частотой: периферическая ишемия сосудов

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: дискомфорт в глотке, одышка;

единичные: хрипы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея;

нечасто: жажда, диспепсия;

с неопределенной частотой: ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: гиперемия, потливость;

нечасто: зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек лица, языка, глотки), сыпь;

с неопределенной частотой: токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: ощущение тяжести;

нечасто: боль в шее, скованность в разных участках, ригидность, мышечная слабость, боль лица, миалгия.

Общие нарушения: часто: астения/усталость, боль в животе или груди.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 или по 3 таблетки в блистере; 1 блистер с 1 таблеткой или 1 блистер с 3 таблетками в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.