Рестасис эмульсия глазная 0,5 мг/мл флакон для одноразового использования 0,4 мл №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

РЕСТАCИС®

(RESTASIS®)

Состав:

действующее вещество: |содержит|циклоспорин;

1 мл эмульсии содержит |содержит|циклоспорина 0,5 мг;

другие составляющие: масло касторовое, глицерин, полисорбат-80, карбомер, натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: полупрозрачная или мутная эмульсия однородная белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Циклоспорин – вещество, способствующее иммуносупрессивному действию при системном введении. При предполагаемом угнетении продуцирования слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что эмульсия циклоспорина действует частично как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.

Фармакокинетика.

Концентрация циклоспорина в крови определялась методом количественного анализа ВЭЖХ-MSD (высокоэффективная жидкостная хроматография и масс-детекторная спектрофотометрия). Концентрация циклоспорина во всех отобранных образцах после местного применения у взрослых препарата Рестасис в концентрации 0,5 мг/мл 2 раза/сут продолжительностью до 12 месяцев была ниже определяемого уровня – 0,1 нг/мл. Не отмечена кумуляция циклоспорина в крови при лечении эмульсией глазной Рестасис.

Клинические свойства.

Показания.

Увеличение продуцирования слезы у пациентов с | предполагаемым снижением слезопроизводства вследствие | воспалительного поражения | поражения | глаз, связанных с сухим кератоконъюнктивитом (синдромом сухого глаза).

Противопоказания.

Наличие острой глазной инфекции. Известная или подозреваемая повышенная чувствительность к циклоспорину | или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Данные о взаимодействии циклоспорина в данной лекарственной форме отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.

Препараты, усиливающие нефротоксичность циклоспорина.

Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин Б, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства и АСЭ ингибиторы, циметидин, ранитидин, такролимус.

Препараты, усиливающие действие циклоспорина.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные.

Лекарственные препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом, цитохрома СУР ІІІ А), участвующих в его метаболизме и выведении: пероральные противозачаточные средства, глюкокортикоиды, макролидные антибиотики (эритромицин, иосамицин) триазоловые противогрибковые средства (метронидазол, флюконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), антагонисты кальция (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхино бромокриптин, даназол , метоклопромид.

При одновременном применении вышеупомянутых лекарственных средств и циклоспорина наблюдается повышение частоты побочных эффектов, прежде всего, нефротоксичность.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СУР 3А, отвечающих за метаболизм и выделение циклоспорина.

Противоэпилептические средства (небарбитураты - фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглютетимид, фенотиазин, сульфамидин, который вводится внутривенно, а также препараты, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный).

Следует с осторожностью применять Рестасис одновременно с вышеупомянутыми лекарственными средствами. При их применении необходимо чаще контролировать уровни циклоспорина в крови и уровни креатинина в сыворотке крови.

Препараты повышают риск появления миопатии при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном приеме циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при применении комбинации вышеупомянутых препаратов появится боли в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень креатинкиназы, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и ОПН.

С учетом того, что нифедипин может вызвать гипертрофию десен, его не следует применять пациентам, у которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.

При лечении циклоспорина может снизиться эффективность вакцинации. Поэтому при лечении препаратом Рестасис следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Учитывая, что препарат может иногда вызывать гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, следует тщательно контролировать применение препаратов, содержащих калий, или препаратов, способствующих повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со значительным нарушением функции почек.

При совместном применении препаратов циклоспорин/имипенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, который приводит к симптомам нейротоксичности (растерянность, дрожь, возбуждение). Поэтому необходимо чаще следить за уровнем циклоспорина в крови при применении вышеприведенной комбинации препаратов, а также наблюдать за общим состоянием пациента с целью предотвращения возможных расстройств центральной нервной системы.

При одновременном применении циклоспорина и других иммунодепрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с вышеупомянутыми лекарственными препаратами, за исключением кортикоидов (низкие дозы преднизона) и азатиоприна. При одновременном приеме циклоспорина и вышеупомянутых лекарственных препаратов следует соответственно снизить дозы циклоспорина. При применении комбинации всех трех препаратов необходимо вести наблюдение за пациентом с учетом вышеупомянутого риска.

Биологическая доступность орально применяемого циклоспорина у детей значительно повышается при одновременном применении циклоспорина и альфа-токоферил-полиэтилен-гликоля 100 (TRGS) – водорастворимой формы витамина Е.

Одновременное применение лекарственных препаратов, взаимодействующих с системой цитохрома Р-450, может повлиять на метаболизм циклоспорина. Индукторы цитохрома Р-450 уменьшают концентрацию циклоспорина в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р-450 повышают ее. Грейпфрутовый сок также оказывает влияние на метаболизм циклоспорина, поэтому пациентам не рекомендуют его употреблять.

Можно применять в сочетании с препаратами, содержащими искусственные слезы (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности применения

У пациентов с|из| герпесвирусным кератитом в анамнезе применения | препарата не изучено.

Применение Рестасиса не изучали у пациентов с | нарушениями функции печени и почек.

Не установлен | установлен | различий в эффективности и сохранности продукта в |немолодых| пациентов пожилого возраста (65 лет) по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

Содержащаяся эмульсию | в одном флаконе для индивидуального применения следует использовать сразу после | раскрытие флакона – закапывать препарат в оба глаза. Количество препарата, оставшееся во флаконе-капельнице, | подлежит утилизации сразу после | применение|применение|.

Во избежание инфицирования глаз не следует касаться глаза краем флакона. Во избежание инфицирования содержимого флакона не следует касаться края флакона глаз и какой-либо поверхности.

Остатки препарата следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Не следует применять Рестасис при использовании контактных линз. Если линзы все же пациент |всё же|использует, их необходимо снять для применения|применения| эмульсии. Снова | вновь, как только | линзы можно одеть через 15 минут | после | затем | применение|применение| препарата Рестасис.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватных и сурово контролируемых исследований препарата Рестасис у беременных женщин не проводилось.

В период кормления грудью: известно, что циклоспорин | проникает в грудное молоко при системном введении | препарата, экскреция в грудное молоко при местном применении | не изучалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможно кратковременное ухудшение зрения сразу после | введение | введения | препарата, в связи с этим больной должен подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем приступить к управлению транспортным средством или к управлению другими механизмами. Также следует учитывать возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза: 1 каплю препарата Рестасис|каплина| закапывать в каждый глаз 2 раза в сутки с | интервалом 12 часов.

Перед применением | следует встряхнуть флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии белого цвета. Рестасис® можно применять в комбинации с|из| препаратами, содержащими | искусственную слезу, | вступами | соблюдая интервал между вводами в 15 минут.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучалась, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов.

Передозировка.

О случаях передозировки препарата Рестасис не сообщалось. При местном введении | вступлении | препарата в виде эмульсии глазной передозировки маловероятно. В результате | в результате | низкой системной концентрации циклоспорина | в плазме крови при местном применении | системная интоксикация не предполагается.

Терапия симптоматическая и поддерживающая.

Побочные реакции.

Объединенные данные базовых клинических исследований фазы ІІІ свидетельствуют, что побочные реакции в первый год лечения возникли примерно у 29% пациентов, проходивших курс лечения. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой. Частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были жжение примерно у 17% пациентов в первый год, на второй год сообщалось об уменьшении случаев до 5%. Частота побочных реакций приведена ниже.

Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).