Инструкция Реликва таблетки 60 мг №10

действующее вещество: локсопрофен натрия;

1 таблетка содержит локсопрофена натрия гидрата в пересчете на локсопрофен натрия 60 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; гидроксипропилцеллюлоза; кроскармеллоза натрия; стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки округлой формы с риской с одной стороны и гладкие с другой.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ M01A E.

Фармакодинамика

Локсопрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты.

Локсопрофен оказывает выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие с особенно выраженной обезболивающей активностью.

Механизм действия лекарственного средства заключается в ингибировании биосинтеза простагландинов; мишенью действия при этом является циклооксигеназа. При пероральном приеме лекарственное средство всасывается в желудочно-кишечном тракте в виде неизмененного соединения, вызывая при этом небольшое раздражение слизистой оболочки желудка. После этого он быстро биотрансформируется в активный метаболит – транс-OH-форму, обладающую сильным ингибирующим эффектом на биосинтез простагландинов, который лежит в основе фармакологических эффектов лекарственного средства.

Обезболивающий эффект

По результатам теста на болевую чувствительность Рэндалла-Селитто, средняя эффективная доза (ED50) локсопрофена при пероральном применении у крыс составляла 0,13 мг/кг, что соответствует обезболивающему эффекту, который в 10–20 раз превышает такой эффект у препаратов сравнения — кетопрофена, напроксена и индометацина. По результатам теста для оценки термической боли при воспалении средняя ингибирующая доза (ID50) локсопрофена при пероральном применении у крыс составляла 0,76 мг/кг, что соответствовало эффекту такой же силы, как и у напроксена, и от 3 до > 5 раз более сильному, чем у кетопрофена и индометацина. По результатам теста для оценки хронической артритной боли при пероральном применении локсопрофена у крыс был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект (ED50: 0,53 мг/кг), что в 4–6 раз превышает такой эффект у индометацина, кетопрофена и напроксена. Обезболивающее действие локсопрофена является периферическим.

Противовоспалительный эффект

Локсопрофен при пероральном введении крысам обладает противовоспалительным эффектом, который в целом эквивалентен эффекту кетопрофена и напроксена в модели каргенанового отека лапы (модель острого воспаления) и адъювантного артрита (модель хронического воспаления).

Жаропонижающий эффект

Локсопрофен при пероральном введении крысам продемонстрировал способность оказывать жаропонижающий эффект, который в целом эквивалентен эффекту кетопрофена и напроксена и примерно в три раза сильнее такого эффекта индометацина при индуцированном дрожжами повышении температуры тела.

Фармакокинетика

Всасывание

В исследованиях с участием 16 здоровых взрослых добровольцев после однократного перорального приема локсопрофена в дозе 60 мг лекарственное средство быстро всасывалось, и в крови при этом обнаруживались локсопрофен (неизмененное лекарственное средство) и его транс-OH-форма (активный метаболит). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляло примерно 30 минут для локсопрофена и примерно 50 минут для транс-OH-метаболита, а период полувыведения составлял примерно 1 час 15 минут для обоих этих соединений.

Фармакокинетические параметры локсопрофена и его транс-ОН-метаболита после однократной пероральной дозы 60 мг представлены ниже.

В исследовании, в котором принимали участие 5 здоровых добровольцев мужского пола, после многократного перорального применения локсопрофена в дозе 80 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней не было выявлено существенных различий в концентрациях препарата в плазме крови по сравнению с концентрациями после однократного приема, и не наблюдалось признаков накопления препарата.

Распределение

Степень связывания локсопрофена с белками плазмы крови определялась у здоровых добровольцев мужского пола через 1 час после однократного перорального приема локсопрофена. Степень связывания локсопрофена и его транс-OH-метаболита с белками плазмы крови составляла 97,0 % и 92,8 % соответственно.

При пероральном применении 14 C-локсопрофена натрия гидрата в дозе 2 мг/кг у крыс на

14-й день после рождения потомства концентрация лекарственного средства в грудном молоке была в 4,3 раза выше через 4 часа и в 3,9 раза выше через 6 часов после приема лекарственного средства по сравнению с его концентрацией в крови матери.

Биотрансформация

В исследовании ингибирования метаболизма in vitro, в котором использовались микросомы печени человека, локсопрофен не влиял на метаболизм различных лекарственных средств, являющихся субстратами изоферментов цитохрома P450 (CYP 1A1 / 2, 2A6, 2B6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4), даже в концентрации, которая примерно в 10 раз превышает максимальную концентрацию в плазме крови (200 мкмоль/л) после однократного перорального приема дозы 60 мг у здоровых добровольцев мужского пола.

Выведение

После однократного перорального приема дозы 60 мг у 6 здоровых добровольцев мужского пола лекарственное средство быстро выводилось с мочой, и большая часть дозы, выводившейся с мочой, состояла из глюкуронидных конъюгатов неизмененного локсопрофена и его транс-OH-метаболита.

Лекарственное средство Реликва показано к применению в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при следующих заболеваниях и симптомах:

• ревматоидный артрит,
• остеоартрит,
• боль в пояснице,
• плечевой периартрит,
• шейно-плечевой синдром,
• зубная боль,
• обезболивающее и противовоспалительное действие после хирургического вмешательства, травмы и удаления зуба.

Препарат показан в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при остром воспалении верхних дыхательных путей (в том числе при остром воспалении верхних дыхательных путей, сопровождающемся острым бронхитом).

• Повышенная чувствительность к локсопрофену или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Тяжелые гематологические нарушения;
• Тяжелые нарушения функции печени;
• Тяжелое нарушение функции почек;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Пациенты с аспириновой бронхиальной астмой (провоцирование приступа астмы нестероидными противовоспалительными препаратами и т.п.) или с бронхиальной астмой в анамнезе (аспирин может спровоцировать приступ астмы);
• III триместр беременности.

Следует проявлять осторожность при использовании лекарственного средства Реликва вместе с лекарственными средствами, указанными в таблице ниже.

Особенности применения

С осторожностью следует применять лекарственное средство следующим группам пациентов:

• пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, поскольку возможен рецидив заболевания (см. раздел «Противопоказания»);
• пациенты с эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванными длительным приемом НПВС, которые лечатся мизопростолом и нуждаются в длительном применении локсопрофена;
• пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку возможно ухудшение течения заболевания;
• пациенты с гематологическими нарушениями (включая анамнез), за исключением пациентов с тяжелыми гематологическими нарушениями (см. раздел «Противопоказания»): у этой группы пациентов чаще возникают побочные реакции, такие как гемолитическая анемия;
• пациентам с сердечной недостаточностью, за исключением пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Применение лекарственного средства может приводить к отекам и увеличению объема циркулирующей жидкости в организме, увеличивая тем самым нагрузку на сердце, что может ухудшить симптомы;
• пациентам с бронхиальной астмой (кроме пациентов с аспириновой бронхиальной астмой или с наличием такой астмы в анамнезе). Применение лекарственного средства Реликва может ухудшить состояние пациента (см. раздел «Противопоказания»);
• пациенты с нарушением функции почек (в том числе в анамнезе), за исключением пациентов с тяжелым нарушением функции почек (см. раздел «Противопоказания»): могут возникать такие побочные реакции, как отек, протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и гиперкалиемия;
• пациенты с нарушением функции печени (в том числе в анамнезе), за исключением пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»): нарушение функции печени может обостриться или рецидивировать;
• пациенты с осложнениями инфекционных заболеваний: локсопрофен может маскировать симптомы инфекции. Таким пациентам лекарственное средство следует назначать с осторожностью, в случае необходимости применять соответствующие противомикробные средства и тщательно наблюдать за пациентами. Существует риск перехода инфекции в субклиническую форму;
• пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется принимать лекарственное средство в течение по возможности максимально короткого срока и в минимально эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Если необходимо принимать лекарственное средство в течение более 5 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Реликва и других НПВС или анальгетиков.

При применении локсопрофена возможно чрезмерное снижение температуры тела, сосудистый коллапс и охлаждение конечностей, особенно у пациентов пожилого возраста с высокой температурой тела и у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями.

Поскольку при применении лекарственного средства Реликва и других НПВС возможно развитие таких побочных реакций, как агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия и тромбоцитопения, необходимо контролировать показатели периферической крови у пациентов.

При применении лекарственного средства Реликва для лечения острых заболеваний:

• выбор схемы приема лекарственного средства необходимо осуществлять с учетом степени острого воспаления, боли и повышения температуры тела;
• необходимо избегать длительного применения одного и того же лекарственного средства;
• если существует этиотропная терапия соответствующего заболевания, ее следует назначать в первую очередь, а локсопрофен необходимо использовать только при наличии показаний.

При применении лекарственного средства Реликва для лечения хронических заболеваний (ревматоидного артрита, остеоартрита):

• при длительном применении необходимо контролировать показатели периферической крови и функцию печени и почек;
• следует рассмотреть возможность применения немедикаментозного лечения.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит лактозу моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Беременность

Лекарственное средство следует назначать только в тех случаях, когда терапевтическая польза превышает риски. При применении лекарственного средства Реликва следует проявлять осторожность и придерживаться минимальных доз, позволяющих достигать нужного эффекта, и при необходимости контролировать объем амниотической жидкости. Поступали сообщения о том, что применение ингибиторов циклооксигеназы (пероральные препараты, суппозитории) у беременных женщин приводило к нарушению функции почек и снижению выделения мочи у плода, что вызывало маловодие.

Начиная с 20-й недели беременности, применение Реликва может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение I и II триместра беременности не следует назначать лекарственное средство, если в этом нет необходимости. Если лекарственное средство Реликва применяет женщина, пытающаяся забеременеть, или в течение I и II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Пренатальный мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия лекарственного средства в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства Реликва следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать риски:

риски для плода:

– сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

– почечная дисфункция (см. выше);

Риски для матери в конце беременности и для новорожденного:

– возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;

– угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, лекарственное средство Реликва противопоказано в течение III триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Сообщалось о случаях временного бесплодия у женщин, получавших НПВС в течение длительного времени.

Лактация

Необходимо избегать приема лекарственного средства Реликва матерям, кормящим ребенка грудью. Если применение этого лекарственного средства считается необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данные о влиянии локсопрофена на фертильность у женщин отсутствуют. Имеются доказательства того, что длительное применение НПВС может вызвать обратимые проблемы с фертильностью у женщин.

Влияние лекарственного средства Реликва на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучалось. Пациентам, у которых во время приема лекарственного средства развивается головокружение, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения

Лекарственное средство следует принимать внутрь. Таблетку необходимо глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Желательно избегать приема лекарственного средства натощак. Таблетка не предназначена для разламывания по линии разлома (риске).

Схема дозирования

В качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при следующих заболеваниях и симптомах: ревматоидный артрит, остеоартрит, боль в пояснице, плечевой периартрит, шейно-плечевой синдром, зубная боль, обезболивание и противовоспалительное действие после хирургического вмешательства, травмы и удаления зуба.

Рекомендуемая доза лекарственного средства Реликва составляет 60 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Дозировка может быть скорректирована в зависимости от возраста и имеющихся симптомов. При нерегулярном применении можно назначать по 120 мг (2 таблетки) за один прием.

Максимальная суточная доза лекарственного средства не должна превышать 180 мг (3 таблетки).

В качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при остром воспалении верхних дыхательных путей (в том числе при остром воспалении верхних дыхательных путей, сопровождающемся острым бронхитом).

Рекомендуемая доза лекарственного средства Реликва составляет 60 мг (1 таблетка) за один прием.

Дозировка может быть скорректирована в зависимости от возраста и имеющихся симптомов. При необходимости лекарственное средство можно применять 2 раза в сутки, однако максимальная суточная доза лекарственного средства не должна превышать 180 мг (3 таблетки).

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста выше вероятность возникновения побочных реакций, лекарственное средство следует применять таким пациентам с осторожностью, тщательно контролируя их состояние.

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы, тщательно наблюдая за состоянием пациента.

Продолжительность курса лечения

Рекомендуется принимать лекарственное средство в течение по возможности максимально короткого срока и в минимально эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Если необходимо принимать лекарственное средство в течение более 5 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Лекарственное средство Реликва необходимо применять только по тем показаниям и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Реликва у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Сообщений о симптомах передозировки локсопрофена нет, однако можно ожидать, что в таком случае будут отмечаться более выраженные признаки и симптомы, указанные в разделе «Побочные реакции».

Лечение

Специфического антидота к локсопрофену нет, в случае передозировки следует принять обычные меры для уменьшения всасывания (например, промывание желудка и применение активированного угля) и ускорения выведения из организма лекарственного средства.

В случае фактической или предполагаемой передозировки следует тщательно контролировать состояние пациента и поддерживать необходимое количество жидкости в организме. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Общий обзор побочных реакций

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении лекарственного средства Реликва, сгруппированы по системно-органным классам MedDRA с указанием частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным). Побочные реакции в пределах каждого системно-органного класса перечислены в порядке уменьшения их тяжести с указанием частоты их возникновения (в пределах одной частотной группы).

Таблица с общим обзором побочных реакций

* При появлении этих побочных реакций применение препарата следует прекратить.

Общий обзор профиля безопасности

Пациентов необходимо проинформировать, что при появлении любого из перечисленных ниже симптомов серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Необходимо проинформировать пациентов, что при применении лекарственного средства Реликва могут возникнуть приведенные ниже серьезные побочные реакции (частота неизвестна):

• анафилактический шок с такими симптомами, как снижение артериального давления, крапивница, сердцебиение, отек гортани, одышка и др.;
• агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, апластическая анемия и тромбоцитопения;
• токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• острая почечная дисфункция, нефротический синдром и интерстициальный нефрит. Особое внимание следует обратить на гиперкалиемию, которая может возникнуть при остром поражении почек;
• застойная сердечная недостаточность;
• интерстициальная пневмония с такими симптомами, как повышение температуры тела, кашель, одышка, отклонения от нормы на рентгенограмме грудной клетки и эозинофилия. В случае возникновения таких признаков/изменений у пациента следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и начать соответствующую терапию — например, назначить кортикостероидные лекарственные средства;
• язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение. Развитие серьезных пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений в тонком кишечнике и/или в толстом кишечнике может сопровождаться такими симптомами, как рвота кровью, мелена, гематохезия и сопутствующий шок. В случае появления у пациента таких симптомов следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и начать соответствующую терапию;
• перфорация желудочно-кишечного тракта с такими симптомами, как боль в эпигастральной области или боль во всем животе. В случае появления у пациента таких симптомов следует немедленно прекратить применение лекарственного средства;
• стеноз или непроходимость тонкой и толстой кишок, связанные с образованием язв в тонкой и толстой кишке, с такими симптомами, как тошнота, рвота, боль в животе, вздутие. В случае появления у пациента таких симптомов следует немедленно прекратить применение лекарственного средства;
• нарушение функции печени, включая желтуху и повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (γ-ГТ), развитие фульминантного гепатита;
• приступы бронхиальной астмы;
• асептический менингит с такими симптомами, как лихорадка, головная боль, тошнота, рвота, ригидность затылочных мышц и спутанность сознания. Асептический менингит особенно часто возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани;
• рабдомиолиз, проявляющийся такими симптомами, как миалгия, слабость, повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня миоглобина в крови и моче и т. д. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при развитии острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Д-р Реддис Лабораторис Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Производственный участок — VI c. Кхол, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал-Прадеш, 173205, Индия.