Прозерин раствор для инъекций 0,5 мг/мл ампула 1 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ПРОЗЕРИН

(PROZERIN)

Состав:

действующее вещество: неостигмин;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг;

другие составляющие: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Антихолинэстеразные средства. Код АТС N07А А01.

Клинические свойства.

Показания.

Миастения, острый миастенический кризис. Двигательные нарушения после травмы мозга. Параличи. Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Неврит, атрофия зрительного нерва. Атония кишечника, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочной железы; , сопровождающийся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующими миорелаксантами.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Препарат назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25-30 дней. При необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть общей суточной дозы применяют в дневное время, когда больной устал.

Миастения. Препарат назначать подкожно или в/м в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.

Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), затем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т.ч. послеоперационная задержка мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин). Препарат назначать в/в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. При необходимости инъекции повторить (в т. ч. атропина при брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию лёгких.

Дети (только в условиях стационара).

Миастения gravis.

Новорожденные. На начальном этапе препарат назначать в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Из-за особого характера заболевания для новорожденных суточную дозу препарата можно уменьшить даже до полной отмены.

Дети до 12 лет. При необходимости препарат назначать в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировку препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.

В качестве антидота при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин). Препарат назначать в/в медленно в дозе 0,05-0,07 мг/кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2,5 мг.

Остальные показания. Препарат назначают в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, самопроизвольный стул.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, самопроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Другие: усиление потоотделения, чувство жара, слезотечение, артралгия.

Для устранения побочных явлений следует снизить дозу препарата или прекратить его применение. При необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Передозировка.

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеязыка, скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение

АД, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, нетерпение. Летальное последствие может наступить из-за остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметические эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. При необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат можно использовать детям только в условиях стационара.

Особенности применения.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении при лечении миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (в результате передозировки) кризиса дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие сходства симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо уведомить врача о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина;

с м-холиноблокаторами – ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;

с деполяризующими миорелаксантами – удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризующими миорелаксантами – ослабление действия последних. Прозерин применяется в качестве антидота при передозировке антидеполяризующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными препаратами – усиление токсичности;

с м-холиномиметиками – нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;

с β-адреноблокаторами – усиление брадикардии;

с эфедрином – потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством с ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент на время (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествии этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновое и никотиновое действие, способное напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика.

Прозерин, который является четвертичной аммониевой основой, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность при парентеральном введении высока, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность увеличивается. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы – 15-25%. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении – 51-90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% – в неизмененном состоянии и 30% – в виде метаболитов).

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Несовместимость. Прозерин не следует смешивать в одном шприце со щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение.

Украина, 61002, г. Харьков, ул. Мельникова, 41.