Проксиум таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 40 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ПРОКСИУМ®

(PROXIUМ®)

Состав:

действующее вещество: пантопразол;

1 таблетка содержит пантопразола сесквигидрата натрия в пересчете на безводный пантопразол 40 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбонат безводный, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: метакрилатного сополимера дисперсия, гипромелоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тартразин (Е 102).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТС А02В С02.

Клинические свойства.

Показания.

- рефлюкс-эзофагит.

- Для эрадикации Helicobacter pylori (H. рylori) у пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванными этим микроорганизмом, в сочетании с определенными антибиотиками.

- язва двенадцатиперстной кишки.

- язва желудка.

- синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола и любому компоненту препарата.

Способ применения и дозы.

Проксиум®, таблетки, резистентные к желудочному соку, следует принимать за 1 час до еды целиком, не разжевывать и не измельчать, запивать водой.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Рекомендованная доза для детей от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Проксиума 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Проксиума 40 мг/сут), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита.

Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Эрадикация H. рylori в сочетании с двумя антибиотиками

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Проксиума 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 таблетка Проксиума 40 мг 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

в) 1 таблетка Проксиума 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Проксиум следует принимать вечером за 1 час до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью не более двух недель.

Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori, для монотерапии назначают препарат Проксиум в нижеуказанной дозировке.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка Проксиума в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Проксиума в сутки), особенно при отсутствии эффекта от других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Проксиума в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Проксиума в сутки), особенно при отсутствии эффекта от других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Проксиума по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза, превышающая 80 мг/сут, ее необходимо распределить на два приема. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Проксиума 20 мг). Пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Проксиум для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат Проксиум для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Побочные реакции.

Возникновение побочных реакций наблюдалось около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции – диарея и головная боль (около 1%).

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000),

очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко агранулоцитоз.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ.

Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол); конфигурации массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагнезиемия.

Психические расстройства.

Нечасто: расстройства сна.

Редко депрессия (с осложнениями).

Очень редко: дезориентация (с осложнениями).

Неизвестно: галлюцинация; спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их наличия).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: расстройства вкуса.

Со стороны органа зрения.

Редко: нарушение зрения/затменность.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Нечасто повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, экзантема, зуд.

Редко: крапивница, ангиоэдем.

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Редко: артралгия, миальгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко: гинекомастия.

Общие нарушения.

Нечасто: астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

При передозировке с признаками интоксикации принимают общие дезинтоксикационные меры.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения препарата беременным ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась эмбриотоксичность при применении доз свыше 5 мг/кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только при необходимости.

Есть данные по экскреции пантопразола с грудным молоком. Решения по применению препарата в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки польза/риск.

Дети.

Проксиум® не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Особенности применения.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно во время длительного лечения. При повышении уровня печеночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить.

Во время комбинированной терапии необходимо соблюдать инструкции по применению соответствующих лекарственных средств.

При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы. и отсрочивать установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, следует продолжать исследование.

Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация Проксиума с атазанавиром необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг/сут не следует превышать.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторными патологическими состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все антацидные препараты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобалана) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массе тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.

При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может в незначительной степени повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, внеконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином во время проведения клинических исследований, зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (Международный нормализационный индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, применяющим кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени/МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма – деметилирование с помощью CYP2C19 и других метаболических путей, в том числе окисление ферментом CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, также метаболизируемыми с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты целого ряда исследований относительно возможных взаимодействий показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизирующихся посредством CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопроло (например, этанол), не влияет на р-гликопротеин, обеспечивающий всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначенными определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не обнаружено.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пантопразол – действующее вещество препарата Проксиум – подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он ингибирует H+/K+-ATФ, т.е. конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующей ее образование. Угнетение является дозозависимым и оказывает влияние на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что приводит к пропорциональному увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым.

При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхний предел нормы. При продолжительном лечении уровни гастрина в большинстве случаев возрастают вдвое. Чрезмерное их увеличение наблюдалось редко. Как результат, в редких случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).

Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата 40 мг. В среднем Сmax

2-3 мкг/мл достигается через 2,5 часа после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного применения. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – примерно

0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после введения.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC (площадь под кривой концентрация-время), Сmax и биодоступность.

Характеристики для специальных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения главного метаболита несколько возрастает (2-3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и соответственно увеличивается AUC, Сmax пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению с соответствующим показателем у здоровых добровольцев.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не клинически значимо.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: светло-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Bioveeta Laboratories Pvt. Ltd.

Биовита Лабораториз Пвт. Лтд.

Labesfal-Laboratorios Almiro, SA

Лабесфаль Лабораториос Алмиро, С.А.

Местонахождение.

B705, Vardhaman vatika, GB Road, Manpada, Thane (W), Индия.

В705, Вардхаман Ватика, Г.Б. Роуд, Манпада, Тейн (В), Индия.

Zona Industrial do Lagedo, Santiago de Besteiros, 3465-157, Португалия.

Лагедо, Сантьяго де Бестейрос, 3465-157, Португалия.