Пироксикам-В капсулы 0,01 г №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРОКСИКАМ-В

RIROXICAM -V

Состав:

действующее вещество: piroxicam;

1 капсула содержит пироксикаму 0,01 г (10 мг);

другие составляющие: лактозы моногидрат, кальция стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), амарант (Е 123), желтый запад (Е 110).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета в жестких желатиновых капсулах с крышечкой темно-красного и корпусом розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пироксикам относится к группе НПВС. Обладает противовоспалительной, болеутоляющей и жаропонижающей активностью. Механизм действия обусловлен выраженным и длительным, но обратимым торможением синтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы. Оказывает угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При пероральном применении быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с протеинами плазмы крови до 90-98%. При одновременном применении с другими лекарствами может их вытеснить при связывании с белками, в результате чего может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Не кумулируется. Метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации. Его основные метаболиты – 5-гидроксипироксикам, N-метилбензо-сульфонамид и другие фармакологически неактивны.

Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет около 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт (в моче устанавливается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выделяются в неизменном состоянии).

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказания.

Применение противопоказано при:

- язве желудочно-кишечного тракта, кровотечениях или перфорациях в анамнезе;

- желудочно-кишечных нарушениях в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит;

- активной пептической язве, воспалительных желудочно-кишечных заболеваниях или желудочно-кишечных кровотечениях;

- одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах;

- одновременном применении с антикоагулянтами;

- данных анамнеза о предыдущих серьезных аллергических реакциях любого типа, особенно кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

- гиперчувствительности к активной или к вспомогательным веществам, преходящим кожным реакциям (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств и других лекарственных средств;

- тяжелой сердечной недостаточности;

- тяжелой почечной или печеночной недостаточности;

- пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств вызывал проявления бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, назальных полипов или отек Квинке;

- геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза (в том числе в анамнезе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Как и для других НПВС, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВС, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация ведет к более значительному улучшению, чем достигнутое при монотерапии пироксикамом. . Кроме того, увеличивается потенциал побочных действий. Исследования людей показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% от обычных значений.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений. Антикоагулянты: НПВС, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат – снижает экскрецию метотрексата, что может привести к острой токсичности. Циклоспорин – возможное усиление риска нефротоксичности.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Пироксикам может увеличить плазменные уровни солей лития и продлить и усилить их действие. Одновременное применение пироксикама и иммуносупрессоров приводит к усилению их токсичности. НПВС, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении.

Пироксикам может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-адренорецепторов при их одновременном применении.

При одновременном применении хинолонов и пироксикама может увеличиться риск появления судорог у пациентов с или без данных анамнеза об эпилепсии или судороги.

При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.

Мифепристон – НПВС могут препятствовать действию мифепристона в прерывании беременности.

Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина при одновременном применении обоих лекарственных средств.

Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц с пониженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и повышению плазменной концентрации последних. Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПВС и их метаболитов при одновременном применении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС угнетают метаболизм препаратов сульфанилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.

Аспирин и другие НПВС: пироксикам, как и другие НПВС, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения. Такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.

Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.

Сердечные гликозиды: НПВС могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации.

Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и времени полужизни. Увеличение абсорбции не считается клинически значимым.

Фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулируется и прекращена при необходимости.

Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами в результате может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать). Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждение почек и печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).

Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).

Лекарственные препараты, которые в значительной степени связаны с белками плазмы крови: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками. При применении пироксикама пациентам, принимающим другие лекарственные средства, в основном связанные с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.

Особенности применения.

Из-за профилактики безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального риска для пациента. Побочные действия можно снизить, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Клиническую пользу и переносимость следует просматривать периодически, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВС, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут роковыми.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации. Идентификация лиц риска.

НПВС, включая пироксикам, могут вызывать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время с или без предупреждающих симптомов у пациентов, лечащихся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами, пероральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI) или антиагрегантами. Как короткое, так и длительное действие НПВС несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечной токсичности.

Пациентам со значительными факторами риска желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск/польза.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, превышающий 70 лет, связан с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов от 80 лет.

Следует осторожно рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротективными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

При лечении пироксикамом, пациентам и врачам следует внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и кровотечения. Следует потребовать у пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть сомнение в наличии желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и обдумать дополнительную клиническую оценку и лечение.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, имевших в анамнезе случаи артериальной гипертензии и от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВС (особенно в высоких дозах и длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточно данных, чтобы исключить риск для пироксикама.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с данным анамнеза о нарушении коагуляции, поскольку пироксикам ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Кожные реакции.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальны, включая сообщения об эксфолиативном дерматите. Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем применение других НПВС, не относящихся к группе оксикамов. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, угрожавших жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением таких кожных реакций. Риск появления синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза является самым высоким в первые недели лечения. Если есть признаки токсического эпидермального некролиза или синдрома Стивенса-Джонсона (например, прогрессирующая кожная сыпь, возможно, с пузырями и поражением слизистой), лечение пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз во время пироксикама, этот препарат не следует назначать снова этому пациенту.

Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата. В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Пациенты, принимающие одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Как и при применении других НПВС, для этих пациентов возможно применение пироксикама в комбинации с гастропротекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВС, ингибирует синтез почечного простагландина, поддерживающего почечную перфузию у пациентов с пониженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВС может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВС.

Препарат не предназначен для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.

Адаптивная порфирия.

Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки риска/пользы, так как возможно обострение болезни. Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

При длительном применении анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и отсутствия жалоб.

Поскольку подотчетное лекарственное средство содержит лактозу, пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы JIaппa или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью. Обратимо угнетает фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует избегать управления автотранспортом и работы с другими механизмами. Пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.

Способ применения и дозы.

Первичное назначение пироксикама должно проводиться врачом с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная суточная доза составляет 20

мг. Побочные реакции можно снизить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Пользу и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует осторожно рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

Взрослые

Внутрь по 2 капсулы 10 мг 1 раз в сутки предпочтительно во время или сразу после приема пищи, запивая водой.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная дозировка не должна превышать 20 мг.

Дети. Препарат не использовать детям.

Передозировка.

Характеризуется следующими основными синдромами: гастроинтестинальным (тошнота, рвота, при приеме очень высоких доз – гематемезис и мелена); церебральным (меньевидные явления, шум в ушах, кома и тонически-клонические судороги); гематологічним (агранулоцитоз, апластична анемія, геморагічний діатез), токсико-алергічним (бульозно-уртикарні і петехіальні, інколи кіроподібні або тифоподібні висипання), порушення зору, сонливість, біль в епігастрії, можлива кровотеча в ШКТ, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дыхание, при применении больших доз – потеря сознания. У больных, склонных к аллергическим реакциям, может наблюдаться анафилактический шок.

Лечение. Необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама; следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

- первичная элиминация препарата (осторожная промывка желудка);

- мониторинг кислотно-щелочного баланса;

– коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы;

- интенсивная медицинская помощь;

- ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез);

- введение диазепама в случае судорог.

Введение активированного угля (только находящимся в сознании пациентам!) влияет на резорбцию и всасывание пироксикама и таким образом уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.

Пироксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: угнетенное настроение, раздражительность, депрессия, немотивированные изменения настроения, тревожность, головокружение, вертиго, акатизия, нарушение концентрации, нарушение сна – бессонница или сонливость, патологические сны, усталость, судороги, головная боль, очень редко менее чем в 1% случаев) могут возникать парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции, нарушения чувствительности, нервозность, ощущение дезориентации.

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, анорексия, сухость во рту, стоматит, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, периодическая боль в животе, обострение колита или болезни Крона, нарушение пищеварения – тошнота, рвота, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, изжога склонность к образованию язв (ульцерогенность), желудочно-кишечные кровотечения, язвы (желудка, двенадцатиперстной кишки), эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, молотое, ректальное кровотечение, перфорация, очень редко панкреатит.

Со стороны печени/желчевыделительной системы: нарушение функции печени, желтуха, медикаментозный гепатит, повышение уровня билирубина и трансаминаз, токсический гепатит с или без желтухи, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: миелосупрессия, в том числе с развитием апластической анемии, тромбоцитопения, повышенный риск тромботических событий (инсульт), агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, поражение сосудов и экхимозы, очень редко гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, редко – везикуло-буллезные реакции, простая пурпура Геноха-Шенляйна, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические или реакции , появление антинуклеарных антител

Метаболические процессы/особенности питания: гипогликемия, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела, гиперкалиемия, повышение уровня остаточного азота и креатинина, повышение уровня трансаминаз и билирубина.

Со стороны сердечной системы: артериальная гипертензия, приступы стенокардии, ишемические изменения в миокарде, прогрессирование застойной сердечной недостаточности, учащенное сердцебиение, редко тахикардия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отеки (особенно у больных с нарушением функции сердца), потливость, кожная сыпь и зуд, десквамация, эксфолиативный дерматит, покраснение, экзема, пурпура аллергического типа, мультиформная эритема, токсический эпидерм. Очень редко онихолиз, выпадение волос.

Со стороны системы дыхания: бронхоспазм, редко диспное, угнетение дыхания, пневмония.

Со стороны органов ощущения: звон в ушах, экзофтальм, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, очень редко глухота, диплопия, затуманенное зрение, нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, почечная недостаточность, очень редко расстройства мочеиспускания, ОПН, обратимое повышение плазменных уровней мочевины.

Организм в целом: лихорадка, слабость, недомогание, нарушение вкуса, гриппоподобное состояние, нарушение роста ногтей, существует риск асимптоматически протекающей перфорации, расстройства памяти, боли в эпигастрии.

Препарат содержит красители амарант (Е 123) и желтое мероприятие (Е 110), которые могут вызвать аллергические реакции.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 2 блистера в пачке (10х2).

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Монформ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8