Инструкция Пироксикам таблетки 0,01 г блистер №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ПИРОКСИКАМ
(PIROXICAM)
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит пироксикам 0,01 г (10 мг);
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.Основные физико-химические свойства:
таблетки белого или белого с желтым цветом, с плоской поверхностью, фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Пироксикам.
Код АТХ М01А С01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пироксикам относится к группе НПВС. Обладает противовоспалительной, болеутоляющей и жаропонижающей активностью. Механизм действия обусловлен выраженным и длительным, но обратимым торможением синтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы. Оказывает угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика.
При пероральном применении быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с протеинами плазмы крови до 90-98%. При одновременном применении с другими лекарственными средствами может их вытеснить при связывании с белками, в результате чего может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Не кумулируется. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Его основные метаболиты – 5-гидроксипироксикам, N-метилбензо-сульфонамид и другие фармакологически неактивны.
Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет около 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт (в моче устанавливается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выделяются в неизменном состоянии). Проникает в грудное молоко.
Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.
Противопоказания.
Применение противопоказано при:
– язве желудочно-кишечного тракта, кровотечениях или перфорациях в анамнезе;
– желудочно-кишечных нарушениях в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит;
– активной пептической язве, воспалительных желудочно-кишечных заболеваниях или желудочно-кишечных кровотечениях;
- одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах;
– одновременном применении с антикоагулянтами;
– данных анамнеза о предыдущих серьезных аллергических реакциях любого типа, особенно кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
– гиперчувствительности к активной или к вспомогательным веществам, преходящим кожным реакциям (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств и других лекарственных средств;
– тяжелой сердечной недостаточности;
– тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
– пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств вызвал проявления бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, назальных полипов или отек Квинке;
– геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза (в том числе в анамнезе).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Следует быть осторожными пациентам, принимающим любое из нижеперечисленных лекарственных средств.
Как и в случае с другими НПВС, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВС, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация приведет к более значительному улучшению, чем достигнутое при монотерапии. пироксикамом. Кроме того, увеличивается потенциал побочных действий. Исследования с участием добровольцев показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% обычных значений.
Аспирин и другие НПВС: пироксикам, как и другие НПВС, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения.
Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений.
Антикоагулянты: НПВС, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.
Метотрексат: снижает экскрецию метотрексата, что может привести к острой токсичности.
Циклоспорин, такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышен риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Литий: пироксикам может увеличить в плазме крови уровни солей лития и удлинить, усилить их действие.
Диуретики: НПВС, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.
При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.
Антигипертензивные препараты: пироксикам может снизить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.
Сердечные гликозиды: НПВС могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации и повышение плазменных уровней сердечных гликозидов.
Дигоксин, дигитоксин: одновременное применение с дигоксином или дигитоксином не влияет на плазменные уровни этих препаратов.
Хинолоны: при одновременном применении хинолонов и пироксикама увеличивается риск появления судорог у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе.
Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц с пониженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и повышению плазменной концентрации последних.
Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПВС и их метаболитов при одновременном применении.
Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС угнетают метаболизм препаратов сульфанилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.
Антациды: одновременное применение антацидов не влияет на уровень пироксикама в плазме крови.
Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и времени полужизни. Увеличение абсорбции не считается клинически значимым.
Мифепристон: НПВС могут влиять на опосредованное мифепристоном прерывание беременности.
Фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, при необходимости регулирование и прекращение.
Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами, в результате чего может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать).
Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждение почек и печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).
Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).
Лекарственные препараты, которые в значительной степени связаны с белками плазмы крови: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками. При применении пироксикама пациентам, принимающим другие лекарственные средства, в основном связанные с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.
Особенности применения.
Из-за профилактики безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.
Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального риска для пациента. Побочные действия можно снизить, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Клиническую пользу и переносимость следует просматривать периодически, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.
У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВС, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.
Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.
НПВС, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время, с предупредительными симптомами или без них, у пациентов, лечащихся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами.
Как короткое, так и длительное действие НПВС несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечной токсичности. Учитывая результаты обсервационных исследований, можно предположить, что применение пироксикама, подобно другим НПВС, может быть связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности.
Пациентам со значимыми факторами риска возникновения серьезных желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы.
Следует хорошо рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротективными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса (см. способ применения и дозы)).
Лица, имеющие риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.
Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, превышающий 70 лет, связан с высоким риском осложнений, причем кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация в подростковом возрасте могут быть летальными. Следует избегать применения препарата пациентам от 80 лет.
Пациенты, принимающие одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)
) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений (см. ниже, а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Как и при применении других НПВС, для этих пациентов возможно применение пироксикама в комбинации с гастропротекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).
Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и/или кровотечения. Следует потребовать у пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть подозрение на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и провести клиническую оценку и лечение.
Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.
Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, имеющих в анамнезе случаи артериальной гипертензии и/или от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточно данных, чтобы исключить риск для пироксикама.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, особенно в случаях с внутричерепной геморрагией и геморрагическим диатезом, поскольку пироксикам ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы. Такая оценка необходима для начала длительного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции.
Очень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальны, включая сообщения об эксфолиативном дерматите (см. «Побочные реакции»). Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем применение других НПВС, не относящихся к группе оксикамов. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, угрожавших жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением у них таких кожных реакций. Риск появления синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза является самым высоким в первые недели лечения. Если есть признаки токсического эпидермального некролиза или синдрома Стивенса-Джонсона (например, прогрессирующая кожная сыпь, возможно, с пузырями и поражением слизистой), лечение пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз во время пироксикама, этот препарат не следует назначать снова этому пациенту.
Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВС, ингибирует синтез почечного простагландина, поддерживающего почечную перфузию у пациентов с пониженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВС может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВС.
Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВС, может повлечь за собой изменения печеночной функции, что требует периодического контроля печеночных ферментов.
Из-за своего противовоспалительного действия лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.
При применении НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. В них необходимо контролировать калий в сыворотке крови.
Поскольку препарат содержит лактозу, его нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат не предназначен для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.
Адаптивная порфирия.
Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки риск/польза, так как возможно обострение болезни. Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
При длительном применении анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.
Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и отсутствия жалоб.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Препарат не применять в период беременности из-за отсутствия достаточных данных по его безопасности. При экспериментальных исследованиях на животных не наблюдалось тератогенного действия. Пироксикам уменьшает синтез и высвобождение простагландинов путем обратимой блокады фермента циклооксигеназы. Этот эффект, как и других НПВС, связан с увеличением случаев затрудненных и затяжных родов у экспериментальных животных, если применение лекарственного средства продолжается в поздний период беременности. Известен потенциал НПВС индуцировать преждевременное закрытие артериального протока у новорожденных.
Кормление грудью. Экспериментальные исследования показывают, что количество пироксикама, проникающего в грудное молоко, составляет примерно от 1 до 3% от его концентрации в плазме крови матери. Не наблюдалось кумуляции в грудном молоке.
Применение препарата в период кормления грудью противопоказано из-за отсутствия достаточных данных по его безопасности или требует прекращения кормления грудью на период лечения.
Обратимо угнетает фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. Водители транспортных средств и операторы машин должны подразумевать эти неблагоприятные действия, особенно в начале лечения пироксикамом. Поэтому на период лечения препаратом лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Первичное назначение пироксикама должен проводить врач с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Побочные реакции можно снизить, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Пользу и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует осторожно рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.
Взрослые.
Внутрь по 2 таблетки (20 мг) 1 раз в сутки предпочтительно во время или сразу после еды, запивая водой.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально. При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная дозировка не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста (более 65 лет).
Для пациентов старше 65 лет необходима особая осторожность при лечении пироксикамом, особенно для больных с нарушениями функций почек, печени или сердца.
Дети.
Нет достаточного клинического опыта безопасности применения пироксикама детям.
Передозировка.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, возможное кровотечение в ЖКТ, редко возможны кома, артериальная гипертензия, ОПН, угнетение дыхания, при применении больших доз – потеря сознания.
Лечение: необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама; следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.
– первичная элиминация препарата (осторожная промывка желудка);
– мониторинг кислотно-щелочного баланса;
– коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы;
– интенсивная медицинская помощь;
– ускорение процесса элиминации (алкализованный, форсированный диурез);
– введение диазепама в случае судорог.
Введение активированного угля (только пациентам, находящимся в сознании!) влияет на резорбцию и всасывание пироксикама, и таким образом уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.
Пироксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.
Побочные реакции.
Побочные действия, описанные ниже, классифицированы по органам и системам.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
язвенный стоматит, анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, ректальное кровотечение, изжога, тошнота, рвота, сильные кровоизлияния/перфорации и язвы (желудка, протекающей перфорации, обострение колита или болезни Крона (см. Особенности применения), панкреатит, боль/дискомфорт в желудке, нарушение пищеварения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, ощущение дезориентации, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, сонливость, бессонница, патологические сны, повышенная утомляемость, раздражительность, психотические реакции, нарушение чувствительности, включающее парестезию, расстройства памяти , спутанность сознания, нервозность, судороги
со стороны сердечно-сосудистой системы:
пальпитации, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, аритмия, повышенный риск тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт) (см. Особенности применения).
со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура Геноха-Шенляйна, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, сыпь, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции (SCARs
): синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. «Особенности применения»), эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь, покраснение, экзема, пурпура аллергического типа.
со стороны почек и мочевыводящих путей: отеки, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, ОПН, папиллярный некроз, обратимое повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.
со стороны органов зрения: диплопия, отек глаз, затуманивание зрения, раздражение глаз.
со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT); преходящее повышение билирубина; токсический гепатит, в том числе с желтухой; фульминантный гепатит; печеночная недостаточность.
Общие нарушения: нарушение вкуса.
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, крапивница/ангионевротический отек, васкулиты, мультиформная эритема, лихорадка, гриппоподобные симптомы, появление анти.
со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, пневмония.
Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия, гипергликемия, усиленное потоотделение, онихолизис, нарушение роста ногтей, алопеция, увеличение или уменьшение массы тела.
Срок годности.
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25 0С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистерах;
по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель/заявитель.
ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.
61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.