Инструкция Пироксикам Софарма капсулы твердые 10 мг блистер №20

Состав

действующее вещество: пироксикам;

1 капсула содержит пироксикаму 10 или 20 мг;

другие составляющие: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, глицин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, твердая желатиновая капсула (для 10 мг: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 2 титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е 172), желтый запад FCF (Е 110)).

Лекарственная форма

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: жесткие цилиндрические желатиновые капсулы, содержащие порошкообразную смесь от белого до бледно-желтого цвета, без запаха.

Цвет капсул:
для 10 мг – синий непрозрачный/белый непрозрачный;
для 20 мг – оранжевый непрозрачный/светло-бежевый непрозрачный.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Оксиками. Пироксикам.
Код АТХ М01А С01.

Фармакодинамика

Пироксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Обладает выраженной противовоспалительной, болеутоляющей и жаропонижающей активностью. Механизм действия обусловлен выраженным и длительным, но обратимым торможением синтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы. Оказывает угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном применении быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Стабильная концентрация в плазме крови устанавливается 7-12 дней.

Деление. Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с протеинами плазмы крови до 90-98%. При одновременном применении с другими лекарственными средствами может их вытеснить при связывании с белками, в результате чего может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Не кумулируется.

Метаболизм. Метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации. Его основные метаболиты – 5-гидроксипироксикам, N-метилбензосульфонамид и другие фармакологически неактивны.

Вывод. Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет около 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выводится в основном почками и с фекалиями (в моче оказывается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выводится в неизмененном состоянии). Выделяется с грудным молоком.

Показания

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказания

Применение противопоказано при:

гиперчувствительности к активной или к вспомогательным веществам, преходящим кожным реакциям (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических лекарственных средств и других лекарственных средств; одновременном применении других нестероидных противовоспалительных средств (НПЗЗ), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах; анамнестических данных о язве ЖКТ, активной пептической язве, воспалительных желудочно-кишечных заболеваниях или желудочно-кишечных кровотечениях, перфорации, раке желудочно-кишечного тракта или дивертикулите; наличия желудочно-кишечных нарушений в анамнезе, создающих склонность к кровотечению, как например, язвенный колит, болезнь Крона; одновременном применении антикоагулянтов; геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза (в том числе в анамнезе); наличие в анамнезе серьезных аллергических реакций любого типа, особенно кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; тяжелой сердечной недостаточности; тяжелой почечной или печеночной недостаточности.

Противопоказано пациентам, у которых последнее применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС индуцировало развитие бронхиальной астмы, ринита, назальных полипов, ангионевротического отека и/или крапивницы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует быть осторожными пациентам, принимающим любое из нижеперечисленных лекарственных средств.

Как и в случае с другими НПВС, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВС, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация приведет к более значительному улучшению, чем достигнутое при монотерапии. пироксикамом. Кроме того, увеличивается потенциал побочных действий. Исследования с участием добровольцев показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% обычных значений.

Аспирин и другие НПВС: пироксикам, как и другие НПВС, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций (образование язв) или кровотечений.

Антикоагулянты: НПВС, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.
Совместное применение пироксикама и иммуносупрессоров приводит к усилению их токсичности.

Метотрексат: снижает экскрецию метотрексата, что может привести к острой токсичности.

Циклоспорин, такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.

Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждение почек и печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышен риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Литий: пироксикам может увеличить в плазме крови уровни солей лития, удлинить и усилить их действие.

Диуретики: НПВС, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.
При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.

Антигипертензивные препараты: пироксикам может снизить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.

Сердечные гликозиды: НПВС могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации и повышение плазменных уровней сердечных гликозидов.

Дигоксин, дигитоксин: одновременное применение с дигоксином или дигитоксином не влияет на плазменные уровни этих препаратов.

Хинолоны: при одновременном применении хинолонов и пироксикама увеличивается риск появления судорог у пациентов с эпилепсией или судорогами с или без данных в анамнезе.

Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц с пониженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и повышению плазменной концентрации последних.

Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПВС и их метаболитов при одновременном применении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС угнетают метаболизм препаратов сульфонилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.

Антациды: одновременное применение антацидов не влияет на уровень пироксикама в плазме крови.

Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и полувыведения. Увеличение абсорбции не считается клинически значимым.

Мифепристон: НПВС могут влиять на опосредованное мифепристоном прерывание беременности.

Фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в крови – рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулирование и прекращение применения при необходимости.

Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами в результате может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать).

Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).

Лекарственные препараты, в значительной степени связанные с белками плазмы: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, связанные с белками. При применении пироксикама пациентам, принимающим другие лекарственные средства, в значительной степени связанные с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.

Особенности применения

Из-за профилактики безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального риска для пациента. Побочные действия можно снизить, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Клиническая польза и переносимость следует периодически пересматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

У пожилых пациентов повышается частота побочных реакций при применении НПВС, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.

НПВС, включая и пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные события, включая кровотечение, язву и перфорацию желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть роковыми. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время, с или без предупреждающих симптомов у пациентов, лечившихся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами.

Как короткое, так и длительное влияние НПВС повышает риск серьезных желудочно-кишечных событий. Учитывая результаты обсервационных исследований, можно предположить, что применение пироксикама, подобно другим НПВС, может быть связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности.

Следует обсудить возможную необходимость комбинированного лечения с гастропротективными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентам со значимыми факторами риска возникновения серьезных желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы.

Лица, имеющие риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, превышающий 70 лет, связан с высоким риском осложнений, причем кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация в подростковом возрасте могут быть летальными. Следует избегать применения лекарственного средства пациентам от 80 лет.

Пациенты, принимающие одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений (см. ниже, а также и другие виды взаимодействий»).

Как и при применении других НПВС, для этих пациентов может быть целесообразно применение пироксикама в комбинации с гастропротективными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
При лечении пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за состоянием, чтобы вовремя выявить симптомы желудочно-кишечной ульцерации и/или кровотечения. Следует потребовать у пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если подозрение на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и провести дополнительную клиническую оценку и лечение.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.
Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, имеющих в анамнезе случаи артериальной гипертензии и/или застойную сердечную недостаточность от легкой до умеренной, поскольку есть сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с некоторым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить риск при применении пироксикама.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, особенно в случаях с внутричерепной геморрагией и геморрагическим диатезом, поскольку пироксикам ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции.
Очень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из них летальны, включая сообщения об эксфолиативном дерматите (см. раздел «Побочные реакции»). Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем применение других НПВС, не относящихся к группе оксикамов. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, угрожавших жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением таких кожных реакций. Риск появления синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза является самым высоким в первые недели лечения. Если появились признаки токсического эпидермального некролиза или синдрома Стивенса-Джонсона (например, прогрессирующая кожная сыпь, возможно, с пузырями или поражением слизистой), лечение пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и немедленном прекращении любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз во время пироксикама, этот препарат не следует назначать снова этому пациенту.

Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВС, ингибирует синтез почечного простагландина, поддерживающего почечную перфузию у пациентов с пониженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВС может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, при этом они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВС.

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВС, может повлечь за собой изменения печеночной функции, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

Из-за своего противовоспалительного свойства лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.
При применении НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. В них необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Обратимо угнетает фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Лекарственное средство не назначать для лечения послеоперационных болей в условиях коронарного шунтирования.

Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки риска/пользы, поскольку возможно обострение болезни.

Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо хорошо взвесить целесообразность назначения препарата.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Из-за сообщения о нежелательных воздействиях на глаза при применении с НПВС рекомендуется офтальмологическое обследование пациентов, у которых появляются жалобы на зрение во время лечения пироксикамом.

При длительном применении анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.
Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), обычно исчезающие в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.

Лекарственное средство содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Можно применять больным целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять это лекарственное средство.

В состав капсул по 20 мг входит краситель Е 110, который может вызвать аллергические реакции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. Водители транспортных средств и операторы машин должны учитывать эти неблагоприятные действия, особенно в начале лечения пироксикамом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Пироксикам не следует применять в период беременности из-за отсутствия достаточных данных по его безопасности. В ходе экспериментальных исследований на животных не наблюдалось тератогенного действия. Пироксикам уменьшает синтез и высвобождение простагландинов путем обратной блокады циклооксигеназы фермента. Этот эффект, как и других НПВС, связан с увеличением случаев затрудненных и затяжных родов у экспериментальных животных, если применение лекарственного средства продолжается в поздний период беременности. Известен потенциал НПВС индуцировать преждевременное закрытие артериального протока у новорожденных.

Кормление грудью. Экспериментальные исследования показывают, что количество пироксикама, проникающего в грудное молоко, составляет примерно от 1 до 3% от его концентрации в плазме матери. Не наблюдалось кумуляции в грудном молоке.

Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано из-за отсутствия достаточных данных по его безопасности или требует прекращения кормления грудью на период лечения.

Способ применения и дозы

Первичное назначение пироксикама должен проводить врач с опытом диагностики и лечения пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные реакции можно снизить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Пользу и переносимость лекарственного средства следует просматривать каждые 14 дней. Если продолжительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще.

Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует осторожно рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно для пациентов пожилого возраста.

Взрослые.
Применять перорально по 2 капсулы 10 мг или по 1 капсуле 20 мг 1 раз в сутки предпочтительно во время или сразу после еды, запивая водой.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная дозировка не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста (более 65 лет).
Для пациентов старше 65 лет необходима особая осторожность при лечении пироксикамом, особенно для больных с нарушениями функций почек, печени или сердца.

Дети

Нет достаточного клинического опыта по безопасному применению пироксикама детям.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, возможно кровотечение в желудочно-кишечном тракте, редко возможны кома, артериальная гипертензия, ОПН, угнетение дыхания, при применении более больших доз – потеря сознания.

Лечение: симптоматическое, необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама; следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

Первичная элиминация препарата (осторожная промывка желудка); мониторинг кислотно-щелочного баланса; коррекция уровня электролитов; коррекция уровня глюкозы; интенсивная медицинская помощь; ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез); введение диазепама в случае судорог.

Применение активированного угля (только пациентам, находящимся в сознании!) влияет на резорбцию и всасывание пироксикама и, таким образом, уменьшает общее количество активного вещества лекарственного средства в сыворотке крови.

Пироксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Побочные действия классифицированы по органам и системам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенный стоматит, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, ректальное кровотечение, молотая, анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, изжога, тошнота, рвота язвы (желудка, двенадцатиперстной кишки) – существует риск асимптоматически протекающей перфорации, обострение колита или болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»), панкреатит, боль/дискомфорт в желудке, нарушение пищеварения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, ощущение дезориентации, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, повышенная утомляемость, раздражительность, психотические реакции, изменения настроения, нарушение чувствительности, включающее парестезию; расстройства памяти, спутанность сознания, нервозность, патологические сны, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, стенокардия, тахикардия, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, аритмия, повышенный риск тромботических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура Геноха-Шенляйна, носовое кровотечение, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, появление антинуклеарных антител.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд или без высыпаний, сыпь, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции (SCARs): синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. раздел «Особенности применения»), эксфолиативный дерматит сыпь, покраснение, экзема, пурпура аллергического типа.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: отеки, задержка жидкости, полиурия, гематурия, дизурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, ОПН, папиллярный некроз, обратимое повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.

Со стороны органов зрения: диплопия, затуманивание зрения, раздражение глаз, отек глаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, шум в ушах.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT), преходящее повышение уровня билирубина, токсический гепатит, в том числе с желтухой, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, крапивница/ ангионевротический отек, васкулиты, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, пневмония.

Нарушения обмена веществ и питания: гипогликемия, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Общие расстройства: нарушение вкуса, лихорадка, гриппоподобные симптомы, общее недомогание, усиленное потоотделение, онихолизис, нарушение роста ногтей, алопеция.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 капсул в блистере из ПВХ плёнки и алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.