Инструкция Пирацетам-Здоровье раствор для инъекций 200 мг/мл ампула 10 мл №10

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

другие составляющие: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная разбавлена; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х03.

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяется как монотерапия или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Т½ препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости – 6-8 часов. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобной, теменной и затылочной зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Показания

Взрослые:

симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

лечение кортикальной миоклонии – как монотерапия или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/производным пирролидона. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C), кофактор ристотетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Воздействие на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения и больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль над показателями функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит менее 1 ммоль (или 23 мг) натрия в расчете на дозу 24 г пирацетама, то есть практически свободен от натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять либо внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут), либо в виде инфузии (применять в течение 24 ч непрерывно).

Препарат применять взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно доза распределяется на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии. Начальная доза составляет 24 г, которую следует применять в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продлить период применения препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение необходимо прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживать в дозах, назначенных ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина для адекватной коррекции дозы таким пациентам.

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение Т½ напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован в соответствии с уровнем снижения функции почек.

Рассчитывать дозу следует исходя из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

[140 – возраст (лет)]× масса тела (кг)

Клиренс креатинина = ––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 для женщин) .

72 × концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл)

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени. Корректировка дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. При диагностированных или подозреваемых расстройствах функции печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети

Не применять.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.

Общие нарушения и состояние места введения: астения, боль в месте введения, лихорадка.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы повышение половой активности.

Со стороны сосудов: гипотензия, тромбофлебит.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 мл в ампулах; по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.