Оспамокс таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг №12

действующее вещество: амоксициллин;

1 таблетка содержит амоксициллина 500 мг или 1000 мг в форме амоксициллина тригидрата;

вспомогательные вещества: магния стеарат, аспартам (Е 951), натрия кроскармеллоза, маннит (Е 421), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, мальтодекстрин, гидроксипропилкрахмал гороховый прежелатинизированный, титана диоксид (Е 171), персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, апельсиновый ароматизатор порошкообразный.

Таблетки, которые диспергируются.

Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета, с риской с обеих сторон таблетки.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J01C A04.

Механизм действия

Амоксициллин - полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов [а именно: пенициллин-связывающих белков (ПЗБ)] в процессе биосинтетического метаболизма бактериального пептидогликана, что является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, следствием чего является лизис и гибель клеток. Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, которые вырабатывают бета-лактамазы.

Соотношение фармакокинетики/фармакодинамики

Время, за которое концентрация антибиотика достигает минимальной ингибиторной концентрации (T > МИК), является очень важным фактором для успешного лечения бактериальных инфекций с помощью амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

- инактивация бактериальными бета-лактамазами;

- преобразование ПЗБ, что уменьшает сродство антибактериального препарата со структурами мишени.

Непроницаемость бактерий или механизм ефлюксного насоса может вызвать резистентность бактерий или способствовать ей, в частности у грамотрицательных бактерий.

Предельные значения

Предельные значения МИК для амоксициллина, установленные Европейским комитетом по испытанию антимикробной чувствительности (EUCAST), версия 5.0

Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G) - Listeria monocytogenes.

Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой):

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Грамположительные аэробы: коагулаза-отрицательные стафилококки: Staphylococcus aureus1, Streptococcus pneumoniae; группа стрептококковых бактерий Viridans.

1Почти все S. aureus являются резистентными к амоксициллину из-за продуцирования пенициллиназы. Кроме этого, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, имеющие естественную устойчивость к антибиотику2:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium2.

2 Естественная посредственная чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности.

Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными).

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Фармакокинетика.

Амоксициллин полностью растворим в водном растворе при физиологическом значении pH. Он быстро и хорошо всасывается при пероральном применении. При пероральном применении биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 1 час.

Результаты фармакокинетических исследований, в которых амоксициллин в дозе 250 мг трижды в сутки назначали натощак в группе здоровых добровольцев, приведены ниже.

При применении доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры AUC и Cmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Гемодиализ может использоваться для выведения амоксициллина.

Распределение Примерно 18% амоксициллина связывается с белками плазмы крови, кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин был обнаружен в желчном пузыре, брюшной ткани, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гноя. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Исследования на животных не выявили никаких доказательств значительной задержки веществ, производных любого компонента препарата, в тканях организма.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может проникать в грудное молоко. Было обнаружено, что амоксициллин проникает сквозь плацентарный барьер.

Биотрансформация. Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25 % начальной дозы.

Амоксициллин выводится преимущественно почками. У здоровых добровольцев средний период полувыведения амоксициллина составляет примерно один час, а средний общий клиренс - примерно 25 л/ч. Примерно 60-70 % принятой дозы выводится в течение первых 6 часов после приема разовой дозы 250 мг или 500 мг амоксициллина в неизмененном состоянии с мочой. Различные исследования показали, что выведение амоксициллина с мочой составляет 50-85 % в течение 24-часового периода. Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Возраст. Период полувыведения амоксициллина является идентичным у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей старшего возраста и взрослых. Для детей (в том числе недоношенных младенцев) первой недели жизни частота приема не должна превышать два раза в день из-за незрелости почечного пути выведения. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, дозировку следует выбирать с осторожностью, рекомендуется также контроль почечной функции.

Пол. После перорального применения амоксициллина здоровым мужчинам и женщинам не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек. Общий сывороточный клиренс амоксициллина пропорционально уменьшается со снижением почечной функции.

Нарушение функции печени. Пациенты с нарушением функции печени должны принимать лекарственное средство с осторожностью. Функцию печени следует регулярно контролировать.

Амоксициллин предназначен для лечения таких инфекций:

- острый бактериальный синусит;

- острый отит среднего уха;

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

- обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- острый цистит;

- бессимптомная бактериурия в период беременности;

- острый пиелонефрит;

- тифоидная и паратифоидная лихорадка;

- дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции протезированных суставов;

- эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

- болезнь Лайма.

Препарат применяют для лечения и профилактики эндокардитов.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательным веществам лекарственного средства. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгированию действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином.

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином увеличивает вероятность возникновения кожных аллергических реакций.

Тетрациклины. Тетрациклины и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянты для перорального применения и пенициллиновые антибиотики широко используются на практике; при этом сообщений о взаимодействии не поступало. Однако описаны отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к усилению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция его дозы.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно снизиться, что может уменьшить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксициллина в плазме крови вследствие увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Повышенный уровень амоксициллина в плазме крови и мочи может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

При определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.

Наличие амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может снизить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Гиперчувствительность.

Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции чаще возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или при наличии гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности (синдром Коуниса)

При лечении амоксициллином в редких случаях сообщалось о реакции гиперчувствительности (острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел "Побочные реакции"); в случае возникновения таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять, только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда существуют основания полагать, что данный инфекционный возбудитель, вероятнее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. раздел "Фармакологические свойства"). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.

Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам (например, наличие в анамнезе эпилептических приступов, леченной эпилепсии, менингита) (см. раздел "Побочные реакции").

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Реакции со стороны кожи

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение, и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

Амоксициллин может вызвать возникновение тяжелых кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). При возникновении тяжелых кожных реакций применение амоксициллина следует прекратить, назначить соответствующее лечение и/или принять соответствующие меры.

Инфекционный мононуклеоз.

У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60-100 % случаях) отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять пациентам с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Реакция Яриша - Герксгеймера. При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша - Герксгеймера (см. раздел "Побочные реакции"), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма - спирохету Borrelia burgdorferi.

Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.

Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять препарат из-за риска уменьшения всасывания.

Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать показатели функций систем организма, включая мочевыделительную, гепатобилиарную и гемопоэтическую системы. Сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, которые применяли амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.

Кристаллурия. У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, связанной с амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функции почек, печени и крови.

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения других лекарственных средств для комбинированной терапии.

С особой осторожностью следует применять Оспамокс ДТ пациентам с фенилкетонурией, поскольку лекарственное средство содержит аспартам (Е 951).

Влияние на результаты диагностических тестов

Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крови и моче может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче химические методы часто дают ложноположительные результаты.

При определении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Наличие амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30 % от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксицилинуу период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риска развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение лекарственного средства в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея), кандидоз или сыпь на коже.

Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Продолжительность лечения определяют по типу инфекции и клиническим ответом пациента на лечение. Она должна быть как можно короче, хотя некоторые инфекции требуют более длительного лечения (см. раздел "Особенности применения").

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг Таблица 1

Дети с массой тела < 40 кг

Дети могут принимать амоксициллин в виде оральной суспензии, приготовленной из порошка для приготовления оральной суспензии Оспамокс или диспергируемых таблеток Оспамокс ДТ, при возможности обеспечения схем лечения при применении соответствующих лекарственных форм в соответствующей дозировке. Амоксициллин в виде суспензии назначают детям в возрасте до 6 месяцев. Детям с массой тела более 40 кг следует назначать дозы для взрослых.

Таблица 2

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Нет необходимости в корректировке дозы лекарственного средства.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Таблица 3

# В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральной терапии.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Амоксициллин может удаляться из организма путем гемодиализа.

Таблица 4

Максимум 500 мг амоксициллина в сутки.

Пациенты с нарушениями функции печени. При нарушении функции печени лекарственное средство следует применять осторожно, регулярно контролируя функции печени.

Продолжительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

В случае хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения определяют по клинической картине.

Прием лекарственного средства следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов.

Способ применения. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Терапию амоксициллином можно начать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозировке препаратов для внутривенного применения и продолжить путем перорального приема препарата.

Таблетки можно принимать двумя различными способами: их можно глотать, запивая водой, или предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки можно разделить для облегчения глотания.

Применяют в педиатрической практике (см. раздел "Способ применения и дозы").

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводила к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Нужно поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии: редкие - длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к развитию суперинфекций и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, вызывающих кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные - эозинофилия, гемолитическая анемия; редкие - лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при условии прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: редкие - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок; частота неизвестна - реакция Яриша - Герксгеймера.

Со стороны пищеварительного тракта: частые - диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкий стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; единичные - изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет в основном удаляется при чистке зубов; редкие - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окраска языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не являются тяжелыми и проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксициллин во время приема пищи.

Со стороны нервной системы: редкие - гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, в случае нарушения функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые - кожная сыпь, крапивница, зуд; редкие - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, медикаментозная реакция в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS-синдром).

Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: единичные - острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Другие: единичные - лихорадка.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 500 мг: по 10 или 12 таблеток в блистере; по 2 (10 ´ 2) или 1 (12 ´ 1) блистера в картонной коробке;

таблетки по 1000 мг: по 6 или 10 таблеток в блистере; по 2 (6 ´ 2 или 10 ´ 2) блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Сандоз ГмбХ -Производственный участок Антиинфекционные ГЛС и Химические Операции Кундль (АИХО ГЛС Кундль).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.