Инструкция Осетрон раствор для инъекций 8 мг ампула 4 мл №5
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ОСЕТРОН®
(OSETRON)
Состав:
действующее вещество: ондансетрон;
1 мл раствора содержит ондансетрон гидрохлорид эквивалентно 2 мг ондансетрона;
другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; натрия хлорид; вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Фармакотерапевтическая группа.
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.Клинические свойства.
Показания.
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты.Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата. Период беременности или кормления грудью.Способ применения и дозы.
Применяют осетрон парентерально. Суточная дозировка, как правило, составляет 8-32 мг. Выбор режима дозировки устанавливается индивидуально в зависимости от степени проявления эметогенного эффекта.Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.
Взрослые.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза Осетрона – 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед лечением.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное применение препарата в течение 5 дней.
Высокоеметогенная химиотерапия.
Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию (например, высокие дозы цисплатина), Осетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы свыше 8 мг (до 32 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другого соответствующего растворителя (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"); инфузия должна продолжаться не менее 15 минут.
Альтернативно 8 мг Осетрона может быть введен путем медленной внутривенной или внутримышечной инъекции, непосредственно перед химиотерапией, с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг/час в течение 24 часов.
Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повышать дополнительным однократным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное применение препарата в течение 5 дней.
Дети старше 4 лет.
Детям с площадью тела до 1,2 м² Осетрон в дозе 5 мг/м2 поверхности тела можно назначать в виде однократной внутривенной инъекции, непосредственно перед химиотерапией, с последующим применением таблеток Осетрона в дозе 4 мг через 12 часов. Пероральное применение может занять еще 5 дней после завершения курса лечения.
Детям с площадью тела более 1,2 м² можно назначать внутривенную инъекцию в начальной дозе 8 мг, непосредственно перед химиотерапией, с последующим применением таблеток Осетрона в пероральной дозе 8 мг через 12 часов. Пероральное применение 8 мг 2 раза в сутки может занять еще 5 дней после завершения курса лечения.
Альтернативно детям старше 4 лет и старше Осетрон в дозе 0,15 мг/кг (не выше 8 мг) можно назначать в виде однократной внутривенной инъекции непосредственно перед химиотерапией. Эту дозу можно повторять каждые 4 часа до 3 раз. Пероральное применение 4 мг 2 раза в сутки может занять еще 5 дней после завершения курса лечения. Нельзя превышать дозы, рекомендованные для взрослых.
Послеоперационная тошнота и рвота.
Взрослые.
Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуемая доза Осетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной внутривенной инъекции при введении в наркоз.
Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендованная разовая доза Осетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.
Дети старше 4 лет.
Для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей, оперирующих под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально – до 4 мг) путем медленной внутривенной инъекции до, во время после введения. в наркоз или после операции.
Для всех видов терапии.
Больные пожилого возраста
Нет необходимости изменять дозу препарата пациентам старше 65 лет, поскольку препарат хорошо переносится.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозировки или назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.
Побочные реакции.
Побочное действие классифицировано по органам и системам и по частоте его возникновения распределено на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/ 100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000).Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Редко: головокружение при быстром введении препарата.
Со стороны органа зрения
Редко: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время внутривенного введения.
Очень редко: преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия.
Часто: ощущение тепла или прилива крови.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Дыхательная система и органы грудной полости
Нечасто: икота.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени.
Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, лечащихся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Общие расстройства
Нечасто: в месте инъекции, а также иногда по ходу магистрального сосуда может наблюдаться кратковременная аллергическая реакция (сыпь, крапивница зуд).
Передозировка.
При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондансетрона не отмечено ярко выраженных побочных эффектов. Были зафиксированы: расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и/или аритмия сердца, артериальная гипотензия и брадикардия. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения ондансетрона в период беременности или кормления грудью не изучались, поэтому не рекомендуется применение Осетрона в период беременности или кормления грудью.
Дети. Применяют для лечения детей от 4 лет. Нет достаточной информации о безопасности применения препарата детям до 4 лет.
Особенности применения
. При применении пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать 8 мг/сут.Изменять режим дозировки для пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции почек нет необходимости.
Применение ондансетрона у больных после абдоминальных вмешательств или у больных с тошнотой и рвотой, вызванных курсом химиотерапии, может маскировать симптомы кишечной непроходимости и/или растяжения желудка. Поскольку ондансетрон увеличивает время транзита через толстый кишечник, больным с признаками подострой непроходимости кишечника необходим тщательный надзор при применении препарата.
У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к другим высокоселективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов могут развиваться реакции гиперчувствительности на ондансетрон.
Очень редко и, главным образом, при внутривенном применении Осетрона встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, получающими антиаритмические средства или β-адренергические блокаторы и пациентам со значительными электролитными нарушениями.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
. Совместимость с другими жидкостями для инъекций. Препарат следует сочетать только с рекомендуемыми растворами:· 0,9% раствор натрия хлорида;
· 5% раствор глюкозы;
· 10% раствор маннитола;
· раствор Рингера;
· 0,3% раствор калия хлорида с 0,9% раствором натрия хлорида;
· 0,3% раствор калия хлорида с 5% раствором глюкозы.
Осетрон для инъекций следует разводить непосредственно перед применением. Разбавленный раствор ондансетрона можно хранить при температуре 2-8 С не более 24 часов.
Осетрон можно вводить путем внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/ч с помощью инфузионной системы или инъектомата. Следующие препараты можно вводить через Y-образный катетер вместе с Осетроном в концентрации от 16 до 160 мкг/мл (например, 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно):
· Цисплатин: в концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг в 500 мл) вводится в течение 1-8 часов.
· 5-фторурацил: в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) вводится со скоростью не менее 20 мл/ч (500 мл в 24 часа). Более более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать выпадение ондансетрона в осадок. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% м/о хлорида магния дополнительно к другим компонентам, указанным во взаимодействиях.
· Карбоплатин: в концентрации в пределах 0,18-9,9 мг/мл (например, 90 мг в 500 мл или 990 мг в 100 мл) вводится в течение от 10 минут до 1 часа.
· Этопозид: в концентрации в пределах 0,14-0,25 мг/мл (например, 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) вводится в течение от 30 минут до 1 часа.
· Цефтазидим: в дозе в пределах от 250 до 2000 мг в водном растворе с водой для инъекций БФ согласно рекомендациям производителя (например, 250 мг в 2,5 мл или 2 г цефтазидима в 10 мл) вводится внутривенно струйно в течение 5 минут.
· Циклофосфамид: в дозе в пределах от 100 мг до 1 г, разведенных в воде для инъекций, 5 мл на 100 мг циклофосфамида согласно рекомендациям производителя вводится внутривенно струйно в течение 5 минут.
· Доксорубицин: в дозе в пределах 10-100 мг, разведенных в воде для инъекций, 5 мл на 10 мг доксорубицина согласно рекомендациям производителя вводится внутривенно струйно в течение 5 минут.
· Дексаметазон: дексаметазона фосфата натрия 20 мг вводится внутривенно медленно в течение 2-5 минут через Y-образный катетер вместе с 8 или 32 мг ондансетрона, разведенным в 50-100 мл соответствующего раствора для инъекций в течение 15 минут. Совместимость дексаметазона фосфата натрия с ондансетроном позволяет вводить их в одной капельнице в следующей концентрации – от 32 мкг до 2,5 мг/мл для дексаметазона натрия фосфата и от 8 мкг до 1 мг/мл для ондансетрона.
Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450, таким образом индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата.
С осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуриноды, макролидные антихлориды эстрогенсодержащие контрацептивы , дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапам).
Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, тамазепамом, фуросемидом, пропофолом.
Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.
Кармустин, этопозид, цисплатин не влияют на фармакокинетику ондансетрона.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ондансетрон – противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ3 рецепторы находятся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.
Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) из энтерохромафинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT3 рецепторов афферентных волокон. Ондансетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT3 рецепторы ЦНС путем воздействия на общие зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлено антагонизмом 5-HT3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат обладает анксиолитической активностью, не вызывает нарушения координаций движения или снижения активности и работоспособности.
Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация в крови достигается после внутривенной инфузии 4 мг ондансетрона через 5 минут и в пределах 10 минут после внутримышечной инъекции. Связывание с белками плазмы крови высокое (70-76%). Ондансетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, не менее 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения у взрослых пациентов составляет около 3 часов. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15-20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.
Несовместимость.
Осетрон инъекции не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или одной капельнице, за исключением указанных в разделе „Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий”.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.Упаковка. Раствор (2 мг/мл) в ампулах по 2 мл или 4 мл, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. «Д-р Редди Лабораторис Лтд», Индия.
Местонахождение. Участок № 137, 138 и 146, С.В. Кооператив Индустриал Истейт, Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак, Андра Прадеш, Индия.