Инструкция Орцерин капсулы 50 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ОРЦЕРИН

(ORCERIN)

Состав:

действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

другие составляющие: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензо.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х21.

Клинические свойства.

Показания.

Ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы, включая коксартроз и гонартроз).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или антрахинону в анамнезе.

Способ применения и дозы.

Препарат применять в течение продолжительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2-4 недель лечения орцерин назначают взрослым по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная со 2-4 недели лечения, дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Пациенты с ХПН.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В таких случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина менее 30 мг/мл).

Побочные реакции.

Обычно препарат хорошо переносится, однако иногда возможно возникновение побочных реакций:

со стороны пищеварительного тракта: диспептические нарушения, тошнота, рвота, диарея (может возникать в первые несколько суток лечения), боль в эпигастрии/животе (может возникать в течение первого месяца лечения);

со стороны гепатобиларной системы: повышение уровня печеночных ферментов;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд;

другие: изменение цвета мочи, интенсивная окраска мочи в желтый цвет.

При индивидуальной непереносимости к любому компоненту препарата, в том числе к понсо 4R, возможно возникновение аллергических реакций.

Передозировка.

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение состоит в восстановлении электролитного баланса.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью.

Во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлена, поэтому диацереин не следует назначать детям.

Особенности применения.

В результате позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин можно сочетать с применением других нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Как и при любом длительном лечении другими лекарственными средствами, во время терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение уровней ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку они могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющих на кишечную флору.

Следует учитывать соотношение польза/риск при назначении Орцерина больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно пациентам с раздражением толстого кишечника.

С осторожностью назначать пациентам с ХПН. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина < 30 мл/мин) необходимо снижение дозы Орцерина.

В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, продолжительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и учащенный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества всосавшегося диацереина. Прием препарата натощак или после небольшого количества пищи может привести к развитию симптомов побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или на работу с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, изменяющими прохождение содержимого кишечника (например, волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Орцерин не следует применять одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющими на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Диацереин – это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, имеющее анальгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein – метаболит, ингибирует синтез и активность

интерлейкина-1 (IL-1), который играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста – b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурон.

В отличие от НПВС диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика. Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей, что связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25%, с другой стороны возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связано с количеством неабсорбированного диацереина, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелирования перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения – примерно 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не стабильна. Rhein-метаболит либо выводится почками в неизмененном виде (20%), либо конъюгируется в печени к rhein-глюкурониду (60%) или rhein-сульфату (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет около 7-8 часов.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Местонахождение.

Забор № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Канчигам, Даман - 396210 (Фаза II), Индия.