Оксириф спрей назальный 0,05% флакон 10 мл

действующее вещество: оксиметазолин (oxymetazoline);

1 мл раствора содержит оксиметазолина гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; глицерин; бензалкония хлорида раствор; вода очищенная.

Спрей назальный, дозированный.

Основные физико-химические свойства: почти прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого оттенка раствор.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики, монопрепараты.

Код АТХ R01A A05.

Фармакодинамика

Активное вещество спрея назального дозированного обладает симпатомиметическим и сосудосуживающим действием и таким образом устраняет отек слизистых оболочек. Лекарственное средство снимает отек слизистой оболочки носа и восстанавливает носовое дыхание. Это способствует восстановлению аэрации придаточных пазух и полости среднего уха через разблокированную евстахиеву трубку.

Противовирусные эффекты растворов, содержащих оксиметазолин, были продемонстрированы в исследованиях с культивированными инфицированными вирусом клетками (терапевтический подход). Этот механизм действия был подтвержден подавлением активности вирусов, вызывающих простудные заболевания, с помощью теста на уменьшение бляшки, определения остаточной инфекционности (титрования вируса) и теста ингибирования zpE.

Противовоспалительное и антиоксидантное действие оксиметазолина продемонстрировано в различных исследованиях. Образование липидных медиаторов из арахидоновой кислоты в значительной степени влияет на оксиметазолин в стимулированных ex vivo альвеолярных макрофагах. В частности, в результате индукции оксиметазолином ингибирования активности 5-липоксигеназного фермента образование провоспалительных сигнальных молекул (ЛТВ4) подавляется, тогда как увеличивается параллельный синтез противовоспалительных веществ-мессенджеров (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолин также подавляет индуцибельную форму азотсинтазы (iNOS) в долгосрочно культивированных альвеолярных макрофагах.

Оксиметазолин значительно подавляет окислительный стресс, вызванный ультрафиолетовыми частицами углерода в первичных альвеолярных макрофагах. Оксиметазолин также подавляет перекисное окисление липидов микросом в системе железа/аскорбата (антиоксидантный эффект).

Иммуномодулирующие эффекты оксиметазолина продемонстрированы в мононуклеарных клетках периферической крови человека. Здесь оксиметазолин значительно снижает образование воспаления, усиливая цитокины (ІL1β, IL6, TFNά). Кроме того, оксиметазолин подавляет иммуностимулирующие свойства дендритных клеток.

Двойное слепое сравнительное исследование с параллельными группами, проведенное с участием 247 пациентов, продемонстрировало более быстрое и лучшее улучшение типичных симптомов острого ринита (заложенный нос, насморк, чихание, общие нарушения) (р < 0,05) за счет сочетания вазоконстриктивных, противовирусных, противовоспалительных и антиоксидантных эффектов оксиметазолина. Таким образом, лечение 0,05 % назальным спреем оксиметазолина по сравнению с физиологическим раствором значительно сократило продолжительность простудных заболеваний в среднем от 6 до 4 дней (р < 0,001).

Фармакокинетика

Действие оксиметазолина начинается в течение нескольких секунд.

Эффект оксиметазолина в форме 0,05 % назального спрея измеряли в открытом исследовании методом наблюдения. Он появлялся в среднем через 20,6 секунды. Этот вывод подтвержден в исследовании с изотоническим солевым раствором в двойном слепом сравнительном исследовании с параллельными группами с участием 247 больных: начало эффекта наблюдалось в среднем через 25 секунд.

Действие продолжается до 12 часов.

Иногда количество абсорбированного оксиметазолина после интраназального применения может быть достаточным для системного воздействия, например, на центральную нервную систему или на сердечно-сосудистую систему.

Данные дальнейших фармакокинетических исследований с участием людей недоступны.

• Данные доклинических исследований безопасности
• Исследования токсичности повторного введения назального оксиметазолина собакам не выявили никаких рисков для здоровья человека. Тест мутагенности in vitro на бактерии был отрицательным. Данных о канцерогенности нет. Терратогенных эффектов у крыс и кроликов не наблюдалось. Дозировки, превышающие терапевтический диапазон, имели эмбриолетальный эффект или привели к задержке роста плода. Лактация была подавлена у крыс. Данных о нарушении фертильности нет.
• Доклинические исследования показывают, что бензалкония хлорид, в зависимости от концентрации и продолжительности воздействия, может ингибировать цилиарную подвижность до необратимой остановки, а также до гистопатологических изменений слизистой оболочки носа.

- острый ринит;

- аллергический ринит;

- спастический вазомоторный ринит.

Для восстановления дренажа и носового дыхания при параназальных синуситах, а также при евстахиите, связанном с ринитом.

Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• сухой ринит;
• не применять после транссфеноидальной гипофизектомии или других хирургических вмешательств, затрагивающих твердую мозговую оболочку;
• детский возраст до 6 лет.

Одновременное применение оксиметазолина и:

- трициклических антидепрессантов;

- ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) транилципроминового типа;

- препаратов, повышающих артериальное давление,

- может привести к повышению артериального давления. Поэтому следует избегать такого совместного применения.

В нижеуказанных случаях лекарственное средство следует применять только после взвешенной оценки пользы/риска:

- повышенное внутриглазное давление, в частности при узкоугольной глаукоме;

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ишемическая болезнь сердца) и гипертензия;

- феохромоцитома;

- метаболические нарушения (например, гипертиреоз, сахарный диабет);

- гиперплазия предстательной железы;

- порфирия;

- применение ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) и других препаратов, потенциально повышающих артериальное давление.

Длительное применение и передозировка противоотечного средства для носа может привести к снижению эффективности его действия. Злоупотребление этим препаратом может вызвать:

- реактивную гиперемию слизистой оболочки носа (обратимый эффект);

- хронический отек слизистой оболочки носа (медикаментозный ринит);

- атрофию слизистой оболочки носа.

Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в лекарственном средстве, может вызвать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. Если подозревается такая реакция (хронически заложенный нос), следует выбрать другое лекарственное средство для интраназального введения, не содержащее консервантов. Если нет назального препарата без консервантов, рекомендуется применять другую лекарственную форму.

Беременность. Данные об ограниченном количестве беременных женщин, подвергшихся воздействию этого лекарственного средства в первом триместре, не указывают на побочные реакции оксиметазолина, влияющие на беременность или здоровье плода и новорожденного. На сегодняшний день отсутствуют соответствующие эпидемиологические данные. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность доз, превышающих терапевтический диапазон.

В период беременности лекарственное средство следует применять с особой осторожностью, учитывая соотношение польза/риск. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозировку, поскольку передозировка может ухудшить кровоснабжение плода.

Грудное кормление. Неизвестно, проникает ли оксиметазолин в грудное молоко человека. Оксириф, спрей назальный, дозированный, следует применять во время кормления грудью только после взвешенной оценки соотношения польза/риск. Не следует превышать рекомендуемую дозировку, поскольку возможно уменьшение выработки грудного молока.

Оксириф, спрей назальный, дозированный, не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. После длительного применения лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством может ухудшиться.

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет

Применять 2-3 раза в день по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю.

Указанную однократную дозу лекарственного средства вводить не более 3 раз в день.

Применять препарат не более 7 дней. Не превышать рекомендуемые дозы.

Способ применения

Механизм распыления работает при нажатии на опору для пальца. Перед первым использованием снимите защитный колпачок, возьмите флакон в руку и несколько раз нажмите на распылитель, пока не образуется устойчивый аэрозольный туман. Держите распылительное отверстие у ноздри и впрысните один раз в каждый носовой ход. После использования очистите распылитель и, если нужно, защитный колпачок.

Дети. Не применять лекарственное средство детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка возможна после назального или случайного внутреннего приема. Картина после интоксикации производными имидазола может быть диффузной, поскольку гиперреактивные периоды могут чередоваться с периодами угнетения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и легочной систем.

Стимуляция центральной нервной системы проявляется в виде тревожности, возбуждения, галлюцинаций и судорог.

Угнетение центральной нервной системы проявляется в снижении температуры тела, вялости, сонливости и коме.

Другие симптомы могут включать миоз, мидриаз, лихорадку, потливость, бледность, цианоз, сердцебиение, тахикардию, брадикардию, аритмию сердца, остановку сердца, артериальную гипертензию, шоковую гипотензию, тошноту и рвоту, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей передозировка часто приводит к доминированию центрального нервного эффекта с судорогами и комой, брадикардией, апноэ, а также артериальной гипертензией, которая может наступить после гипотензии.

В случае тяжелой передозировки показана интенсивная терапия в стационаре. Необходимо немедленно назначить активированный уголь (абсорбенты), сульфат натрия (слабительное) или промывание желудка (в случае приема больших количеств лекарственного средства), поскольку оксиметазолин может быстро абсорбироваться. Вазопрессорные препараты противопоказаны. Неселективные α-блокаторы могут быть применены в качестве антидота. В случае необходимости проводят противосудорожную терапию, вентиляцию легких и меры, снижающие температуру.

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10),

часто (от ≥ 1/100 до < 1/10),

нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100),

редко (≥ 1/10000 до < 1/1000),

очень редко (< 1/10000),

неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Расстройства со стороны нервной системы

Очень редко: беспокойство, бессонница, утомляемость (сонливость, седативный эффект), головная боль, галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Очень редко: аритмия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: жжение или сухость слизистой оболочки носа, чихание.

Нечасто: эффект истощения, увеличение отека слизистой оболочки, носовое кровотечение после прекращения применения.

Очень редко: апноэ у детей младшего возраста и новорожденных.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Очень редко: судороги (преимущественно у детей).

Расстройства иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности (отек Квинке, сыпь, зуд).

2 года

Срок годности после первого вскрытия — 6 месяцев.

Не применять после истечения срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл во флаконах полимерных с распылителем назальным, № 1 в пачке.

Без рецепта.

ЧАО «ХИМФАРМЗАВОД «ЧЕРВЕНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.