Инструкция Оксилитен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг блистер №10

Состав

действующее вещество: теноксикам;

1 таблетка содержит теноксикаму 20 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат; Оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: коричневато-желтые круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксиками. Код АТХ М01А.

Фармакодинамика

Теноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат класса оксикамов. Он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен меньше. В основе механизма действия лежит неселективная блокировка активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, в результате чего снижается синтез простагландинов в месте воспаления, а также других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в месте воспаления. Теноксикам снижает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выделение макроэргических соединений (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др.). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в месте воспаления. Воздействует на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgEl, PgE2 и PgF2 альфа).

Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Купирует или уменьшает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Особенностью теноксикама является продолжительное действие.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Употребление пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2 ч после введения. Период полувыведения составляет 60–75 часов. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость, 67% выводится с мочой. В печени гидроксилируется, образует 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остаток – с желчью.

Показания

Лечение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Кратковременное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая вывихи и другие травмы мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теноксикаму, другим компонентам препарата, ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) (симптомы бронхиальной астмы, ринита, ангионевротический отек или крапивница); тяжелая сердечная, печеночная и почечная недостаточность; активная пептическая язва, кровотечения из пищеварительного тракта в стадии обострения, язвы или кровотечения в анамнезе (два или более выраженных установленных эпизодов образования язв или кровотечения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорация (в анамнезе), связанные с предварительным применением НПВС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Терапевтические дозы теноксикама не оказывают фармакокинетического взаимодействия с антацидами, циметидином, пероральными антикоагулянтами или гипогликемическими средствами; однако он может усиливать эффект антикоагулянтов как кумарин и варфарин.

Пробенецид: увеличивает элиминацию теноксикама.

Сердечные гликозиды: не сообщали о взаимодействии с дигоксином, НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать индекс гломерулярной фильтрации и увеличивать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Диуретики: НПВС способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и уменьшать натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может усугублять течение указанных заболеваний.

Литий: рекомендуется постоянный контроль. При приеме препаратов лития возможны проявления интоксикации литием как результат понижения его элиминации.

Метотрексат: возможные проявления интоксикации метотрексатом как результат снижения его элиминации.

Циклоспорин: возрастает риск нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку они способны снижать эффект мифепристона.

Другие анальгетики: следует избегать одновременного приема двух или более НПВС в связи с усилением риска развития кровотечения и язв пищеварительного тракта.

Салицилаты: нежелательно принимать Оксилитен одновременно с салицилатами, конкурирующими с теноксикамом за место связывания с белками, усиливая его клиренс и распределение. Одновременное применение следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта).

Кортикостероиды: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Особо внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных гипогликемических препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом.

Хинолоновые антибиотики: при одновременном приеме возрастает риск развития судорог.

Антиагреганты и блокаторы серотониновых рецепторов: усиливается риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Особенности применения

При применении Оксилитена следует следить за функцией пищеварительного тракта. При выявлении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения необходимо немедленно отменить препарат. С осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, проводить постоянный мониторинг при усугублении почечной недостаточности, применении диуретиков и нефротоксических препаратов, увеличении азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, массы тела, при диабетической нефропатии, периферических отеках, у пациентов пожилого возраста. гиповолемии.

При почечной недостаточности пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин необходим контроль врача без коррекции дозировочного режима. С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени, при низкой концентрации альбумина в плазме крови, например при нефротическом синдроме или высокой концентрации билирубина. Если при лечении Оксилитеном наблюдается значительное повышение трансаминаз, сохраняющееся в процессе терапии, препарат необходимо отменить.

Оксилитен может задерживать ионы калия, лития и жидкость. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может усугублять течение указанных заболеваний. В соответствующем контроле нуждаются пациенты, имеющие в анамнезе среднюю и/или тяжелую сердечную недостаточность с появлением отеков при проведении терапии НПВС. Теноксикам уменьшает агрегацию тромбоцитов и может увеличить время свертывания крови. Это следует иметь в виду, если пациенты перенесли тяжелые операции (например, суставов), и необходимо тщательно контролировать время свертывания крови. Пациенты, которым перорально назначают антикоагулянты или гипогликемические препараты, должны быть под тщательным контролем, и препарат не следует применять, если проведение мониторинга невозможно.

Не следует применять оксилитен с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Дыхательная система

Осторожность необходима при лечении пациентов, страдающих или имеющих в анамнезе бронхиальную астму, поскольку препарат может вызвать бронхоспазм у таких больных.

Сердечно-сосудистые, печеночные и почечные нарушения

Применение НПВС в редких случаях может вызвать интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гломерулонефрит и нефротический синдром. Такие средства угнетают синтез почечных простагландинов, которые играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов, и на этом фоне уменьшается объем крови и кровоток почек. Введение НПВС может спровоцировать почечную недостаточность, которая проходит сразу после отмены приема препарата. Пациенты имеют наибольший риск такой реакции тогда, когда уже есть заболевания почек (в том числе больные сахарным диабетом с нарушениями функции почек), нефротический синдром, дегидратация, заболевания печени, застойная сердечная недостаточность, а также если они получают сопутствующую терапию с диуретиками или потенциально нефротоксическими препаратами. Таким пациентам необходимо тщательно контролировать почечную, печеночную и сердечную функции, а доза должна быть ниже, чем в другой группе пациентов. НПВС следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе сердечной недостаточности или артериальной гипертензии, поскольку есть сообщения, что отеки, появляющиеся на фоне приема НПВС, могут быть связаны с приемом теноксикама. Были сообщения о повышении трансаминаз сыворотки крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это были небольшие и преходящие изменения. Если отклонения значительны или постоянны, необходимо прекратить прием Оксилитена и продолжать контролировать уровень показателей функции печени до восстановления нормальных значений.

Сердечно-сосудистые нарушения

Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с АГ и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку задержка жидкости и отеки были зарегистрированы при применении НПВС. Клинические исследования показали, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска артериального тромбоза (например инфаркт миокарда или инсульт). Есть достаточно данных, чтобы исключить риск при приеме теноксикама.

Пациентам с неконтролируемой АГ, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять теноксикам после тщательного анализа состояния. Этот анализ необходимо сделать до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв и перфорация

Были сообщения, что при применении НПВС возникали желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация, которая может иметь летальное последствие.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образование язв или перфорации выше при применении высоких доз НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно при тяжелых кровотечениях или перфорации. Эти пациенты должны начинать лечение с более низкой дозы. Для таких пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующей низкой дозе ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, возможна комбинированная терапия с защитными средствами (например, мизопростол или ингибиторами протонной помпы) для снижения риска пищеварительного тракта. Больным, имеющим в анамнезе гастроинтестинальные нарушения, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщить врачу о любых симптомах со стороны пищеварительного тракта (в частности желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, получающим лекарственные средства, увеличивающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или тромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота).

Если при лечении Оксилитеном у пациента возникают желудочно-кишечное кровотечение или язва, следует немедленно прекратить терапию препаратом.

Больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, заболевание Крона) продукт следует назначать с осторожностью, так как теноксикам может обострить их проявления.

Пациенты, больные системной красной волчанкой, смешанное заболевание соединительных тканей, имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.

Дерматология

В период применения НПВС были единичные сообщения о возникновении тяжелых кожных реакций, некоторые из них имели летальное последствие, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

На ранних этапах терапии существует высокий риск возникновения реакций: проявления наблюдаются в первые месяцы лечения.

Лечение Оксилитеном следует прекратить при первых проявлениях высыпаний на коже, поражениях слизистой или при других реакциях повышенной чувствительности.

Ослабление фертильности

Применение Оксилитена может ухудшить женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

Теноксикам не следует назначать женщинам, которые не могут забеременеть или у которых диагностировано бесплодие.

Нежелательные офтальмологические реакции

При приеме НПВС были зарегистрированы нежелательные эффекты со стороны органов зрения, поэтому пациентам, у которых развиваются нарушения зрения при лечении Оксилитеном, следует проводить оценку функции зрения.

При применении теноксикама были сообщения о возникновении опасных для жизни кожных реакций (синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Необходимо контролировать состояние пациентов с признаками кожных реакций.

В первые недели лечения существует большой риск возникновения синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Если возникли признаки синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующие кожные высыпания, чаще с пузырьками, или макулопапулезные поражения), лечение теноксикамом необходимо прекратить.

Лучшие результаты лечения синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются при раннем диагностировании и непосредственном прекращении приема любого подозреваемого лекарственного средства.

Теноксикам нельзя назначать пациентам, у которых при его применении проявляются синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Но, учитывая побочные реакции препарата со стороны нервной системы и органов зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не использовать.

На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью, поскольку влияние на грудных детей при грудном кормлении неизвестно.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь, запивая жидкостью, желательно с едой или после еды.

Взрослые: рекомендованная доза – 1 таблетка (20 мг) 1 раз в сутки в одно и то же время ежедневно.

Не следует превышать рекомендуемые дозы, поскольку это не дает значительного терапевтического эффекта, но в то же время увеличивается риск развития побочных эффектов.

При острых заболеваниях опорно-двигательного аппарата сроки лечения обычно превышают 7 дней, но в тяжелых случаях прием можно продлить максимум до 14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Оксилитен, как и другие НПВС, следует применять с осторожностью из-за более низкой толерантности к побочным эффектам, чем у младших пациентов. Пациенты пожилого возраста чаще получают сопутствующие препараты или имеют нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. Если необходимо применять НПВС, назначать низкие дозы в течение длительного времени. Состояние пациентов следует контролировать, поскольку возможно скрытое кровотечение из пищеварительного тракта в течение 4 недель после начала терапии.

Пациенты с нарушением функций почек и печени

Следует осторожничать при низких концентрациях альбумина (например при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается с белками плазмы крови в высоком соотношении.

Относительно пациентов с недостаточностью функции печени недостаточно данных для рекомендации по дозировке Оксилитен.

Дети

Нет данных о безопасности применения теноксикама детям, поэтому его не следует назначать этой категории пациентов.

Передозировка

Не было сообщений о тяжелых случаях передозировки теноксикамом.

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, потеря ориентации, возбуждение, запятая, сонливость, головокружение, шум в ушах, слабость, обмороки, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.

Лечение. При необходимости проводить симптоматическую терапию. В час отравления следует промыть желудок и принять активированный уголь. Следует обеспечить хорошее отхождение мочи. Необходимо контролировать функции почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение 4 часов после передозировки. При частых и длительных судорогах внутривенно вводят диазепам. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Чаще проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта – эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, диспепсия, абдоминальная боль, молота, эпигастральный дистресс, гематемезис, метеоризм, язвенные стоматиты, желудочно-кишечные геморрагии, гастрит, пептические язвы или желудочно-кишечные.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатиты, желтуха, возможно повышение в крови уровня трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения; тромбоцитопеническая пурпура; нейтропения; агранулоцитоз; апластическая анемия и гемолитическая анемия; снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями; лейкопения; эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: возбуждение, неврит зрительного нерва, парестезии, депрессии, нервозность, галлюцинации (спутанность сознания), сонливость или бессонница, нарушение сна, шум в ушах, недомогание, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тремор.

Со стороны органов зрения: раздражение и отек глаз, затуманивание зрения.

Не было случаев нарушений зрения, обнаруженных при исследовании с помощью щелевой лампы или офтальмоскопа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, диспноэ, тахикардия, сердцебиение. Возможно развитие сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ассоциированные с лечением НПВС. Лицам пожилого возраста с сердечными функциональными нарушениями следует применять осторожно, поскольку увеличение отеков может привести к застойной сердечной недостаточности.

НПВС (при высоких дозах и длительном применении) могут повышать риск возникновения тромбоза артерий (инфаркт миокарда, инсульт).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, включающая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, реактивность дыхательных путей, включающая бронхиальную астму, бронхоспазм или диспноэ; кожные нарушения – сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему и эксфолиативный дерматит), возможны алопеция, фотосенсибилизация, синдром Лайелса, синдром.

Лабораторные показатели: повышение в крови уровня трансаминаз, гипергликемия, обратимое повышение азота мочевины и креатинина в плазме крови.

При возникновении какой-либо из побочных реакций лечение следует прекратить. Побочные реакции могут быть минимизированы при применении низких эффективных доз в течение более короткого времени.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Анформ Эллас С.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

61-й км Национальной дороги Афины-Ламия, Схиматари Виотиас, 32009, Греция.