Инструкция Оксилитен лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 20 мг флакон с растворителем в ампулах 2 мл №1
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ОКСИЛИТЕН
(OXILITEN)
Состав:
действующее вещество: tenoxicam;
1 флакон содержит теноксикаму 20 мг;
другие составляющие: маннит (Е 421), натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат.
1 ампула с растворителем содержит 2 мл воды для инъекций.
Лекарственная форма.
Лиофилизат для раствора для инъекций.Фармакотерапевтическая группа.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксиками. Код АТС М01А С02.
Клинические свойства.
Показания.
– ревматоидный артрит; неспецифический инфекционный полиартрит; подагрический артрит;
– артроз; остеоартроз; остеохондроз;
– анкилоспондилит;
– ишиалгия; люмбаго;
– острые заболевания костно-мышечной системы: травмы, растяжение связок; повреждение мягких тканей, миозит;
– тендинит, бурсит.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к теноксикаму, вспомогательным веществам препарата или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (симптомы бронхиальной астмы, ринит, ангионевротические отеки или крапивница). Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, указания в анамнезе на эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, гастриты тяжелой степени или желудочно-кишечные кровотечения, выраженные нарушения функции печени, печеночная или почечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают взрослым внутримышечно и в/в.
Оксилитен применяют преимущественно в первые 5-7 дней лечения. Для дальнейшей терапии назначают теноксикам для перорального применения (таблетки). Средняя терапевтическая суточная доза оксилитена составляет 20 мг. При острых приступах артрита назначают 40 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней, затем - 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При достижении положительного эффекта дозу можно снизить до 10 мг в сутки в течение 7 дней. Перед применением содержимое флакона следует растворить в 2 мл воды для инъекции. Оксилитен следует вводить глубоко внутримышечно или медленно внутривенно. Стандартный курс лечения составляет 7 дней. При тяжелых активных заболеваниях костно-мышечной системы курс лечения Оксилитеном может составлять до 14 дней.
Пациентам пожилого возраста назначают низкие дозы по 10-20 мг, контролируя возможные желудочно-кишечные кровотечения в течение 4 нед после начала терапии. Оксилитен следует применять с осторожностью из-за более низкой толерантности к побочным эффектам и нарушению функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Пациенты с нарушением функций почек и печени
Клиренс креатинина | Дозировка |
Более 25 мл/мин | Под контролем врача без коррекции режима дозировки |
Ниже 25 мл/мин | Недостаточно данных для рекомендации по дозировке |
Следует осторожничать при низких концентрациях альбумина (например при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается с белками плазмы крови в высоком соотношении.
Недостаточно данных для рекомендации по дозировке препарата Оксилитен пациентам с недостаточностью функции печени.
Побочные реакции.
Чаще проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта – эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, диспепсия, абдоминальная боль, молота, эпигастральный дистресс, гематимезис, метеоризм, язвенные стоматиты, желудочно-кишечные геморрагии, гастрит, пептические язвы или желудочно-кишечные.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатиты, желтуха, возможно повышение в крови уровня трансаминаз.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения; тромбоцитопеническая пурпура; нейтропения; агранулоцитоз; апластическая анемия; гемолитическая анемия; снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями; лейкопения; эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы: возбуждение, неврит зрительного нерва, парастезии, депрессии, нервозность, галлюцинации (спутанность сознания), сонливость или бессонница, нарушение сна, шум в ушах, недомогание, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов зрения: раздражение и отек глаз, затуманивание зрения.
Не было случаев нарушений зрения, обнаруженных при исследовании с помощью щелевой лампы или офтальмоскопа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, диспноэ, тахикардия, сердцебиение. Возможно развитие сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ассоциированных с лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Лицам пожилого возраста с сердечными функциональными нарушениями следует применять осторожно, поскольку увеличение отеков может привести к застойной сердечной недостаточности.
НПВС (при высоких дозах и длительном применении) могут повышать риск возникновения тромбоза артерий (инфаркт миокарда, инсульт).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, включающая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, реактивность дыхательных путей, включающая бронхиальную астму, бронхоспазм или диспноэ; кожные нарушения – сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему и эксфолиативный дерматит), возможны алопеция, фотосенсибилизация.
При возникновении какой-либо из побочных реакций лечение следует прекратить. Побочные реакции могут быть минимизированы при применении низких эффективных доз в течение более короткого времени.
Передозировка.
Не было сообщений о тяжелых случаях передозировки теноксикамом.
Симптомы передозировки: головные боли, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, потеря ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, слабость, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют.
В период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Нет данных о безопасности применения теноксикама детям, поэтому его не следует назначать этой категории пациентов.
Особенности применения.
При применении Оксилитена следует следить за функцией пищеварительного тракта. При выявлении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения необходимо немедленно отменить препарат. С осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, проводить постоянный мониторинг при усилении почечной недостаточности, применении диуретиков и нефротоксических препаратов, увеличении азота мочевины крови, креатинина сыворотки, массы тела, при диабетической нефропатии, периферических отеках у пациентов пожилого возраста. . С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени, при низкой концентрации альбумина в плазме крови, например при нефротическом синдроме или высокой концентрации билирубина. Если на фоне применения Оксилитена наблюдается значительное повышение трансаминаз, сохраняющееся в процессе терапии, препарат следует отменить. Оксилитен может задерживать ионы калия, лития и жидкость. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может осложнять течение указанных заболеваний. Соответствующего контроля требуют пациенты с указаниями в анамнезе на среднюю и/или тяжелую сердечную недостаточность при появлении отеков при проведении терапии нестероидными противовоспалительными препаратами. Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, которое следует учитывать при оперативных вмешательствах и определении времени кровотечения. Пациенты, перорально назначающие антикоагулянты или гипогликемические препараты, должны находиться под тщательным контролем, и препарат не следует применять, если проведение мониторинга невозможно.
Пациенты пожилого возраста: Оксилитен, как и другие НПВС, следует применять с осторожностью из-за более низкой толерантности к побочным эффектам, чем у младших пациентов. Пожилые пациенты обычно чаще получают сопутствующие препараты или имеют нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Специальные исследования по способности управлять автотранспортными средствами и/или обслуживать механизмы при применении теноксикама не проводились. Но если побочные реакции, такие как головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Терапевтические дозы теноксикама не оказывают фармакокинетического взаимодействия с антацидами, циметидином, пероральными антикоагулянтами или гипогликемическими средствами; однако он может усиливать эффект антикоагулянтов, как кумарин и варфарин.
Пробенецид: увеличивает элиминацию теноксикама.
Сердечные гликозиды: не сообщалось о взаимодействии с дигоксином; нестероидные противовоспалительные препараты могут усугублять сердечную недостаточность, снижать индекс гломерулярной фильтрации и увеличивать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Диуретики: нестероидные противовоспалительные препараты способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и уменьшать натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может усугублять течение указанных заболеваний.
Литий: рекомендуется постоянный контроль. При приеме препаратов лития возможны проявления интоксикации литием как результат понижения его элиминации.
Метотрексат: возможные проявления интоксикации метотрексатом как результат снижения его элиминации.
Циклоспорин: возрастает риск нефротоксичности.
Мифепристон: нестероидные противовоспалительные препараты не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС способны снижать эффект мифепристона.
Другие анальгетики: следует избегать одновременного приема двух или более нестероидных противовоспалительных препаратов в связи с усилением риска развития кровотечения и язв пищеварительного тракта.
Салицилаты: нежелательно принимать теноксикам одновременно с салицилатами, конкурирующими с теноксикамом за место связывания с белками, усиливая его клиренс и распределение. Одновременное применение следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта).
Кортикостероиды: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты: может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Особо внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных гипокликемических препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом.
Хинолоновые антибиотики: при одновременном приеме возрастает риск развития судорог.
Антиагреганты и блокаторы серотониновых рецепторов: усиливается риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Теноксикам – нестероидное противовоспалительное средство класса оксикамов. Он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен меньше. В основе механизма действия лежит неселективная блокировка активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, в результате чего снижается синтез простагландинов в месте воспаления, а также других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в месте воспаления. Теноксикам снижает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выделение макроэргических соединений (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др.). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в месте воспаления. Воздействует на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgEl, PgE2 и PgF2альфа).
Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Купирует или уменьшает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Особенностью теноксикама является продолжительное действие.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при в/м и пероральном применении сходны. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость.
При в/в введении теноксикама по 20 мг его уровень в плазме крови в течение 2 ч быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После этого короткого периода нет разницы в концентрации его в плазме крови при внутривенном и пероральном применении. Среднее значение распределения в фазе равновесия составляет 10-12 л. При рекомендованном режиме применения 20 мг ежедневно установление равновесия в концентрации в плазме крови происходит в течение 10-15 дней, не наблюдается эффекта кумуляции.
Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Приблизительно 2/3 принятой дозы в основном выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остаток – с желчью, в основном, в виде глюкуронидных конъюгатов гидроксиметаболитов. Период полувыведения составляет 72 часа. Общий клиренс плазмы крови – 2 мл/мин.
Фармакокинетика теноксикама носит линейный характер в исследованном интервале доз от 10 до 100 мг.
Пациенты пожилого возраста. Не было выявлено зависимости фармакокинетических свойств.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: желтый или желтовато-зеленый уплотненный порошок.
Несовместимость.
Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Срок годности.
3 года. Стерильно!Условия хранения
.Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Лиофилизат для раствора для инъекций по 20 мг во флаконе №1 и растворитель по 2 мл в ампуле №1 в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Анформ Эллас С.А.
Местонахождение.
Схиматоры Виотиас, 32009, Греция.
Заявитель.
Гранд Медикал Групп АГ.
Местонахождение.
Корнмаркт 10, СН-6004, Люцерн, Швейцария.