Инструкция Офтан Тимолол капли глазные 0,5 % флакон с капельницей 5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ОФТАН® ТИМОЛОЛ

(OFTAN® TIMOLOL)

Состав:

действующее вещество: 1 мл капель глазных содержит 6,84 мг тимолола малеата, что соответствует 5,0 мг тимолола;

другие составляющие: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; бензалкония хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС S01E D01.

Клинические свойства.

Показания.

Открытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тимололу малеата или любому из вспомогательных веществ препарата.

Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий, наиболее частой из которых являются атриовентрикулярная блокада II или III степени и синусовая брадикардия, кардиогенный шок.

Бронхиальная астма/повышенная предрасположенность к развитию бронхоспазма или хронические обструктивные заболевания легких.

Способ применения и дозы.

Рекомендуется начинать лечение в дозировке 2,5 мг/мл (1 капля 2 раза в сутки) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки.

При неэффективности дозировки можно повысить до 5 мг/мл (1 капля 1-2 раза в сутки).

Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно приступить к сопутствующей терапии с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

При закрытоугловой глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.

Срок лечения устанавливает врач индивидуально.

Побочные реакции.

Местные реакции (офтальмологические нарушения)

Дискомфорт в глазу, слабая или умеренная боль, жжение и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение постороннего тела, усиление светочувствительности глаза юнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, конъюнктивальная метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, нечеткость зрения, глазной пемфигоид, отслойка сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаз, в том числе рефракции), диплопия, птоз.

Системные реакции

Аллергические реакции: повышенная чувствительность, анафилактический шок.

Кардиальные расстройства: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, нарушение сердечной деятельности, церебральный инфаркт (переходные нарушения мозгового кровообращения) груди, асистолия, атриовентрикулярная или синоартериальная блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.

Со стороны органов дыхания и средостения: одышка, астматические приступы, нарушение/остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхореи, цианоз, интерстициальная пневмопатия, диспное.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие, психические , ужасающие сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе приступы, цереброваскулярные расстройства, резкое снижение АД), апатия, усиление объективной симптоматики миастении gravis, парестезии.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия.

Эндокринные расстройства: значительное снижение липопротеидов высокой плотности (ЛВП) или/или соотношение холестерин/ЛВП, маскировка симптоматики гипогликемии у больных инсулинзависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, экзема, генерализованная и локализованная сыпь, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, эритродермит, синдром Лайе.

Ниже приведены побочные реакции, но причинная взаимосвязь с применением тимолола не была установлена.

Ухудшение общего характера и состояния, связанные с местом введения:

утомляемость.

Кардиальные нарушения: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Психические расстройства: нарушения поведения, включая смущение, галлюцинацию, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Офтальмологические нарушения: цистоидный макулярный отек роговицы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Последующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата и могут возникать при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Нарушения общего и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.

Кардиальные расстройства: отек, усугубление артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Желудочно-кишечные расстройства: боли в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: простая пурпура.

Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышение потливости, ощущение холода в конечностях.

Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительных тканей: артралгия, хромание.

Неврологические расстройства: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Офтальмологические нарушения: сухость глаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.

Возможны побочные реакции.

Последующие побочные реакции были зафиксированы при применении других блокаторов бета и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Неврологические нарушения: реверсионная депрессия, прогрессирующая в кататонию; острый реверсионный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная запутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.

Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони. Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов бета-адренорецепторов, практолола. О возникновении этого синдрома при применении тимолола не сообщалось.

Передозировка.

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головные боли, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Признаки передозировки при случайном применении препарата внутрь (в зависимости от количества): нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, приступы, тошнота, рвота, диарея.

Лечение. В случае местной передозировки – срочно промыть глаза водой или физраствором. При случайном применении препарата внутрь – симптоматическая терапия:

- прекратить применение препарата;

- в случае артериальной гипотензии применяют симпатомиметики (допамин, добутамин, норадреналин), при отсутствии терапевтического эффекта есть сообщение о применении глюкагона;

- в случае проглатывания применяют промывание желудка; диализ неэффективен;

– в случае симптоматической брадикардии применяют атропина сульфата 0,25% раствор, 2 мл внутривенно. В случае отсутствия терапевтического эффекта с осторожностью применяют изопреналина гидрохлорид, а при необходимости возможно применение водителя сердечного ритма;

- в случае острой сердечной недостаточности безотлагательно проводится стандартная терапия дигиталисом, мочегонными средствами и кислородом; в некоторых случаях показано применение глюкагона;

- при атриовентрикулярной блокаде (II-III степени) – изопреналина гидрохлорид, а при отсутствии терапевтического эффекта применяют водитель сердечного ритма.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат можно применять в период беременности не ранее ІІ триместра исключительно в неотложных случаях при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.

Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Эффективность и безопасность использования препарата детям не установлены.

Особенности применения.

Тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при применении в качестве монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после того, как исчезнут ранее применявшиеся эффекты миотических средств.

В случае оперативного вмешательства, которое произойдет с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат менее чем за 48 часов.

Следует с осторожностью проводить отличие препарата у людей, относительно которых подозрение в нарушении работы щитовидной железы (например, гипертиреоз, тиреотоксикоз) для уменьшения риска усиления проявлений таких нарушений. Следует контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Следует контролировать слезоотделение и состояние работы роговой оболочки каждые 6 месяцев.

Применяемые местно бета-блокаторы могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов бета-адренергических рецепторов. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в единичных случаях, в связи с сердечной недостаточностью после применения тимолола малеата.

Для уменьшения системного действия после применения препарата необходимо закрыть веки и прижать пальцем носослезный канал на 2 минуты.

Если пациенты принимают блокаторы бета перорально и тимолол, капли глазные, следует учитывать возможное дополнительное влияние на внутриглазное давление или возникновение системных эффектов бета-блокаторов.

Не следует применять два местных офтальмологических блокатора бета-адренорецепторов одновременно.

Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и пульс эти средства следует с осторожностью применять пациентам, страдающим недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует использовать альтернативный вид терапии.

Есть сообщения, что блокаторы бета-адренорецепторов вызывают слабость мышц, это связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость); тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или симптомами миастении.

Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, он должен применяться вместе с миотиком. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после длительной терапии. Однако не было отмечено каких-либо значимых различий в средних показателях интраокулярного давления после начальной стабилизации.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение бета-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симптоматической системы бета-адренорецепторов.

Тимолол не следует применять при ношении контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорида может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызывать раздражение глаз. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать 15 минут перед тем, как снова их надеть.

Если дополнительно используются другие глазные средства, необходимо подождать 15 минут между их закапыванием.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами на период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Совместное применение препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачков.

Специфическое действие препарата – сужение внутриглазного давления – усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпин, закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами; с сердечными гликозидами – брадикардия, AV-блокада. Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому следует отменить препарат за 48 часов до хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Эти данные могут относиться к лекарственным средствам, которые были применены незадолго до этого.

Хинидин.

Одновременное применение тимололом усиливает бета-блокаторное действие препарата (например, снижение частоты сердечных сокращений) за счет снижения активности ферментов Р450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.

Клонидин.

В случае одновременного применения отмену клонидина проводят постепенно и только спустя несколько суток после прекращения применения тимолола. Повторное назначение тимолола возможно только через несколько суток после прекращения клонидина.

Никардипин, дилтиазем.

При одновременном применении перорально никардипина и дилтиазема не наблюдалось усиления падения внутриглазного давления.

Циметидин.

Одновременное применение с тимололом может привести к усилению действия тимолола.

Эпинефрин.

Одновременное применение с тимололом может вызвать развитие мидриаза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом глазных капель Офтан Тимолол является l-изомер тимолола в виде соли малеата. Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, применяемым для снижения внутриглазного давления и при лечении стенокардии. L-тимолол имеет очень сильное сродство рецепторов бета-1 и бета-2. Офтан Тимолол снижает внутриглазное давление в основном за счет уменьшения продукции водянистой влаги. При местном применении в глаза препарат следует к тканям-мишеням, в частности к цилиарной ткани, где происходит процесс влагообразования. Тимолол не оказывает значительного влияния на истечение водянистой влаги. Не известно, влияет ли он на кровеносные сосуды переднего сегмента глаза, но при понижении внутриглазного давления отмечалось улучшение кровообращения сетчатки глаза. Подобно многим другим бета-блокаторам, тимолол оказывает длительный пострецепторный эффект; Адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, несмотря на то, что тимолол уже растворен. Тимолол малеат не оказывает внутренней симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующего действия. Офтан Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Была подтверждена польза Офтана Тимолола при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих типах вторичной глаукомы. Как правило, Офтан Тимолол хорошо переносится. Не вызывает лечебной зависимости. Вероятно, из-за применения в малых дозах синдром отмены, наблюдаемый при лечении системными бета-блокаторами, при прекращении лечения Офтан Тимололом не наблюдался.

Фармакокинетика.

Тимолол – жирорастворимое вещество, поэтому легко проникает в глаза. Через сосуды конъюнктивы и слизистую носа, а также желудочно-кишечный тракт попадает в системный кровоток. Благодаря местному действию снижается внутриглазное давление. Максимальный эффект в глазах достигается через 3-4 часа после закапывания и может занять в течение 24 часов.

Тимолол связывается с поверхностными структурами клеток во многих тканях глаза, особенно с пигментными клетками эндотелия радужки и цилиарных тканей. Выводится из глаз с потоком водянистой влаги. Предполагаемый период полувыведения из глазных тканей составляет 8 часов. Тимолол метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, преимущественно выводимые почками. После приема внутрь интенсивно (около 50%) метаболизируется при первом прохождении через печень. Умеренно связывается с белками сыворотки (60%). Объем распределения в среднем составляет более 2 л/кг; проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4 часа.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Срок годности

.

3 года. Использовать в течение 1 месяца после вскрытия флакона.

Условия хранения

.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Сантен АО/Santen Oy.

Местонахождение.

Нииттихаанката 20, 33720 Тампере, Финляндия/

Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Финляндия.