Инструкция Новокаин раствор для инъекций 0,5% ампула 2 мл №10

действующее вещество: прокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота разбавленная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Препараты для местной анестезии. Эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин. Код АТХ N01B A02.

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и суммарной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Для местной и инфильтрационной анестезии, лечебных блокад.

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Прокаин продлевает нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба лекарственных средства гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные лекарственные средства повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз). Лекарственное средство уменьшает влияние антихолиноэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза. При обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Лекарственное средство малопригодно для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Кожные тесты с местными анестетиками необходимо проводить у лиц, имевших подтвержденные реакции на эти лекарственные средства. Особое внимание необходимо при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин, из-за повышенной частоты отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие соответствующий опыт.

При применении лекарственного средства необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При применении для местной анестезии одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Лекарственное средство применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой потенциально опасной деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При местной анестезии доза лекарственного средства зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не более 0,75 г (т. е. 150 мл 0,5 % раствора новокаина); в дальнейшем в течение каждого часа операции — не более 2 г (т. е. 400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети. Детям (в возрасте до 18 лет) не применять.

Передозировка возможна только при применении лекарственного средства в высоких дозах.

Симптомы. Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Влияние на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случае передозировки введение лекарственного средства следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, в случае необходимости — провести искусственную вентиляцию легких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). В случае артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях применить дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления лекарственного средства в общий кровоток.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, нистагм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие расстройства: гипотермия, повышенное потоотделение.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применять при лечении сульфаниламидами.

По 2 мл, 5 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 или 50 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.