Инструкция Нитросорбид таблетки 10 мг банка №50

Состав

действующее вещество: изосорбид динитрат;

1 таблетка содержит изосорбид динитрата 10 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; кальция стеарат; сахар; лактоза, моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства.

Таблетки белого или белого с кремовым цветом, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбид динитрат. Код ATX C01D А08.

Фармакодинамика

Изосорбид динитрат – одно из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, воздействующий преимущественно на венозные сосуды.

Как и все органические нитраты, изосорбид динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется (цГМФ)зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбид динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает терпимость к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития синдрома обкрадывания. Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности в результате снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 22% (эффект первого прохождения через печень). Начало действия отмечается через 15–40 минут, максимальный эффект развивается через 1,5–2 часа, общая продолжительность – 4–6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 ч, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью посредством метаболитов.

Показания

Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.

Лечение хронической застойной сердечной недостаточности – в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность к изосорбиду динитрата, другим нитратам или другим компонентам препарата.

Повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепномозговой травме, геморрагическом инсульте) – поскольку венодилатация может привести к дальнейшему повышению.

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе).

Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс).

Кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления).

Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит.

Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

Первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце.

Тяжелая анемия.

Закрытоугольная глаукома.

Тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз.

Совместимо с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасной для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 ч после приема нитратов.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т. ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксид динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбид динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметические средства (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможное снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбидом динитратом.

Миотические средства – изосорбид динитрат уменьшает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к препарату.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатационное действие за счет метаболизма оксида азота или содержащих в своем составе доноры оксида азота (в т.ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбид мононитрат.

Особенности применения

Препарат нельзя применять для устранения приступов стенокардии.

Во избежание снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить препарат на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3–5 дней, заменяя препарат другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентам следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.

Отменять препарат следует постепенным уменьшением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения головных болей, индуцированных изосорбидом динитратом, без негативного влияния на антиангинальный эффект.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может оказать влияние на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая возможность снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружения, нарушения зрения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных по безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. В ІІ–ІІІ триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Дозировку и длительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей.

Применять взрослым внутрь по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3–4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности терапии возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг/сут.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуальной дозировки существенное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и печени.

Дети

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы:

бледность; усиленное потоотделение; слабое наполнение пульса; гипертермия; диарея; рефлекторная тахикардия; головная боль; приступы слабости; головокружение; ортостатическая гипотензия; тошнота; рвота; состояние оцепенения; артериальная гипотензия.

Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить развитие метгемоглобинемии с тахипноэ, цианозом, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: промывание желудка.

При артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с поднятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, произвести коррекцию объема циркулирующей крови. В тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметики. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния можно применять антидоты: витамин С – 1 г перорально, метиленовый синий – до 50 мл 1% раствора внутривенно, толуидиновый синий – сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния , а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко – ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы; периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопального состояния. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и стойким), общая слабость, нечеткость зрения.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, высыпаний на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит/синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, чувство жара, диафорез, приливы.

Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбидом динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Другие: были описаны случаи развития толерантности к изосорбиду динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже потере эффекта препарата. Закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения, значительном увеличении уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблеток в упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

93009, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33, Украина.