Инструкция Нитроминт спрей дозированный сублингвальный 0,4 мг/1 доза баллон 180 доз №1

НСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

НИТРОМИНТ®

(NITROMINT®)

Состав:

действующее вещество: нитроглицерин;

1 баллон содержит 1% раствора нитроглицерина в этаноле 8 г, что соответствует нитроглицерину – 0,08 г;

1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина;

другие составляющие: пропиленгликоль, этанол.

Лекарственная форма.

Спрей сублингвальный.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферический вазодилататор. Антиангинальное средство.

Код АТС C01D A02.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение приступов стенокардии. Профилактика приступов стенокардии; физическая нагрузка или эмоциональный стресс, которые могут вызвать приступы стенокардии. Адъювантная терапия в случаях, нуждающихся в неотложной помощи, при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма). Снижение давления при остром инфаркте миокарда. Предотвращение спазм коронарных сосудов, вызванных зондированием сердца, во время коронарографии.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или к любому компоненту препарата.

– Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс).

– Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст).

– Кардиогенный шок.

– острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

– Левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.

– Стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией.

– Констриктивный перикардит.

– Тампонада полости перикарда.

– аортальный и митральный стеноз.

– Церебральная ишемия.

– Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.

– Брадикардия (менее 50 уд/мин).

– Вследствие влияния Нитроминта на метаболический процесс закиси азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГMФ), ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, варденафил, тадалафил) могут потенцировать антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их совместное применение с соединениями, которые образуют соединение с соединением, которое содержится в соединениях, содержащих соединение.

– Любое состояние, сопровождающееся повышением внутричерепного давления (кровоизлияние в мозг и черепно-мозговая травма).

Способ применения и дозы.

Лечение приступов стенокардии.

В зависимости от чувствительности больного к нитратам осуществляют по 1-2 распыления (1-2 дозы; 0,4-0,8 мг) препарата сублингвально в положении сидя. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 3 распыления в течение 15 минут. Если после этого приступ не купировался, необходимо обратиться к врачу.

Профилактика приступов стенокардии: за 5-10 минут до физической нагрузки осуществить

1 распыление препарата.

Острая левожелудочковая недостаточность с/без отека легких (сердечная астма):

рекомендуемая доза – 1-3 распыления (0,4-1,2 мг) под контролем системы кровообращения (артериальное систолическое давление должно быть выше 100 мм. рт. ст.). При неудовлетворительном эффекте процедуру можно повторить в той же дозе через 10 минут.

Перед коронарографией: с целью предотвращения спазмов коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1-2 распыления (0,4-0,8 мг).

Перед первым использованием дозатор баллончика должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и нажать несколько раз на дозатор, пока не появится спрей. Если баллончик долго не использовался, процесс наполнения следует повторить.

При применении спрея нитроминта дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, направлять в полость рта.

Спрей следует распилить в рот, желательно под язык.

Спрей нельзя вдыхать, поэтому при распылении препарата следует задержать дыхание.

При применении многократных доз интервал между распылениями должен быть коротким и составлять около 30 секунд.

Перед применением препарата не нужно встряхивать баллон.

Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.

Пациентам пожилого возраста назначать нормальную дозу.

Побочные реакции.

В настоящее время нет доступной современной клинической документации о нитроглицерине, которая может быть приведена для определения частоты нежелательных эффектов. Нет конкретных данных относительно нежелательных эффектов.

Со стороны ЦНС:

– нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко: покраснение, аллергические реакции кожи;

очень редко: реакции гиперчувствительности; эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

В начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль. Иногда первая доза или повышенная первая доза может вызвать снижение АД и/или постуральную гипотензию с выраженной тахикардией, головокружением или слабостью.

При чрезмерном снижении АД давление Нитроминтом может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность; метгемоглобинурия.

Со стороны иммунной системы:

редко: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд; анафилактический шок.

Психические расстройства:

может возникать чувство возбуждения, тревоги.

Общие нарушения:

вследствие применения препарата может отмечаться умеренное мимолетное чувство жжения в горле; нарушение вкуса (металлический привкус во рту); головная боль; поступательная гипотензия; приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы неустойчивы и исчезают через несколько минут.

Передозировка.

Передозировка препарата может усилить известные побочные реакции (

головную боль, выраженную артериальную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвоту, диарею). Чрезмерные дозы могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, диспное и тахипное.

Лечение передозировки.

При незначительной передозировке для пациента может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами.

При тяжелой передозировке необходимо принять общие мероприятия, проводимые при интоксикации и шоке (введение жидкости, норепинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии показаны следующие антидоты и меры:

Витамин С: в виде таблеток – 1 г внутривенно или внутривенно – 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты. Метиленовый синий: максимальная доза – 50 мл 1% раствора, внутривенно. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мг/кг внутривенно, затем 2 мг/кг повторно. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности или кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети.

Опыта применения препарата в педиатрической практике отсутствует, поэтому препарат не применяют детям.

Особенности применения.

Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов со склонностью к постуральной гипотензии и больных с повышенным внутричерепным давлением.

С осторожностью назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.

Больные имеют очень отличную индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому всегда следует учитывать при подборе дозы препарата.

Увеличение дозы может привести к терпимости.

Употребление спиртных напитков в период применения препарата строго воспрещается.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.

Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасно при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях центральной нервной системы. Нитроглицерин может изменять или усиливать действие других препаратов.

При тяжелой анемии; первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков с пониженной вентиляцией может привести к гипоксии). Пациенты с заболеванием коронарных сосудов особенно подвержены риску в этом отношении.

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, токсическом отеке легких, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой тяжести .

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста, больным аортальным или митральным стенозом.

Во время лечения противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения – в течение периода, который будет определен индивидуально – управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами запрещается. Позже ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Не рекомендуется назначать нитроминт одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, применяющими для лечения нарушений эрекции (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта нитроминта. Потому совместное применение этих препаратов противопоказано.

Нитроминт необходимо применять с осторожностью вместе с:

– другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов); нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (возможно повышение антигипертензивного эффекта нитроглицерина);

– дигидроэрготамина (уровень в сыворотке крови и эффект дигидроэрготамина увеличивается);

– гепарином (уменьшение эффекта гепарина).

Больным, получавшим ранее нитраты (например, изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.

Нитроминт можно применять вместе с другими препаратами, содержащими нитраты, но следует соблюдать осторожность во избежание передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять как вспомогательную терапию Нитроминтом для лечения приступов стенокардии.

– Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты увеличивают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцестиин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к нитроглицерину.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроглицерин – соединение органических нитратов, оказывающее дилататорное действие на артерии и вены.

Посткапиллярные цепи периферических сосудов, большие артерии и особенно участки коронарных сосудов, все еще реактивные, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, следовательно, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузка), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение наиболее уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также региональная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся у сердца, уменьшает системное и легочное сосудистое сопротивление.

Нитроглицерин оказывает также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыделительных путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров.

Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин претерпевает ферментативное превращение, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, отвечающую за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из полости рта и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутрииндивидуальные отличия и составляет в среднем около 39%. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1-1,5 мин и длится в течение 30 мин. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 мин. При сублингвальном применении период полувыведения нитроглицерина составляет около 2,5-4,4 мин. Попавший в кровоток нитроглицерин связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Связывание с белками плазмы крови – около 60%. Основной путь выведения – с мочой в виде метаболитов; менее 1% применяемой дозы выводится в неизмененном состоянии.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или почти бесцветный раствор, не содержащий посторонних частиц.

Срок годности.

3 года.

Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в местах, защищенных от воздействия света и излучающих тепло источников. Хранить в недоступном для детей месте.

Огне- и взрывоопасен!

Препарат не следует хранить или применять вблизи открытого пламени.

При использовании баллона запрещается курить.

Использованные пустые баллоны нельзя бросать в огонь.

Упаковка.

По 10 г (180 доз) раствора в виде спрея в алюминиевом баллоне с дозирующим устройством с распылительной головкой и защитным колпачком в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение.

9900 Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия/ 9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.