Инструкция Нитро-мик спрей дозированный сублингвальный 0,4 мг/1 доза флакон 15 мл, 300 доз №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НИТРО-МИК®

(NITRO-MIК)

Состав:

действующее вещество: глицерил тринитрат;

1 доза содержит нитроглицерина разведенного в пересчете на 100% нитроглицерин – 0,4 мг;

другие составляющие: пропиленгликоль, этанол 96 %, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Спрей сублингвальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость со спиртовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферический вазодилататор. Антиангинальное средство. Код ATX C01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроглицерин – соединение органических нитратов, оказывающее дилататорное действие на артерии и вены.

Посткапиллярные цепи периферических сосудов, большие артерии и особенно участки коронарных сосудов, все еще реактивные, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, следовательно, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузка), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение наиболее уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также региональная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся у сердца, уменьшает системное и легочное сосудистое сопротивление.

Нитроглицерин оказывает также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыделительных путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров.

Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин претерпевает ферментативное превращение, образуя оксид азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатициклазу, отвечающую за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), расслабляющего гладкие мышцы.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из полости рта и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутри индивидуальные отличия и составляет в среднем около 39%. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1-1,5 минуты и длится 30 минут. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 мин. При сублингвальном применении период полувыведения нитроглицерина составляет около 2,5-4,4 минуты. Попавший в кровоток нитроглицерин связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови почти 60%. Основной путь выведения – с мочой в виде метаболитов; менее 1% применяемой дозы выводится в неизмененном состоянии.

Клинические характеристики.

Показания.

– лечение приступов стенокардии.

- профилактика приступов стенокардии; физическая нагрузка или эмоциональный стресс, которые могут вызвать приступы стенокардии.

– Адъювантная терапия в случаях, требующих неотложной помощи, при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма).

– Снижение давления при остром инфаркте миокарда.

– Предотвращение спазмов коронарных сосудов, вызванных зондированием сердца, во время коронарографии.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или к любому компоненту препарата.

– Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс).

– Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст).

– Кардиогенный шок.

– острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

– Левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.

– Стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией.

– Констриктивный перикардит.

– Тампонада полости перикарда.

– Церебральная ишемия.

– Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.

– Брадикардия (менее 50 уд/мин).

– Вследствие влияния Нитро-Мика на метаболический процесс закиси азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГMФ), ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) могут потенцировать антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их совместное применение с .

– повышенное внутричерепное давление (в результате травмы головы или кровоизлияния в мозг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не рекомендуется назначать Нитро-Мик одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, которые применяются для лечения нарушений эрекции (например, силденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта Нитро-Мика. Потому совместное применение этих препаратов противопоказано.

Нитро-Мик® необходимо применять с осторожностью вместе с:

- другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, диуретиками), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолосодержащими препаратами, прокаининамидом троглицерина);

– дигидроэрготамина (уровень в сыворотке крови и эффект дигидроэрготамина увеличивается);

– гепарином (уменьшение эффекта гепарина; после отмены препарата возможно значительное снижение свертывания крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Больным, получавшим ранее нитраты (например, изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.

Нитро-Мик® можно применять вместе с другими препаратами, содержащими нитраты, но следует соблюдать осторожность во избежание передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять в качестве вспомогательной терапии к Нитро-Мику для лечения приступов стенокардии.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.

Салицилаты увеличивают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцестиин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к нитроглицерину.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата.

Особенности применения.

Обязательно следует сообщить врачу о предварительной реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможны значительное снижение АД, головокружение при мгновенном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. К нитроглицерину, как и другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, что требует повышения дозировки.

При необходимости при развитии толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и изменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвального. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы и/или при одновременном приеме валидола.

С осторожностью следует применять пациентам при выраженных нарушениях функции печени. При развитии острой сердечной недостаточности следует тщательно контролировать геодинамику.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот – метилтионинию хлорид (метиленовый синий). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов – обязательный контроль содержания метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении длительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении воспринимается чувствительность к нитратам. В целях предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов).

Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов со склонностью к постуральной гипотензии. С осторожностью назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.

Больные имеют очень отличную индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому всегда следует учитывать при подборе дозы препарата.

Увеличение дозы может привести к терпимости.

Употребление спиртных напитков в период применения препарата строго воспрещается.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилил-миндальной кислоты с мочой.

Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасно при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях центральной нервной системы. Нитроглицерин может изменять или усиливать действие других препаратов.

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков с пониженной вентиляцией, что может привести к гипоксии); неконтролируемой гиповолемии; больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии; токсическом отеке легких; тяжелой анемии; гипертиреоз; нарушении мозгового кровообращения; тяжелой почечной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии) Пациенты с заболеванием коронарных сосудов особенно подвержены риску в этом отношении.

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста, больным аортальным или митральным стенозом.

Во время лечения противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности или кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения – в течение периода, который будет определен индивидуально – управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами запрещается. Позже ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Способ применения и дозы.

Лечение приступов стенокардии.

В зависимости от чувствительности больного к нитратам осуществлять по 1-2 распыления (1-2 дозы; 0,4-0,8 мг) препарата сублингвально в положении сидя. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 3 распыления в течение 15 минут. Если после этого приступ не купировался, необходимо обратиться к врачу.

Профилактика приступов стенокардии: за 5-10 минут до физической нагрузки осуществить 1 распыление препарата.

Острая левожелудочковая недостаточность с/без отека легких (сердечная астма):

рекомендуемая доза – 1-3 распыления (0,4-1,2 мг) под контролем системы кровообращения (систолическое АД должно быть выше 100 мм. рт. ст.). При неудовлетворительном эффекте процедуру можно повторить в той же дозе через 10 минут.

Перед коронарографией: с целью предотвращения спазмов коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1-2 распыления (0,4-0,8 мг).

Перед первым использованием флакон должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится аэрозоль. Если флакон долго не использовался, процесс наполнения следует повторить.

При применении спрея Нитро-Мик дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, направлять в полость рта.

Спрей следует распилить в рот, желательно под язык.

Спрей нельзя вдыхать, поэтому при распылении препарата следует задержать дыхание.

При применении многократных доз интервал между распылениями должен быть коротким и составлять около 30 секунд.

Перед применением препарата не нужно встряхивать флакон.

Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.

Пациентам пожилого возраста назначать нормальную дозу.

Дети.

Опыта применения препарата в педиатрической практике отсутствует, поэтому препарат не следует применять детям.

Передозировка.

Передозировка препарата может усилить известные побочные реакции (головные боли, выраженную артериальную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвоту, диарею). Чрезмерные дозы могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, диспное и тахипное, обмороки, тошноту, выраженную слабость, сонливость, повышенную температуру тела, чувство жара, повышение потоотделения, озноб, коллапс.

Лечение передозировки.

При незначительной передозировке для пациента может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами.

При тяжелой передозировке необходимо принять общие мероприятия, проводимые при интоксикации и шоке (введение жидкости, норепинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии показаны следующие антидоты и меры:

1. Витамин С: в виде таблеток – 1 г внутривенно или внутривенно – 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты.

2. Метиленовый синий: максимальная доза – 50 мл 1% раствора внутривенно.

3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мг/кг внутривенно, затем 2 мг/кг повторно.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Побочные реакции.

В настоящее время нет доступной современной клинической документации о нитроглицерине, которая может быть приведена для определения частоты нежелательных эффектов. Нет конкретных данных относительно нежелательных эффектов.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: краснота, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит, гиперемия кожных покровов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль. Иногда первая доза или повышенная первая доза может вызвать снижение АД и/или постуральную гипотензию с выраженной рефлекторной тахикардией, головокружением или слабостью.

При чрезмерном снижении АД давление Нитро-Миком может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность; метгемоглобинурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.

Со стороны психики может возникать ощущение возбуждения, тревоги.

Общие нарушения: вследствие применения препарата может отмечаться умеренное мимолетное чувство жжения в горле; нарушение вкуса (металлический привкус во рту); головная боль; поступательная гипотензия; приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы неустойчивы и исчезают через несколько минут.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке, подальше от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 мл во флаконах с распылителем в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33.