Нимесулид-Дарница таблетки 100 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

НИМЕСУЛИД-ДАРНИЦА

(NIMESULIDЕ-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: nimesulidе;

1 таблетка содержит нимесулид 100 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармелоза натрия, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение острой боли; первичная дисменорея

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении препарата следует принимать на основе оценки всех рисков для пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата; гиперергические реакции, имевшие место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); гепатотоксические реакции на нимесулид, имевшие место в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения; кровотечения, сопровождающие другие заболевания; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы; подозрение на острую хирургическую патологию. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применять минимально эффективную дозу в кратчайшие сроки. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 суток.

Взрослые и дети от 12 лет: препарат применять по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 200 мг).

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: нечеткое зрение.

Со стороны органов слуха: вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, стула черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия, гипертермия.

Лабораторные характеристики: повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются следующими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, ОПН, подавление дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и их передозировке.

Лечение – симптоматическая и поддерживающая терапия. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. В случае наличия симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 ч после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печени.

Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Препарат не рекомендуется применять в I и II триместрах беременности.

Как и другие НПВС, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, применявших нимесулид в конце беременности.

Применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Кормление грудью. Поскольку неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей от 12 лет такая же, как и для взрослых.

Особенности применения.

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решения о его назначении следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, принимая минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

При применении препарата были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить применение препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата с предупредительными симптомами или без них как при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС, у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы.

У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летальными для больного.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения.

Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении. Для этих больных, а также для тех, кто принимает одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мизопростол или ингибиторы протонной помпы.

Во время лечения рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также алкоголя.

НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больным артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больным с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС необходим соответствующий контроль состояния и консультация врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют заключить, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.

Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния лечения следует прекратить.

За лицами пожилого возраста следует проводить тщательный клинический контроль из-за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушением функции почек, печени или сердца.

Поскольку нимесулид может оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью и под постоянным контролем применять больным с геморрагическим диатезом.

Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Нимесулид следует отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражения слизистых и других явлений аллергической реакции.

При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью Lapp-лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (ИВС): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина-II: НПВС могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (у больных с обезвоживанием или пожилых людей) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотная. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень аккуратным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функции почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени – на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у больных с нарушением функции почек или сердечной функции.

Фармакокинетические взаимодействия.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на вероятное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и гидроксида магния).

Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарства, являющимися субстратами этого фермента, концентрация его в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид следует назначать менее чем через 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у пожилых людей не меняется.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета, круглой формы с выпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 3 контурных ячеистых упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13