Неопринозин сироп 250 мг/5 мл флакон 150 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НЕОПРИНОЗИН

(NEOPRINOSIN)

Состав:

действующее вещество: инозин пранобекс;

5 мл сиропа содержит 250 мг инозина пранобекса;

другие составляющие: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), сахароза, кислота лимонная безводная, натрия гидроксид, пропиленгликоль, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: сироп от бесцветного до желтого цвета с банановым запахом и чуть горьким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные средства прямого действия. Код ATX J05A Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина – активного компонента, являющегося метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом – вспомогательного компонента, повышающего доступность инозина для лимфоцитов. Активные и вспомогательные компоненты находятся в молярном соотношении 1:3.

Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется индукцией интерферонообразования.

В ходе исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует пониженный синтез матричной РНК белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в следующих механизмах: включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы, тормозной присоединения полина и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц, что почти втрое увеличивает их плотность.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4+ Т-клеток памяти.

Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкину на лимфоидных клетках; также стимулирует активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению количества клеток, продуцирующих антитела, уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс также регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

В ходе исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона и уменьшение продукции интерлейкина-4.

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Инозин пранобекс предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае возникновения.

Фармакокинетика.

Каждый компонент активного вещества обладает отдельными фармакологическими свойствами.

После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из пищеварительного тракта в кровь.

У человека после приема внутрь 1 г инозина пранобекса были обнаружены следующие концентрации ДИП и ПАБК в плазме крови соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). Максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после приема препарата как показатель содержания инозина в препарате не линейно и может варьировать в пределах ± 10% в период между 1 и 3 часами.

24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равновесных условиях при назначении 4 г препарата в сутки составила около 85% введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливались в виде неизмененного ДИП и ДИП-N-оксида. Период полувыведения ДИП составляет 3,5 часа, ПАБК – 50 мин. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о-ацил-глюкуронид для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами у человека невозможны. Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита в равновесных условиях составило ≥ 90% ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составило 76%. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови составила 88% для ДИП и 77% для ПАБК.

Кумуляции в организме не обнаружено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 часов.

Клинические свойства.

Показания.

• Вирусные респираторные инфекции;

• вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна-Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;

• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, вагины и шейки матки (в составе комплексной терапии);

• острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);

• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);

• подострый склерозирующий паненцефалит (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; подагра; гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

С осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, этасемиад).

Неопринозин не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможного фармакокинетического взаимодействия, что может влиять на ожидаемый лечебный эффект.

Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием Неопринозина.

Особенности применения.

Следует помнить, что неопринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начать на ранней стадии болезни (лучше – в первые сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и при комплексном лечении антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество метаболизируется к мочевой кислоте и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пациентов пожилого возраста обоих полов. В этой связи Неопринозин с осторожностью применяют пациентам с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении (3 месяца или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозы. Следует учитывать, что у пожилых людей чаще наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Важная информация о вспомогательных веществах препарата.

Неопринозин содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Неопринозин содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными состояниями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.

В 1 мл сиропа Неопринозин содержит 663 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Из-за отсутствия данных по применению инозин пранобекса в период беременности не рекомендуется назначать препарат в этот период.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не исследовалось. Но следует учитывать возможные побочные реакции со стороны нервной системы (см. «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Препарат назначают внутрь.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния больного.

Суточную дозу следует равномерно распределить на приемы в течение дня.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сутки (20 мл сиропа 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 4 г.

Дети от 1 года: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенная на 3 – 4 приема согласно нижеследующей таблице.