Инструкция Найзилат таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

САМЫЙ ЗИЛАТ

(NISELAT)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит амтолметина гуацила 600 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; гипромелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; титана диоксид (Е 171); макрогол.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Код АТС М01А.

Клинические свойства.

Показания

.

Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.

Противопоказания.

v Гиперчувствительность к амтолметину, его метаболитам и/или к любому из составляющих препарата, а также пациентам, у которых другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) провоцировали аллергические реакции;

v острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация;

v острая или тяжелая сердечная недостаточность;

v нарушение функции печени, почек;

v гемофилия;

v патология вестибулярного аппарата;

v дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь натощак.

Рекомендованная доза взрослым – по 1 таблетке 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок применения зависит от фармакологического эффекта и состояния пациента.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по частоте: распространены (≤ 1/100, < 1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко распространены (<1/10000).

Со стороны пищеварительной системы благодаря гастропротекторным свойствам амтолметина гуацила применение препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в желудочно-кишечном тракте; редко – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; очень редко - гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмовидные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: распространены – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов зрения: очень редко – зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярные нарушения: очень редко – звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердца: очень редко – сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Сосудистые расстройства: очень редко – артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко – пневмониты.

Со стороны гепатобилиарной системы: распространенные – повышенный уровень трансаминаз; редко – гепатит, желтуха;

Со стороны кожи и ее производных: распространенные – сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, фоточувствительность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Лечение следует прекратить при любых аллергических реакциях и/или симптомах побочных реакций.

Передозировка.

Неизвестны случаи передозировки амтолметина, как метод лечения в таких случаях. Специальный антидот не установлен. В случае передозировки следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амтолметина беременным не изучалась, поэтому противопоказано применение препарата в период беременности. Неизвестно, экскрегируются ли метаболиты амтолметина гуацила в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат женщинам в период кормления грудью.

Дети.

Противопоказано.

Особенности применения

.

Амтолметин гуацил пациентам, страдающим печеночными и почечными заболеваниями, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций. Если при длительной терапии нарушения функциональных показателей почек и печени ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.

Пациенты с нарушенной свертывающей функцией крови или пациенты, которым проводилась антикоагулянтная терапия, должны применять препарат под наблюдением врача.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При возникновении нарушений визуальных функций вследствие применения амтолметина гуацила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), у которых обычно ослаблена почечная и/или печеночная функция, следует применять с осторожностью меньшие суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.

Хотя амтолметин гуацил имеет гастропротекторную безопасность, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит – толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупредительными симптомами, или . Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их обнаружения препарат следует отменить.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитным (например, ингибиторами "протонной помпы").

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.

В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, применяющих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после хирургических вмешательств.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особое внимание следует уделить пациентам, применяющим другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, применяемые перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При выявлении каких-либо проявлений нежелательных явлений применение препарата следует отменить.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Лечение следует прекратить при любых аллергических реакциях и/или симптомах побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении амтолметина возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и/или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Диуретические и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Необходимо правильно поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые одновременно применяли НПВП и эти препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется внимательное и регулярное наблюдение за больными.

Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение амтолметина гуацила и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное применение системных НПВП и СИПВС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амтолметин гуацил - НПВП с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования энзимов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных НПВП, за счет своей структуры гас.

Защитные эффекты обусловлены как минимум двумя путями. Вследствие структуры амтолметина гуацила при его внутреннем применении повышается уровень антиоксидантных энзимов в слизистой желудке - СОД (супероксиддисмутазы), каталазы, глутатиона, - в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлорида и липидов. Один из метаболитов гуацила амтолметина – гваякол (2-метоксифенол) – повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известна существенная роль оксида азота в механизмах защиты слизистой гастродуоденальной оболочки, что важно в период, когда синтез простагландинов подавлен. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивает локальный обезболивающий эффект.

Фармакокинетика. После перорального применения всасывание амтолметина гуацила происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где высокий уровень концентрации удерживается в течение двух часов после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания препарата в плазму крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразой плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), преобладающий в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Конкретно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется к толметину. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Выведение препарата заканчивается почти полностью в течение 24 ч с мочой (77% примененной дозы) в форме глюкуронидов, в несколько меньших количествах выводится желчью (9,4%) и фекалиями (7,5%).

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

белые или почти белые капсулообразные, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Срок годности

. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Д-р Редди Лабораторис Лтд (производственный участок -II).

Местонахождение. Участок №42, 45, 46, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранг Редди, Андра Прадеш, 500090, Индия.