Инструкция Налоксон-ЗН раствор для инъекций 0,4мг/мл 1 мл №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
НАЛОКСОН-ЗН
(NALOXONЕ-ZN)
Состав:
действующее вещество: naloxone;
1 мл раствора содержит налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на 100% вещество – 0,4 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Антидоты. Код ATX V03A B15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых чистых антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительному родству с этими рецепторами вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени действует на другие опиатные рецепторы.
Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.
Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление стула желудка, дисфорию, запятую и судороги, а также анальгетический эффект наркотических аналгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.
Налоксон эффективен также при нарушениях функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.
Фармакокинетика.
При введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 минуты, продолжительность действия составляет 20-40 минут. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2-3 минуты, продолжительность действия составляет 2,5-3 часа. Средний период полураспада составляет 1-1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Клинические свойства.
Показания.
Передозировка опиоидов. Для устранения угнетения дыхательного центра, вызванного опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженицы опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство у больных с подозрением на опиоидную зависимость.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Налоксон-ЗН устраняет анальгезирующее действие опиоидных анальгетиков.
У пациентов с опиоидной зависимостью введение гидрохлорида налоксона может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертония, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановка сердца). Препарат уменьшает эффекты трамадола и бупренорфина, но действие его кратковременно. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой «доза-ответ» бупренорфина с уменьшением аналгезии при высоких дозах.
При одновременном применении Налоксон-ЗН может снизить антигипертензивное действие клонидина.
При применении стандартных доз препарат отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов.
Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикациями в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения гидрохлорида налоксона, возможно, будет наблюдаться менее быстрый результат по устранению некоторых эффектов мультиинтоксикации.
Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.
Особенности применения
.Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона-ЗН, поэтому пациенты должны находиться под постоянным контролем и в условиях, позволяющих осуществлять искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.
Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, поскольку возможно появление абстиненции. Были описаны гипертония, нарушение ритма сердца, отек легких и остановка сердца. Это также относится к новорожденным у таких пациентов.
Налоксон гидрохлорид может вызвать гипотонию, гипертонию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Эти неблагоприятные эффекты наблюдались после операции чаще всего у пациентов, имеющих сердечно-сосудистые заболевания или которые использовали лекарства, вызывающие аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя никаких прямых причинно-следственных связей не было выявлено, следует проявлять осторожность при использовании Налоксона-ЗН для пациентов с заболеваниями сердца или пациентов, принимающих кардиотоксические вещества, вызывающие желудочковую тахикардию, фибрилляцию и остановку сердца (например, кокаин, метамфета циклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокаторы, дигоксин).
В экспериментах на животных обнаружено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
В период беременности препарат назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Налоксон гидрохлорид может вызвать симптомы абстиненции у новорожденных малышей.
Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить или избегать кормления грудью в течение 24 ч после применения лекарственного средства.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении Налоксон-ЗН запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Налоксон-ДН применять внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу определяет врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначать в случаях, когда внутривенное введение невозможно.
В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, поскольку оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).
Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется от 45 минут до 4 часов.
Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше действия налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные введения препарата можно назначать только в случае необходимости.
Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами.
Взрослые
Дозы определяет врач индивидуально в целях нормализации функции дыхания при поддержании адекватной аналгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1-0,2 мг (примерно 1,5-3 мкг на 1 кг массы тела) обычно достаточно. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимым в период от 1 до 2 часов – в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или медленное действие), в отношении которого налоксон является антагонистом, его примененного количества, длительности и способа введения.
Альтернативно, Налоксон-ЗН можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определять в зависимости от состояния пациента и его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости принять меры по поддержанию дыхания.
Дети
Начальная доза налоксона составляет 0,01-0,02 мг/кг массы тела внутривенно в течение 2-3 минут до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1-2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и продолжительности действия применяемых опиатов.
Острая передозировка опиатов
Взрослые
Начальная дозировка составляет 0,4-2 мг внутривенно. Если не наступает восстановление дыхания, введение следует повторить через 2-3 минуты. Налоксон-ЗН можно также вводить внутримышечно (начальная доза – 0,4-2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно заключить, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.
Дети
Рекомендуемая начальная доза – 0,1 мг/кг массы тела внутривенно. Если желаемый эффект не достигнут, дополнительно в виде инъекции вводить 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если введение невозможно, Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, распределенной на несколько введений.
Восстановление дыхания у новорожденных, матери которых получали опиоиды
Обычная доза – 0,01 мг/кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 минуты. При невозможности введения Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам, получавшим кардиологические препараты, Налоксон-ЗН следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных при назначении Налоксон-ЗН.
Разведение раствора
Для внутривенной инфузии Налоксон-ЗН разводить 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) следует разводить 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл.
Перед применением и после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Использовать только прозрачный бесцветный, без видимых частиц раствор.
Дети.
Применять в педиатрической практике по показаниям и в дозах, указанных в инструкции.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.
Лечение: симптоматическое.
Для предупреждения передозировки необходимо четко соблюдать рекомендуемые дозы препарата.
Побочные реакции.
При быстром введении Налоксон-ЗН могут возникать разные побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, остановка сердца.
Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги, головокружение, головные боли, напряженность, гипервентиляция.
Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Другие: усиление потливости, послеоперационные боли, изменения в месте введения, включая раздражение стенки сосудов (при внутривенном применении), местное раздражение и воспаление (при внутримышечном применении).
Применение Налоксона-ЗН в дозах выше рекомендованных может повлечь возвращение боли в послеоперационный период и возбуждение, артериальную гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, отек легких.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикард; у новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.
Применение в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-ЗН, как правило, не вызывает побочных эффектов.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, содержащими бисульфиты, метабисульфиты, длинную цепь или анионы высокомолекулярного веса, растворы со щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Препарат предназначен для отдельного применения.
Упаковка.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 61002, г. Харьков, ул. Мельникова, 41.