Инструкция Мосид МТ таблетки 5 мг №30

действующее вещество: мозаприд;

1 таблетка содержит мосаприда цитрата дигидрата эквивалентно мосаприда цитрата 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, порошок оранжевый специальный, порошок мяты перечной, аспартам (E 951), тальк, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки розово-коричневого цвета с фруктовым запахом, разрешается наличие включений более светлого и более темного цвета.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ A03F А.

Фармакодинамика.

Мосаприд является прокинетическим агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, избирательно действует как агонист 5-НТ4 рецепторов.

Фармакологические свойства мосаприда можно обобщить в его трех важных характеристиках: 1) мосаприд является селективным агонистом 5-НТ4 рецепторов; 2) стимулирует подвижность верхнего отдела пищеварительного тракта; 3) не проявляет свойств антагониста рецептора допамина D2.

Существуют сведения, что препарат стимулирует 5-НТ4 рецепторы нейронных сплетений в пищеварительном тракте, а это увеличивает выделение ацетилхолина, что приводит к усилению желудочно-кишечной перистальтики и опорожнению желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) имеет большое сродство с рецепторами 5-НТ3 и подтвердил свои свойства мощного антагониста 5-НТ3.

Вследствие своего действия как агонист к 5-НТ4 и антагонист к 5-НТ3, мосаприд увеличивает опорожнение желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов пищеварительного тракта. Вместе с этим, его можно применять как противорвотное средство.

Прием мосаприда по 5 мг с раза в сутки устранял изжогу и рвоту, связанные с хроническим гастритом, при проведении двойного слепого сравнительного клинического исследования с привлечением 435 пациентов.

Мосаприд в дозах 40 мг в сутки продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюкса желудочного содержимого в пищевод пациентов, страдающих гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0,8 часа. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприда натощак здоровыми добровольцами составляла 30,7 нг/мл. Период полувыведения (t½), определенный у здоровых добровольцев, составляет 2 часа.

Распределение. Мосаприд имеет очень большую способность связываться с белками плазмы крови. 99% препарата связываются с белками плазмы крови после перорального приема.

Метаболизм. Мосаприд метаболизируется в основном в печени, где удаляется 4-фторобензиловая группа, после чего наступает окисление морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензолового кольца - в позиции 3. Основной вовлеченный метаболический фермент - это цитохром Р450 3А4. Основной метаболит мосаприда-соединение дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ3 рецепторов.

Выделение. 0,1% мосаприда выделяется в виде неизмененного препарата, а 7% в виде основного метаболита выделяется вместе с мочой в течение 48 часов у здоровых добровольцев. Частично выделяется с фекалиями.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также устранение диспептических симптомов желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота), связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Гастрокинетический эффект препарата достигается путем активации холинергических нервов. Поэтому при одновременном применении с антихолинергическими агентами (атропина сульфат, бутилскополамину бромид) эффект препарата уменьшается.

Поскольку одновременный прием антихолинергических агентов может уменьшить эффект данного препарата, то при его применении следует принять меры безопасности, такие как прием препаратов с интервалами.

Эффект усиления опорожнения желудка, что обеспечивается благодаря мосаприду, подавляется атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранолом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.

Никакого взаимодействия не было обнаружено между мосапридом и противоязвенными лекарственными средствами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.

С осторожностью применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. При одновременном применении с эритромицином может увеличиваться концентрация в крови мосаприда. Существует риск удлинения интервала QT при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Мосид МТ содержит аспартам, поэтому его не следует применять при фенилкетонурии.

С осторожностью применять пациентам с заболеванием сердца в анамнезе, включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости, желудочковые аритмии (включая torsades de pointes), ишемию миокарда (потенциальный риск появления аритмии); при одновременном приеме препаратов, которые удлиняют интервал QT (прокаинамид, хинидин, флекаинид, соталол, трициклические антидепрессанты, которые потенциально могут повышать риск появления аритмии, включая torsades de pointes); у пациентов с нарушением уровня электролитов, особенно гипокалиемии или одновременном приеме препаратов, которые могут быстро вызывать гипокалиемию (фуросемид, которые потенциально повышают риск появления аритмии); у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью (данные фармакокинетики отсутствуют, но потенциально может снижаться клиренс мосаприда).

У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается сниженная функция почек и печени, рекомендуется оценить состояние пациентов. В случае появления побочных реакций - принять соответствующие меры, уменьшить дозу препарата.

При отсутствии улучшения в течение 2 недель применения лекарственного средства дальнейшее применение не рекомендуется.

Данные по применению мосаприда беременными ограничены, поэтому препарат можно назначать в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мосаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата женщинам, которые кормят грудью.

Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Обычная доза Мосида МТ составляет 5 мг 3 раза в сутки до или после еды.

Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту, в случае необходимости ее можно запить водой.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Курс лечения определяет врач индивидуально.

Дети

Эффективность и безопасность применения мосаприда детям не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Нет информации о передозировке мосапридом, однако возможно усиление проявлений побочных реакций. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение.

Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата составляет не более 7 %. Возможны следующие побочные реакции:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор, тошнота, сухость во рту, абдоминальная боль, рвота.

со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, бессонница, головокружение, нарушение сознания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия;

со стороны кожи: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивница;

лабораторные изменения: эозинофилия, увеличение уровня триглицеридов, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрасферазы, гаммаглутамилтрансферазы.

Поскольку Мосид МТ лишен свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.

По рецепту.

ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Индрад Плант, Вилл. Индрад, Талука Кади, Дист. Мехсана Гуджарат 382721, Индия.