Инструкция Мометазон-Здоровье спрей назальный дозированный 50 мкг/дозу флакон по 140 доз

действующее вещество: мометазон ;

1 доза содержит мометазона фуроата (в виде мометазона фуроата моногидрата микронизированного ) – 50 мкг ;

другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза и натрия кармелоза , глицерин, кислота лимонная, натрия цитрат, бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.

Назальный спрей дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: непрозрачная взвесь белого или почти белого цвета.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATX R01A D09.

Фармакодинамика .

Механизм деяния. Мометазона фуроат – глюкокортикостероид для местного применения с локальным противовоспалительным действием в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона. фуроат связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов человека. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокую эффективность по подавлению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα; он также является мощным ингибитором образования лейкотриена . Кроме того, он является мощным ингибитором продуцирования Th 2 цитокинов, IL-4 и IL-5 с CD4 + Т-клеток человека.

Фармакодинамические эффекты. В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона. фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения спрея мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов.

Дети. Во время однолетнего плацебо-контролируемого клинического исследования, где детям (n = 49/группа) применяли мометазона фуроат в дозе 100 мкг 1 раз в сутки, торможение скорости роста не наблюдалось.

Данные по безопасности и эффективности применения мометазона. фуроата для детей от 3 до 5 лет ограничены, поэтому соответствующий диапазон доз не может быть установлен. Во время исследования с участием 48 детей от 3 до 5 лет, которым применяли мометазона фуроат в дозах 50, 100 или 200 мкг /сут интраназально в течение 14 дней, не наблюдалось значимых отличий по сравнению с плацебо по среднему изменению уровня кортизола в плазме крови в ответ на тест-стимуляцию тетракозактрином .

Фармакокинетика.

Всасывание. Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1% в плазме крови (в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода, нижняя граница количественного определения которого составляет 0,25 пг /мл).

Деление. Не оценивается, поскольку мометазон плохо всасывается при назальном применении.

Метаболизм. Небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбировано, подвергается значительному метаболизму первого прохождения через печень.

Вывод. Метаболиты выводятся с желчью и мочой.

• Лечение симптомов сезонного аллергического или круглогодичного ринита у взрослых и детей от 3 лет.
• Лечение назальных полипов у пациентов от 18 лет.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой носовой полости, такой как герпес обычный.

Из-за способности кортикостероидов подавлять заживление ран пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальные кортикостероиды, пока не произойдет заживление.

В клиническом исследовании взаимодействия мометазона фуроата с лоратадином взаимодействия не наблюдалось.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, в том числе средствами, содержащими кобицистат , может увеличить риск возникновения системных побочных эффектов. Такую комбинацию следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза преобладает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае необходимо проводить мониторинг состояния пациентов по поводу системных побочных эффектов кортикостероидов.

Иммуносупрессия . Лекарственное средство следует применять с осторожностью или не применять пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь подавленный иммунитет, и их нужно предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (такие как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт состоялся.

Местные эффекты. После 12-месячного применения мометазона фуроата у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа. Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, применяющим лекарственное средство в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может возникнуть необходимость в прекращении терапии лекарственным средством или в проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению применения лекарственного средства.

Применение мометазона фуроата не рекомендуется в случае развития перфорации носовой перегородки (см. раздел «Побочные реакции»).

В клинических исследованиях частота возникновения носового кровотечения была выше по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение в целом было легкой степени тяжести и прекращалось само собой (см. раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение или местные реакции.

Системные эффекты кортикостероидов. Возникают системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, они могут быть разными у разных пациентов и при применении разных кортикостероидных средств. Среди потенциальных системных эффектов – синдром Кушинга , кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, в частности психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессия или агрессия.

Сообщалось о случаях повышенного внутриглазного давления после применения назальных кортикостероидов (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное , ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия , о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников в течение нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо - гиппофизарно -надпочечной системы. Если у таких пациентов возникают признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, использование системных кортикостероидов должно быть восстановлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие меры. При таком переходе могут также выявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее были ингибированы терапией системными кортикостероидами.

Применение доз выше рекомендованных может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Если есть доказательства применения доз выше рекомендованных, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероида в течение периодов стресса или плановых хирургических вмешательств .

Назальные полипы. Безопасность и эффективность применения назального спрея мометазона фуроата для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучали.

При односторонних полипах, нетипичных, особенно с язвами и кровотечениями, необходимо дополнительное обследование.

Воздействие на рост у детей. Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. При замедлении роста следует просмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероида, если возможно, до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

Неназальные симптомы. Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение дополнительной терапии может обеспечить облегчение других симптомов, в частности глазных.

Беременность . Данные о воздействии мометазона фуроата при применении его в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство следует применять беременным только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать по поводу возможной гипофункции надпочечников.

Кормление грудью . Неизвестно, проникает ли мометазона. фуроат в грудное молоко. Как и в случае применения других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить кормление грудью или прекратить/удержаться от терапии назальным спреем. мометазона фуроата с учетом преимуществ грудного кормления для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция. Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.

Неизвестная.

Перед началом использования нового флакона следует произвести примерно 10 нажатий дозирующего устройства; при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг. мометазона (1 доза). Если флакон не использовали в течение 14 дней или дольше, перед последующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.

Если насадка забилась, нужно снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, так как это повредит дозатор.

Регулярная очистка насадки очень важна.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного аллергического или круглогодичного ринита: для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг ). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг ). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением лекарственного средства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 400 мкг ). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Для детей 3–11 ‑лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг ) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг ).

Лекарственное средство продемонстрировало клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Лечение назальным спреем мометазона фуроата у пациентов, имеющих в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренной до тяжелой степени, могут быть начаты за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.

Назальные полипы: для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) обычная рекомендуемая начальная доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг ) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг ). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства в течение 5-6 ‑недель, суточную дозу можно увеличить до 2 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг ). Дозу следует снижать до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства дважды в сутки в течение 5-6 ‑недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Исследование эффективности и безопасности назального спрея мометазона фуроата для лечения назального полипоза продолжалось 4 месяца.

Дети.

Сезонный аллергический или круглогодичный ринит. Безопасность и эффективность лекарственного средства у детей младше 3 лет не исследовали.

Назальные полипы. Безопасность и эффективность лекарственного средства у детей (до 18 лет) не исследовали.

Симптомы. Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо – гипофизарно -надпочечной системы.

Лечение. Вследствие того, что системная биодоступность лекарственного средства незначительна (< 1%), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендуемой дозе.

Краткое описание профиля безопасности. В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались сами собой, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но с подобной частотой или реже, чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (до 15%). Частота возникновения других побочных реакций сравнима с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и длительном периоде.

Список побочных реакций. Побочные реакции, связанные с лечением (≥1%), наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом или назальными полипами и в постмаркетинговом периоде, независимо от показаний, представлены в таблице 1. Побочные реакции приведены в соответствии с классами систем органов. В каждом классе систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговом периоде определяется как "неизвестно" (невозможно оценить по имеющимся данным).

¹ Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назальных полипов.

² Отмечено нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения назальных полипов.

Дети. У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например носового кровотечения (6%), головной боли (3%), ощущения раздражения в носу (2%) и чихания (2%), была сравнима с таковой при применении плацебо.

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 доз или по 140 доз во флаконе со спрей -насосом и защитным колпачком; по 1 флакону в коробке из картона.

По рецепту.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Адрес.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(контроль качества, выпуск серии)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100, лит. Б-ІІ (корпус 4).

(Все стадии производства, выпуск серии)