Инструкция Моксифлоксацин-Фармекс капли глазные 5 мг/мл флакон с крышкой-капельницей 5 мл
Состав
действующее вещество: moxifloxacin;
1 мл раствора содержит гидрохлорида моксифлоксацина 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;
другие составляющие: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная разбавленная (для регулирования рН), вода для инъекций.
Лекарственная форма
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код ATX S01А E07.
Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, восстановления и рекомбинации ДНК бактерий.
Механизм резистентности
Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутации в mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам) системах генов. Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия.
Предельные значения
Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):
S ≤ 0,5, R>1 Streptococcus A,B,C,G
S≤0,5, R>1 Streptococcus pneumoniae
S≤0,5, R>0.5 Haemophilus influenzae
S≤0,5, R>0.5 Moraxella catarrhalis
S≤0,5, R>0.5 Enterobacteriaceae
S≤0,5, R>1 невидоспецифические
S ≤ 0,5, R > 1
Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти граничные значения могут быть неприемлемы при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.
Чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.
Чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
виды Corynebacterium, включая
Corynebacterium diphtheriae
Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus группы viridans
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
Анаэробные микроорганизмы:
Proprionibacterium acnes
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
УСЛОВНО РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВИДЫ
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (устойчивы к метициллину)
Staphylococcus, коагулазо-отрицательные виды (устойчивые к метициллину)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Neisseria gonorrhoeae
Другие микроорганизмы
Отсутствуют
РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Pseudomonas aeruginosa
Другие микроорганизмы
Отсутствуют
Доклинические данные по безопасности
В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаза наблюдались только во время применения дозы, которая значительно превышала максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную релевантность при клиническом применении.
Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксическим in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предположить пороговый уровень генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В ходе исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности не было обнаружено. Таким образом, терапевтические дозы человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось.
В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.
Фармакокинетика
После местного применения глазных капель, моксифлоксацин абсорбировался в системное кровообращение. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови отмечали у 21 исследуемого мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Среднее статистическое значение концентрации Сmax и значение зависимости время/концентрация (AUC) в плазме крови составляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже средних значений Cmax и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, составлявших 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови – 13 часов.
Показания
Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначать несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.
Особенности применения
Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение моксифлоксацина субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.
При возникновении аллергической реакции на моксифлоксацин, глазные капли, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать немедленного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и осуществить кислородную терапию.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение моксифлоксацина, глазных капель, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечение с применением моксифлоксацина, капли глазные, следует прекратить.
Не рекомендуется носить контактные линзы при лечении воспалений/инфекций глаза.
Препарат не назначать детям до 2 лет для лечения заболеваний глаз, вызванных Chlamydia trachomitis, поскольку его действие не исследовалось у этой категории пациентов. Дети старше 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванного Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Моксифлоксацин, капли глазные, не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Репродуктивная функция
Исследования влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводили.
Ни о каких побочных реакциях со стороны репродуктивной функции мужчин или женщин во время применения моксифлоксацина, капли глазные, не сообщалось.
Беременность
Поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам не проводились, моксифлоксацин не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Неизвестно, проникает ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных был обнаружен низкий уровень экскреции моксифлоксацина при пероральном применении. Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин женщинам, кормящим грудью.
Способ применения и дозы
Для офтальмологического применения
Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста
Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.
Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать последующие 2-3 дня. Если в течение 5 дней проведенного лечения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и клинической и бактериологической картины течения заболевания.
Дети
Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов.
Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.
Для предотвращения абсорбции капель через слизистую носа, особенно у новорожденных и детей, рекомендуется окклюзия носослезного канала в течение 2-3 минут после применения капель.
Не использовать для инъекций. Запрещается введение моксифлоксацина субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Дети
По данным клинических исследований, моксифлоксацин, капли глазные, оказался безопасным при применении детям, включая новорожденных. У пациентов до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения - 0,9%). См. также раздел "Особенности применения".
Передозировка
Ввиду характеристик препарата, не ожидается токсического эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.
Побочные реакции
По данным клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаз, которые возникали примерно у 1-2% пациентов.
Нижеследующие побочные реакции, которые наблюдались во время исследований моксифлоксацина, классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), одиночные (≥1/10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000). В каждой группе побочные эффекты указаны в порядке убывания их степени тяжести.
Побочные реакции согласно MedDRA (версия 15.1)
| Система органов | |
| Со стороны кровеносной и лимфатической системы | Единичные: уменьшение уровня гемоглобина |
| Со стороны нервной системы | Нечасто: головная боль Единичные: парестезия |
| Офтальмологические нарушения | Часто: боль в глазу, раздражение глаз Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, зуд глаза, аномальная чувствительность глаз, отек век, чувство дискомфорта в глазу Единичные: дефект эпителия роговицы, нарушение со стороны роговицы, окрас роговицы, конъюнктивит, блефарит, припухлость глаза, боль в веках, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, нарушения со стороны век, эритема век. |
| Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения | Единичные: чувство дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, чувство инородного тела (в горле) |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Нечасто: дисгевзия Единичные: рвота |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Единичные: повышение уровня аланин-аминотрансферазы, повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы |
В период послерегистрационного наблюдения были обнаружены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В рамках каждой системы органов побочные реакции указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Побочные реакции согласно MedDRA (версия 15.1)
| Система органов | |
| Со стороны иммунной системы | повышенная чувствительность |
| Со стороны нервной системы | головокружение |
| Офтальмологические нарушения | язвенный кератит, кератит, повышенная слезотечение, фотофобия, выделение из глаз |
| Со стороны сердца | учащенное сердцебиение |
| Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения | диспное |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | тошнота |
| Со стороны кожи и подкожной ткани. | эритема, зуд, сыпь, крапивница |
У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).
Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая Ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»). .
Срок годности
2 года.
Срок хранения после первого открытия флакона – 4 недели.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.