Моделль Тин таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

МОДЕЛЛЬ ТЕН

(MODELLE TEEN)

Состав:

действующие вещества: гестоден, этинилэстрадиол;

1 желтая таблетка содержит гестоден 60 мкг, этинилэстрадиола 15 мкг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, калия полакрилин, глицерол дистеарат, гипромелоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое гидрогенизированное, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 17;

1 белая таблетка (плацебо) содержит:

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, калия полакрилин, глицерол дистеарат, гипромелоза, макрогол, масло хлопковое гидрогенизированное, модифицированный крахмал, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены в сочетании с эстрогенами. Код ATX G03AA10.

Клинические свойства.

Показания.

Пероральная контрацепция.

Противопоказания.

Нельзя принимать препарат или нужно сразу же прекратить его применение при следующих состояниях:

− повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ;

− неконтролируемая артериальная гипертензия;

− вальвулопатия;

− тромбогенная сердечная аритмия;

− выявлен или подозреваемый рак молочных желез;

− рак эндометрия или другая обнаруженная или подозреваемая эстроген-зависимая опухоль;

− аденома или карцинома печени, значительные нарушения функции печени, желтуха или персистирующий зуд во время предыдущей беременности, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора (хроническая семейная негемолитическая желтуха);

− вагинальное кровотечение невыясненной этиологии;

− герпес беременных в анамнезе;

− обострение отосклероза во время беременности;

− панкреатит, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;

− серповидноклеточная анемия;

− наличие или высокий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

· ВТЭ наличествует (с приемом антикоагулянтов) или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);

· наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например резистентность к активированному протеину С (APC), включая фактор Лейдена V)), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;

· серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;

·

высокий риск ВТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»);

− наличие или высокий риск артериальной тромбоэмболии (АТЕ):

· АТЕ наличествует либо в анамнезе (например инфаркт миокарда) или продромальном состоянии (в том числе стенокардия);

· нарушение мозгового кровообращения – имеющееся в анамнезе или продромальном состоянии (например транзиторная ишемическая атака (ТИА));

· наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, например гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);

· мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;

−

высокий риск АТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») таких как:

§ сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

§ тяжелая артериальная гипертензия;

§ тяжелая дислипопротеинемия;

Способ применения и дозы.

Таблетку Моделль ТИН следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать небольшим количеством жидкости.

Препарат применяют регулярно, по 1 таблетке в день в одно и то же время в течение 28 дней подряд (первые 24 дня – по 1 желтой таблетке, а следующие 4 дня – по 1 белой таблетке (плацебо)), затем без перерыва начинают прием таблеток с последующей упаковки.

Маточное кровотечение обычно начинается через 2-3 дня после приема последней активной таблетки и может продолжаться после начала приема таблетки из последующей упаковки.

Начало применения препарата Моделль ТИН.

При отсутствии гормональной контрацепции в течение предыдущего месяца – принять первую таблетку в первый день менструации.

Переход от другого комбинированного перорального контрацептива (КПК).

Первую таблетку Модель ТИН следует принять на следующий день после приема последней активной таблетки предварительного контрацептива.

При использовании вагинального кольца или трансдермального пластыря желательно приступать к применению препарата в день удаления средства контрацепции.

Переход от прогестагенной контрацепции (микродозированные таблетки, инъекции, имплантаты).

Переход от микродозированной контрацепции может производиться в любой момент цикла; следует начать применение препарата Моделль ТИН на следующий день после прекращения приема предыдущего средства.

Переход от имплантата производится в день удаления, а переход от контрацептива для инъекций выполняется в день, предусмотренный для новой инъекции. Во всех случаях рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема.

После прерывания беременности в I триместре.

Применение препарата Моделль ТИН можно начать сразу. Нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции.

После родов или прерывания беременности во ІІ триместре.

Поскольку в постнатальном периоде повышается риск тромбоэмболии, нельзя начинать применение КПК раньше, чем через 21-28 дней после родов или прерывания беременности
ІІ триместры. Рекомендуется дополнительно применять методы барьерной контрацепции в течение первых 7 дней приема. Однако если до этого уже состоялся половой акт, перед приемом УПК следует убедиться в отсутствии беременности или дождаться начала первой менструации.

Пропуск приёма таблеток.

Надежность контрацепции может снижаться при пропуске приема желтых таблеток и, особенно, первых таблеток блистера.

Если о пропуске упомянуто в течение 12 часов с момента обычного приема препарата, следует немедленно принять пропущенную таблетку и продолжать прием препарата в обычное время.

Если о пропуске упомянуто более чем через 12 часов с момента обычного приема препарата, надежность контрацепции не гарантируется. Следует немедленно принять последнюю пропущенную таблетку, даже если за один день должны быть приняты две таблетки и продолжать прием орального контрацептива до окончания блистера, одновременно применяя метод барьерной контрацепции (презервативы, спермициды и т.д.) в течение следующих 7 дней. Если в этот 7-дневный период заканчивается прием активной таблетки в блистере, необходимо начать новый блистер на следующий день после приема последней активной таблетки, а плацебо следует выбросить. Вероятно, что до приема таблеток плацебо из второго блистера маточного кровотечения не возникнет. Однако пациентка может иметь мажущие выделения или незначительное кровотечение. Если маточное кровотечение после окончания второго блистера не возникает, нужно исключить беременность перед продолжением приема продукта.

Пропуск приема одной или более таблеток белого цвета не имеет последствий, если между последним приемом желтой таблетки из текущего блистера и первым приемом желтой таблетки из следующего блистера прошло не более четырех дней.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Возникновение нарушений в функционировании желудочно-кишечного тракта в течение 4 часов после приема препарата в виде рвоты или сильной диареи может повлечь за собой временную неэффективность метода из-за снижения всасывания гормонов. В таком случае необходимо принять активную таблетку из другого блистера. Если подобные случаи повторяются в течение нескольких дней, необходимо применять другой метод контрацепции (презервативы, спермициды и т.п.) до начала следующего блистера.

Побочные реакции.

Прием любого КПК повышает риск артериальных или венозных тромботических или тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку, венозный тромбоз и эмболию легочной артерии. Во время клинических исследований у 15% пациенток отмечалась аменорея. Побочными эффектами, о которых пациентки сообщали чаще всего (> 10%) в течение клинических исследований фазы III и при контроле продукта после выпуска его в продажу, были головные боли, включая мигрени, а также кровянистые/мажущие выделения.

Оценка побочных реакций производилась на основе такой классификации частоты их возникновения: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (≥1/10 000), включая частные случаи.

Инфекционные болезни

Часто вагинит, включая вагинальный кандидоз.

Доброкачественные, злокачественные и неспецифические новообразования (включая кисты и полипы)

Очень редко: гепатоцеллюлярная карцинома, доброкачественная опухоль печени (в том числе фокальная узловая гиперплазия, аденома печени).

Со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, иногда с крапивницей, ангионевротическим отеком, серьезными нарушениями кровообращения и дыхания.

Очень редко: обострение проявлений системной красной волчанки.

Нарушение обмена веществ и питания

Нечасто: изменения аппетита (увеличение или понижение).

Редко: непереносимость глюкозы.

Очень редко: обострение порфирии.

Психические нарушения

Часто: смена настроения, включая депрессию.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, нервозность.

Очень редко: обострение хореи.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Редко: непереносимость контактных линз.

Очень редко: неврит зрительного нерва, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны сосудов

Очень редко: венозная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, боли в желудке.

Нечасто: абдоминальные спазмы, вздутие живота.

Очень редко: панкреатит, аденома печени, гепатоцеллюлярная карцинома.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: холестатическая желтуха.

Очень редко: желчнокаменная болезнь, застой желчи*, гепатобилиарные нарушения (гепатит, нарушение печеночной функции).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: акне.

Нечасто: сыпь, хлоазма (мелазма), которая при этом может быть стойкой, гирсутизм, выпадение волос.

Редко: узловая эритема.

Очень редко: мультиформная эритема.

Нарушение работы почек и мочевого пузыря

Очень редко: гемолитико-уремический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто: боль, опухание и увеличение груди, выделение, дисменорея, изменение характера влагалищных выделений и менструаций, эктропион, аменорея, цервикальные выделения, нарушения либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: задержка жидкости/отек.

Другое

Часто: изменение веса (увеличение или уменьшение).

Нечасто: артериальная гипертония, изменение уровней липидов в плазме крови, включая гипертриглицеридемию, снижение уровня фолата в сыворотке крови.

*КПК могут вызвать обострение уже существующей желчнокаменной болезни и застоя желчи.

У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротическому отеку экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы ангионевротического отека.

Последующие побочные реакции наблюдались очень редко:

− обострение системной красной волчанки;

− обострение порфирии;

− обострение хореи;

− неврит зрительного нерва (что может привести к частичной или полной потере зрения);

− ухудшение сосудистого тромбоза;

− тромбоз вен сетчатки;

− панкреатит;

− аденома печени;

− гепатоцеллюлярная карцинома;

− заболевания желчного пузыря, включая желчекаменную болезнь (КПК могут ухудшать течение существующих заболеваний желчного пузыря и стимулировать развитие болезни у женщин, ранее не имевших подобных симптомов);

− мультиформная эритема;

− гемолитико-уремический синдром.

Описание отдельных побочных реакций.

Применение КПК связано с повышенным риском развития тромботических и тромбоэмболических заболеваний вен и артерий (например, инсульт, инфаркт миокарда, ТИА, венозный тромбоз, эмболия легочной артерии).

Риск развития может увеличиваться при наличии дополнительных факторов (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка.

Общий опыт применения комбинированных пероральных контрацептивов показывает, что при передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость/утомляемость и кровотечения отмены у молодых девушек. Антидота не существует, проводится симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Препарат Моделль ТИН противопоказан для применения в период беременности.

Следует исключить беременность перед началом применения препарата. В случае наступления беременности при применении гестодена/этинилестрадиола лечение следует немедленно прекратить.

Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили увеличения риска возникновения пороков развития у детей женщин, принимавших комбинированные гормональные контрацептивы до беременности. Данные большинства эпидемиологических исследований не дают оснований предполагать наличие тератогенного эффекта, особенно, что касается пороков сердца и дефектов развития конечностей, при комбинации эстрогенов и прогестагенов в дозах, соответствующих этинилэстрадиолу (20 и 30 мкг)/гестодену 75 мкг или гестодену 75 мкг , если женщина продолжала прием контрацептива, не подозревая о беременности Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность, в том числе побочные реакции со стороны мочеполовой системы у самок.

При восстановлении терапии гестоденом/этинилэстрадиолом следует обратить внимание на повышенный риск развития ВТЭ в послеродовой период (см. раздел «Особые применения»).

Кормление грудью

Препарат не применяют в период кормления грудью.

КПК могут влиять на лактацию, а именно уменьшать количество и изменять качество грудного молока, поэтому не рекомендуется применять комбинированные пероральные контрацептивы для прекращения грудного вскармливания. Контрацептивы и/или метаболиты определяются в грудном молоке в небольших количествах, есть сообщения о нескольких побочных эффектах у новорожденных, включая желтуху и гинекомастию.

Дети.

Препарат не показан для применения детям.

Особенности применения.

Предостережение

При наличии одного из нижеперечисленных заболеваний/факторов риска до начала приема препарата Моделль ТИН следует тщательно взвесить и обсудить с женщиной соотношение преимуществ от применения препарата и возможных рисков. Если эти заболевания или факторы риска ухудшаются или обостряются при приеме препарата, женщине необходимо проконсультироваться с врачом. Врач должен решить вопрос о прекращении лечения.

Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) считается выше у женщин, принимающих КПК, чем у женщин, не применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. Применение средств, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норетистерон, связаны с более низким риском ВТЭ. При применении других средств, таких как гестоден/этинилэстрадиол, уровень риска может быть вдвое выше. Решение об использовании средства, отличного от того, которое представляет самый низкий риск развития ВТЭ, должно приниматься только после обсуждения с женщиной, чтобы убедиться, что она осознает существование риска ВТЭ при применении гестодена/этинилэстрадиола, а также как на этот риск влияют ее текущие. факторы риска, и то, что риск возникновения у нее ВТЭ самый высокий в первый год использования. Сообщалось, что риск возрастает при восстановлении КПК после перерыва в 4 или более недель.

Достаточно редко на фоне приема контрацептивных препаратов также отмечались случаи тромбоза других сосудов: печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных или ретинальных вен или артерий.

Риск возникновения ВТЭ

Гестоден/этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины имеются множественные факторы риска ВТЭ (см. раздел «Противопоказания»). Если у женщины есть более одного фактора риска, возможно, что рост риска больше суммы индивидуальных факторов – в этом случае следует оценить общий риск ВТЭ. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, КПК не применяют (см. раздел «Противопоказания»).

Факторы, повышающие риск возникновения ВТЭ при применении КПК: ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2); продолжительная иммобилизация, серьезное оперативное вмешательство, любая операция в области ног или таза, неврологическая операция или серьезная травма; временная иммобилизация (в том числе воздушное путешествие продолжительностью >4 часа); семейный анамнез (например случаи ВТЭ у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте); другие медицинские состояния, связанные с ВТЭ (рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит), серповидноклеточная анемия); возраст (особенно старше 35 лет).

Нет единого мнения по поводу возможной роли поверхностного тромбофлебита и/или варикоза вен в этиологии венозной тромбоэмболии.

Следует также учитывать фактор повышения риска развития тромбоэмболических явлений в послеродовом периоде (особенно в течение первых 6 недель).

Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии (ЭЛА))

При появлении нижеуказанных симптомов женщинам рекомендуют немедленно обратиться к врачу и сообщить, что принимает КПК.

Симптомы тромбоза глубоких вен могут включать:

− односторонний отек ноги и/или ступни или вдоль вены на ноге;

− боль или чувствительность ноги, которые ощущаются только при стоянии или хождении;

− ощущение теплоты в пораженной ноге;

− покраснение или обесцвечивание кожи на ноге.

Симптомы ЭЛА могут включать:

− внезапную одышку или учащенное дыхание;

− внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканью;

− острая боль в груди;

− серьезное головокружение;

− учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например, «одышка», «кашель») неспецифичны и могут быть неправильно оценены как общепринятые или менее серьезные явления (например, инфекции дыхательных путей).

Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапную боль, отек и бледно-голубую окраску конечности.

Если окклюзия возникает в сосудах органов зрения, симптомы могут варьировать от помутнения зрения до потери зрения. Иногда потеря зрения может возникать почти сразу.

Риск возникновения АТЕ

Допускается существование связи между применением КПК и повышением риска артериальных тромбоэмболических заболеваний (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных нарушений (ТИА, инсульта). Артериальные тромбоэмболические явления могут иметь летальные исходы.

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или инсульта у женщин, применяющих КПК, повышается в зависимости от факторов риска. Гестоден/этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины существует один серьезный или множественные факторы риска для АТЕ. Если у женщины существует более одного фактора риска, рост риска может быть больше суммы индивидуальных факторов – в этом случае следует оценить ее общий риск. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, КПК не применяют (см. раздел «Противопоказания»).

Факторы, повышающие риск возникновения АТЕ при применении КПК: возраст (особенно старше 35 лет); курение; артериальная гипертензия; ожирение (индекс массы тела больше
30 кг/м2); семейный анамнез (например, случаи АТЕ у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте); другие медицинские состояния, связанные с АТЕ (сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, пороки сердца и фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия и красная волчанка); мигрень (повышение частоты или тяжести мигрени при использовании КПК может быть предвестником инсульта и быть причиной немедленного прекращения приема препарата).

Симптомы АТЕ

При появлении симптомов АТЭ пациентка должна немедленно обратиться к врачу и сообщить, что принимает КПК.

Симптомы инсульта могут включать:

− внезапное извращение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;

− внезапное затруднение походки, головокружение, потерю равновесия или координации;

− внезапную спутанность сознания, затруднение речи или понимания;

− внезапное ухудшение зрения на одном или обоих глазах;

− внезапная, тяжелая или длительная головная боль без всякой известной причины;

− потеря сознания или обморок с судорогами или без них.

При временных симптомах можно предположить, что речь идет о транзиторной ишемической атаке (ТИА).

Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать:

− боль, дискомфорт, тяжесть, ощущение сжатия в груди, руке или под грудиной;

− дискомфорт, распространяющийся на спину, челюсть, горло, руку, желудок;

− ощущение переполненности желудка, удушья;

− потение, тошнота, рвота, головокружение;

− чрезвычайную слабость, встревоженность, одышку;

− учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Злокачественные новообразования репродуктивной системы

Сообщалось о незначительном повышении риска рака молочной железы у женщин, принимающих КПК, что постепенно снижается до общего риска развития рака молочных желез в течение 10 лет после прекращения применения КПК.

В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышении риска рака шейки матки при длительном применении (>5 лет) КПК.

Опухоли печени/нарушения со стороны печени

У лиц, принимавших КПК, в редких случаях выявляли доброкачественные опухоли печени и крайне редко – злокачественные опухоли. В отдельных случаях такие опухоли вызывали внутреннее кровотечение, которое угрожало жизни.

Сообщалось о случаях появления или обострения проявлений застоя желчи во время беременности или приема эстроген-прогестагенных оральных контрацептивов, однако связь с эстроген-прогестагенными контрацептивами не доказана. При ухудшении работы печени необходимо прекратить прием контрацептивов до возврата нормальной работы печени.

Головная боль

Возникновение или обострение мигрени или появление необычной, периодической, постоянной или сильной головной боли требует немедленного прекращения приема препарата и выяснения причины.

Поражение глаз

Имеются сообщения о случаях тромбоза центральной вены сетчатки при использовании пероральных контрацептивов. В случае непонятной частичной или полной потери зрения или таких симптомов как проптоз или диплопия, отек диска зрительного нерва, поражение сосудов сетчатки, прием пероральных контрацептивов следует немедленно отменить.

Заболевание желчного пузыря

В некоторых исследованиях сообщалось о повышенном относительном риске развития заболеваний желчного пузыря у больных, использующих пероральные контрацептивы и эстрогены.

Вагинальное кровотечение

При приеме пероральных контрацептивов, особенно в первые три месяца, могут возникать кровотечения прорыва/кровянистые выделения. Это может зависеть от дозы и типа прогестина. Как и в случае других аномальных влагалищных кровотечений, необходимо помнить о негормональных причинах и назначить соответствующие диагностические меры для исключения злокачественного новообразования или беременности. При исключении патологии дальнейшее использование пероральных контрацептивов или изменение препарата могут устранить это нежелательное явление. У некоторых женщин менструальноподобное кровотечение после отмены препарата в течение обычного перерыва не проявляется.

Артериальная гипертензия

Сообщалось о случаях повышения АД при применении КПК.

Пациентки с артериальной гипертензией в настоящее время или в анамнезе или заболеваниями, которые ассоциируются с артериальной гипертензией (включая некоторую патологию почек), должны применять другие методы контрацепции. Таким женщинам рекомендовано тщательное медицинское наблюдение на протяжении применения КПК и прекращение их приема при значительном повышении АД.

Другое

Особое внимание необходимо обратить на женщин, у которых наблюдается:

- нарушение обмена веществ, например неосложненный сахарный диабет;

– гиперлипидемия (гипертриглицеридемия, гиперхолестеролемия).

Женщинам с гиперлипидемией рекомендовано тщательное медицинское наблюдение на протяжении применения КПК. У небольшого процента женщин могут встречаться случаи постоянной гипертриглицеридемии.

У пациенток, у которых наблюдается гипертриглицеридемия, прием эстрогенсодержащих препаратов может сопровождаться редкими, но серьезными случаями повышения уровня триглицеридов, что может быть причиной панкреатита и других осложнений. Следует внимательно наблюдать за женщинами, которые получают антигиперлипидемическую терапию и применяют КПК. Некоторые прогестины могут повышать уровень ЛПНП и ухудшать контроль гиперлипидемии. Женщинам с неконтролируемой дислипидемией рекомендуется применять негормональные методы контрацепции.

- ожирение (индекс массы тела = вес/рост2 ≥ 30);

- доброкачественные опухоли молочной железы и заболевания матки (гиперплазия, фиброма);

– гиперпролактинемия, сопровождающаяся галактореей или без нее.

Следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, имеющими в анамнезе или болеющими в настоящее время заболеваниями, о которых известно, что оно связано или обостряется в период беременности или приема контрацептивов: эпилепсия, мигрень, отосклероз, астма, сосудистые заболевания в семейном анамнезе. , расширение вен, герпес беременных, камни в желчном пузыре, системная красная волчанка, нарушение работы сердца, почек или печени, депрессия, артериальная гипертензия, хорея, гемолитико-уремический синдром, порфирия, серповидноклеточная анемия, болезнь Крона,

У женщин с наследственной ангиоэдемой экзогенные эстрогены могут индуцировать или обострять ее симптомы.

КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Поэтому женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным контролем в течение применения КПК.

Отдельные женщины могут иметь аменорею после окончания приема препарата (что может быть связано с ановуляцией) или олигоменореей, в частности, когда такие симптомы проявлялись ранее. Как правило, эти симптомы исчезают сами. При повторении перед любым новым назначением проводится обследование на выявление возможной гипофизарной патологии.

Гормональные противозачаточные средства могут вызывать нерегулярные кровянистые выделения из влагалища (кровомазание или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев применения препарата. Ввиду этого медицинскую оценку межменструальных кровянистых выделений следует проводить после периода адаптации организма к препарату, составляющему приблизительно три цикла.

Если при применении Моделль ТИН нарушения цикла продолжаются или возобновляются после нескольких нормальных циклов, следует провести соответствующие обследования (включая кюретаж) с целью исключения беременности или онкологических заболеваний.

Сообщалось о случаях депрессии при приеме КПК. За женщинами, у которых в анамнезе депрессивное состояние, следует тщательно наблюдать.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины с предрасположенностью к развитию хлоазмы должны избегать действия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения при приеме КПК.

Диарея и/или рвота могут снизить степень всасывания КПК.

Медицинское обследование

Перед назначением КПК следует провести полное медицинское обследование и тщательно изучить анамнез пациентки. При этом вместе с измерением артериального давления и общим обследованием следует принимать во внимание противопоказания и имеющиеся факторы риска. Важно проинформировать женщину о факторах риска возникновения ВТЭ и АТЕ и мерах, которые необходимо осуществить при появлении или подозрении на появление симптомов тромбоза.

Женщин необходимо проинформировать о том, что КПК не защищают от ВИЧ-инфекции или других болезней, передающихся половым путем.

Этот препарат содержит лактозу. Его применение не рекомендуется пациенткам, имеющим непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром недостаточности всасывания глюкозы или галактозы (редкие наследственные заболевания).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Взаимодействие между этинилэстрадиолом и другими веществами может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови.

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме может вызвать повышение частоты межменструальных выделений и нарушение менструального цикла, а также снижение эффективности орального контрацептива.

Нерекомендуемые комбинации

Индукторы печеночных микросомальных ферментов: антиконвульсанты (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат); рифабутин; рифампицин; гризеофульвин; возможно, зверобой. Снижают эффективность контрацептива путем повышения метаболизма в печени во время лечения и в течение одного цикла после лечения. Желательно использовать другой негормональный метод контрацепции.

Ритонавир: риск снижения эффективности контрацептива вследствие снижения уровня эстрогена. Следует использовать негормональную контрацепцию.

Модафинил: риск снижения эффективности контрацептива во время лечения и в течение одного цикла после лечения модафинилом.

Отдельные антибиотики (например, ампициллин, тетрациклины): снижение эффективности контрацептива путем снижения энтерогепатического цикла. Рекомендуется применять другой негормональный метод контрацепции во время лечения и 7 дней после прекращения лечения.

Флунаризин: риск галактореи в результате повышения чувствительности ткани молочной железы к пролактину.

Тролеандомицин увеличивает риск застоя желчи в печени при одновременном приеме КПК.

Зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum): сообщалось о прорывных кровотечениях и непредвиденных беременностях у женщин, принимавших комбинированные гормональные контрацептивы и обычный зверобой. Зверобой обыкновенный может индуцировать микросомальные ферменты, которые теоретически могут привести к снижению клинической эффективности комбинированных гормональных контрацептивов. Индуцированный эффект может содержаться по меньшей мере до
2 нед после прекращения применения зверобоя обыкновенного.

После прекращения применения средств, которые могут привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в плазме крови, рекомендуется применять негормональные методы контрацепции в течение по меньшей мере 7 дней. В случае прекращения применения средств, которые могут вызвать индукцию микросомальных ферментов и в результате снизить концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови, рекомендуется применять негормональные методы контрацепции от 7 дней до нескольких недель, в зависимости от дозы, продолжительности и скорости их элиминации.

Препараты, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови

− аторвастатин;

− конкурентные ингибиторы сульфатизации в стенках желудочно-кишечного тракта, такие как аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол;

− препараты, ингибирующие изоферменты цитохрома P450 3A4, такие как индинавир, флюконазол и тролеандомицин.

Этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других препаратов путем угнетения микросомальных печеночных ферментов или конъюгации в печени, особенно глюкуронизации. Соответственно, концентрация в плазме крови и тканях может повышаться (например, циклоспорин и теофиллин) или снижаться (ламотриджин).

Воздействие на результаты лабораторных тестов

Применение стероидных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, в том числе анализ биохимических параметров печени, функции щитовидной железы, надпочечников и почек, уровня протеинов (переносчиков) в плазме крови (например, глобулин, связывающий кортикостероиды и/фракции). липопротеинов), показателей метаболизма углеводов и параметров коагуляции и фибринолиза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эффективность препарата Моделль ТИН основывается на трех взаимодополняющих действиях:

˗ на уровне гипоталамо-гипофизарной оси путем угнетения овуляции;

˗ на уровне цервикальной слизи, которая становится непроницаемой для миграции сперматозоидов;

˗ на уровне эндометрия, который становится непригодным для имплантации.

Фармакокинетика.

При приеме перорально гестоден быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После единственного приёма в размере 60 мкг пиковая концентрация в плазме в размере 2 нг/мл достигается примерно за 1 час. Концентрация в плазме сильно зависит от концентрации ГОСГ.

Очевидный объем распределения составляет 1,4 л/кг после единственного приема в 60 мкг. Гестоден на 30% связан с белками плазмы крови и на 50-70% ГСХ.

Гестоден полностью метаболизируется. Клиренс плазмы от метаболитов составляет около
0,8 мл/мин/кг после единственной дозы в 60 мкг. Неактивные метаболиты выводятся с мочой (60%) и каловыми массами (40%).

Очевидный период полувыведения составляет 13 часов. Он увеличивается до 20 часов, когда гестоден принимается одновременно с этинилэстрадиолом.

После повторяющегося приема комбинации гестодена/этинилестрадиола концентрация в плазме крови повышается с 2 до 4 нг/мл.

Этинилэстрадиол (ЭЭ)

ЭЭ быстро и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигается примерно через 1,5 часа после перорального приема. Из-за пресистемного связывания и эффекта первичного метаболизма в печени абсолютная биодоступность – только 40%. Около 98% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически полностью с альбумином. ЭЭ подвергается биотрансформации системой цитохромов Р450, что приводит к гидроксилированию ароматического кольца, и подлежит пресистемному связыванию. ЭЭ выводится с мочой и фекалиями (2:3), время полувыведения – 12-14 часов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

желтая таблетка: круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, желтого цвета;

белая таблетка (плацебо): круглая двухвыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения.

Упаковка. По 28 таблеток (24 желтых таблетки и 4 белых таблетки (плацебо)) в блистере; по
1 блистер вместе с календарем для применения, который наклеивают на блистер, в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ.

Местонахождение. Шлеебрюггенкамп 15, 48159 Мюнстер, Германия.