Инструкция Миотил таблетки 8 мг №14

действующее вещество: тиоколхикозид;

1 таблетка содержит 8 мг тиоколхикозида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), повидон (тип K30), кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.

Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.

Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным.

Тиоколхикозид и его производные не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C max ) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) равны 283 нг∙г/мл и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC – 83 нг∙г/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низких концентрациях C max 11,7 нг/мл, достигаемом через 5 ч после введения дозы, и AUC 83 нг/час/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови выявляются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 мин. После однократного перорального приема 8 мг Cmax и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг.час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значение намного ниже: C max составляет примерно 13 нг/мл, а АUC – в пределах от 15,5 нг/час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг/час/мл (до 24 часов ).

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после применения 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм

После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется к агликон-3-диме-тилтиоколхикозиду или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального применения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.

Вывод

После перорального применения 14 С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой – только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

После перорального применения тиоколхикозида время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2–7 часов и метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

– гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

– период беременности и кормления грудью;

– применение женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию.

Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства Миотил с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Необходимо с осторожностью применять тиоколхикозид пациентам, страдающим эпилепсией или имеющим повышенный риск возникновения эпилептических приступов.

При возникновении эпилептических приступов лечение следует прекратить.

В случае диареи следует снизить дозу.

При необходимости лекарственное средство можно применять вместе с антацидами.

Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (т.е. неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные, и длительное время (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.

Лекарственное средство содержит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние (см. «Противопоказания»).

Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и женщин с репродуктивным потенциалом, которые не используют надлежащие средства контрацепции.

Период кормления грудью

Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Данные, свидетельствующие о влиянии тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, отсутствуют.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, которое следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Предназначен для перорального применения.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (суточная доза составляет 16 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям до 16 лет.

Возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея или рвота.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов и по частоте: часто (³ 1/100, < 1/10), нечасто (³ 1/1000, < 1/100), редко (³ 1/10000, < 1/1000 ), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); частота неизвестна – анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – везикулярная сыпь; очень редко – зуд, эритема, макулопапулезная сыпь.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – боль в животе, диарея, тошнота и рвота.

Со стороны нервной системы: очень редко – сонливость; частота неизвестна – судороги или рецидивы судорог у пациентов, страдающих эпилепсией.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Биофарм Сп. с о.о.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

ул. Валбжиска, 13, Познань, 60-198, Польша.