Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60
Доступные варианты
Основные свойства
Характеристики
Торговое название | Милдронат |
Действующее вещество | Мельдоний (в виде фосфата) |
Дозировка | 500 мг |
Взрослым | Можно |
Способ введения | Внутрь, твердые |
Детям | Нельзя |
Количество в упаковке | 60 шт |
Беременным | Нельзя |
Кормящим | Нельзя |
Аллергикам | С осторожностью |
Производитель | Grindeks |
Диабетикам | Можно |
Страна производства | Латвия |
Водителям | Данные о влиянии отсутствуют |
Форма | Таблетки |
Первичная упаковка | блистер |
Условия отпуска | По рецепту |
Код ATC | C01E B22 Мельдоний |
Инструкция Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60
Состав
действующее вещество: мельдония фосфат;
1 таблетка содержит мельдонию фосфата (в пересчете на мельдоний) 500 мг;
другие составляющие: маннит (E 421), повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белого цвета двояковыпуклые таблетки овальной формы с тиснением «GX» с одной стороны и «500» – с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиологические препараты. Прочие кардиологические препараты.
Код ATX C01E B22.
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Воздействие на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка аденозинтрифосфата (АТФ) от мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). Таким образом, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов – ГББ-эргическая система, обеспечивающая перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом переносящий электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего концентрация эфира ГББ увеличивается.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Воздействие на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стенокардии показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Mельдоний оказывает благоприятное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль мельдония в лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и России проверена эффективность мельдония при сердечной недостаточности I–III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако указано, что мельдоний может вызвать незначительную гипотензию. Другие возможные побочные эффекты мельдония – аллергические реакции кожи, головные боли, дискомфорт в эпигастрии.
При тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Воздействие на ЦНС
В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Препарат оптимизирует перераспределение мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, увеличивает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций головного мозга, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (в основном за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы – уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика
Всасывание
После разовой дозы, примененной перорально, максимальная концентрация в плазме крови (Смакс) составляла 0,36–19,08 мкг/мл в зависимости от применяемой дозы, а после повторной пероральной дозы – 4,05–5,66 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tмакс) составляло 1–6 часов. Площадь под кривой концентрация времени (AUC) после применения разовой пероральной дозы в зависимости от применяемой дозы составляла 3,15–106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении составила 78%. При применении повторных доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72–96 ч после первой дозы. Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 84,1-88,73 литра. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7%. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.
Биотрансформация
При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Вывод
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После применения разовой пероральной дозы 500 мг фосфата мельдония ранний период (t1/2) полувыведения по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75–5,28 часа и 4 часа. При применении повторных доз период полувыведения отличается. Окончательный период полувыведения фосфата мельдония по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 часа и 44,7 часов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, в которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что мельдоний, перорально применяемый в дозах 20, 100 и 500 мг/кг, является малотоксичным и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлен окрас печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400–800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям и подросткам, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.
Показания
В комплексной терапии в следующих случаях:
болезни сердца и кровеносной системы: стабильная нагрузочная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I–III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и кровеносной системы; острые и хронические ишемические нарушения кровоснабжения мозга; пониженная работоспособность, физические и психоэмоциональные перегрузки; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.Противопоказания
Повышенная чувствительность к мельдонию или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных по безопасности применения).Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Необходимо иметь в виду, что мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, -адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения комбинированного препарата на основе железа безводной сульфата и аскорбиновой кислоты и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, применяющих для уменьшения проявлений симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено положительное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванного АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита.
В опытах на животных у крыс самцов с повышенным уровнем тироидных гормонов и основным метаболизмом при внутрибрюшном введении мельдония в дозе 150 мг/кг в течение 20 суток наблюдали нормализацию уровня тироксина и показателей метаболизма липидов.
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не следует применять таблетки мельдония вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск побочных реакций.
Особенности применения
При применении лекарственного средства пациентам с легкими нарушениями или нарушениями средней тяжести деятельности печени и/или почек в анамнезе следует быть осторожными (следует контролировать функции печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.
Из-за возможного развития возбудительного эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы
не проводили.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Кормление грудью
Имеющиеся данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко самки. Не установлено, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью мельдоний противопоказан.
Способ применения и дозы
Применять внутрь до или после еды.
Взрослые
Болезни сердца и кровеносной системы, нарушение мозгового кровообращения
Оптимальная доза для взрослых составляет 500–1000 мг/сут. Дозу можно применять сразу или распределяя на два приема. Максимальная суточная дозировка составляет 1 г.
При пониженной работоспособности, перенапряжении, в период выздоровления
Суточная дозировка составляет 500 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения – 4–6 недель. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста с нарушением функций печени и/или почек возможно снижение дозы мельдония.
Пациенты с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушением деятельности печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поэтому мельдоний противопоказан для применения этой категории пациентов.
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном АД возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные реакции
Побочные эффекты классифицированы в соответствии с группами органов и частоты возникновения MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10000 до <1/1000).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и пострегистрационный период:
Со стороны иммунной системы | |
Часто | Аллергические реакции* |
Редко | Реакции гиперчувствительности, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции |
Со стороны психики | |
Редко | Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна |
Со стороны нервной системы | |
Часто | головные боли* |
Редко | Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок |
Со стороны сердца | |
Редко | Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, дискомфорт в груди/боли в груди |
Со стороны кровеносной системы | |
Редко | Повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |
Редко | Воспаление в горле, кашель, диспное, апноэ |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | |
Часто | Диспепсия* |
Редко | Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе |
Со стороны кожи и подкожных тканей. | |
Редко | Сыпь, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд |
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной систем | |
Редко | Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | |
Редко | Полакиурия |
Общие нарушения | |
Редко | Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, чувство жара, чувство холода, холодный пот |
исследование | |
Редко | Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия* |
* – побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических исследованиях.
В связи с применением мельдония сообщалось о болях в верхней части живота и о мигрени.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 6 таблеток в блистере.
По 10 блистеров в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО "Гриндекс".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Часто задаваемые вопросы
Какая цена на Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60?
В чем особенности товара Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60?
Какие действующие вещества у Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60?
Какие отзывы у товара Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60?
Мілдронат GX допоміг мені покращити загальний стан організму після сильного фізичного навантаження. Приймаю його для підтримки серця і відновлення енергії. Відчуваю себе бадьорішою, витривалішою і швидше відновлююсь після тренувань. Дуже задоволена результатом, препарат справді ефективний!
Есть ли скидка на товар Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60 ?
Отзывы покупателей о Милдронат GX таблетки 500 мг блистер №60
Мілдронат GX допоміг мені покращити загальний стан організму після сильного фізичного навантаження. Приймаю його для підтримки серця і відновлення енергії. Відчуваю себе бадьорішою, витривалішою і швидше відновлююсь після тренувань. Дуже задоволена результатом, препарат справді ефективний!