Микосист раствор для инфузий 200 мг флакон 100 мл
Основные свойства
Характеристики
Действующее вещество | Флуконазол |
Производитель | Gedeon Richter |
Страна производства | Венгрия |
Условия отпуска | По рецепту |
Код ATC | J02A C Производные триазола J02A C01 Флуконазол |
Инструкция Микосист раствор для инфузий 200 мг флакон 100 мл
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
МИКОСИСТ
(MYCOSYST)
Состав:
действующее вещество: флуконазол;
1 мл раствора содержит 2 мг флуконазола;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: - бесцветный или почти бесцветный чистый раствор.
Фармакотерапевтическая группа.
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.
Код ATX J02A C01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм деяния.
Флуконазол, противогрибковое средство класса триазолов – мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол более селективен к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или на ответ на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.
Исследование взаимодействия с антипирином показало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro.
Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении наиболее часто встречающихся видов Candida (включая C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis). C.glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C.krusei к нему резистентна.
Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Фармакодинамика – Фармакокинетика.
Известно, что существует корреляция между минимальной ингибирующей концентрацией и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida. Также известно, что существует линейная зависимость между AUC и флуконазоловой дозой (приблизительно 1:1). Существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени – кандидемии. Аналогично лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию, менее удовлетворительным.
Механизм резистентности.
Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам. Флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию против штаммов грибов, обладающих одним или более механизмами резистентности, что негативно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp., другими ножами, C. Albicans видами, часто нечувствительными к флуконазолу (например Candida krusei). Для лечения таких случаев следует использовать альтернативные противогрибковые средства.
Контрольные точки (в соответствии с Европейским комитетом по исследованиям чувствительности к антимикробным средствам).
Основываясь на данных фармакокинетической/фармакодинамической информации, чувствительности in vitro и клиническом ответе, были определены контрольные точки для флуконазола для микроорганизмов рода Candida. Они были распределены на контрольные точки, не связанные с определенным видом, которые в большей степени определялись на основе фармакокинетической/фармакодинамической информации и не зависят от распределения на определенные виды по минимальной ингибирующей концентрации и на контрольные точки, связанные с определенным видом. , которые чаще всего ассоциируются с инфекциями у человека. Эти контрольные точки приведены ниже.
Противогрибковое средство | Контрольные точки, связанные с определенным видом S ≤ / R > | Контрольные точки, не связанные с определенным видом S ≤ / R > | ||||
Candida albicans | Candida glabrata | Candida krusei | Candida parapsilosis | Candida tropicals | ||
Флуконазол | 2/4 | IE | ‒ | 2/4 | 2/4 | 2/4 |