Мигренет таблетки покрытые оболочкой 50 мг №10

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 50 мг или

100 мг;

вспомогательные вещества: для таблеток 50 мг: целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция, гидрокарбонат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния; покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана (Е 171), оксид железа красный (Е 172). для таблеток 100 мг: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, гидрокарбонат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния; покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 50 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

таблетки по 100 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Селективный агонист 5-HT1-рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код АТХ N02C C01.

Фармакодинамика.

Было показано, что суматриптан является селективным агонистом серотониновых 5-гидрокситриптамин-1 (5HT1D) рецепторов, который не влияет на другие подтипы 5HT-рецепторов (5HT2–5HT7).

Сосудистый рецептор 5-HT1D находится преимущественно в черепно-мозговых кровеносных сосудах и опосредует вазоконстрикцию. У животных суматриптан избирательно сужает кровоток в сонных артериях, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий снабжает кровью экстра- и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки, и считается, что расширение и/или образование отека в этих сосудах является основным механизмом мигрени у человека. Кроме того, данные исследований на животных свидетельствуют о том, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Оба этих действия (сужение краниальных сосудов и подавление активности тройничного нерва) могут способствовать противомигренозному эффекту суматриптана у людей.

Суматриптан остается эффективным при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени без ауры, возникающей в период от 3 дней до начала менструации до 5 дней после нее. Суматриптан следует принять как можно быстрее во время приступа.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Хотя рекомендуемая доза суматриптана для перорального применения составляет 50 мг, приступы мигрени варьируются по тяжести как у одного пациента, так и между ними. Дозы 25–100 мг продемонстрировали большую эффективность, чем плацебо, в клинических испытаниях, однако 25 мг статистически значимо менее эффективны, чем 50 и 100 мг.

В ряде плацебо-контролируемых клинических исследований оценивали безопасность и эффективность перорального применения стандартных таблеток суматриптана у более чем 650 детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с мигренью. Эти исследования не продемонстрировали статистически значимой разницы в облегчении головной боли через 2 часа между плацебо и любой дозой суматриптана. Профиль побочных эффектов перорального применения суматриптана у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет был схож с профилем, о котором сообщалось в исследованиях у взрослых.

Фармакокинетика.

После перорального приема суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично в результате неполного всасывания. Период полувыведения составляет примерно 2 часа, хотя имеются признаки более длительной терминальной фазы. Связывание с белками плазмы крови низкое (14–21 %), средний объем распределения — 170 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — примерно 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет примерно 80 % общего клиренса. Суматриптан выводится преимущественно путем окислительного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А. Суматриптан выводится преимущественно путем окислительного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

Фармакокинетику суматриптана после перорального применения (50 мг) и подкожного введения (6 мг) изучали у 8 пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, подобранных по полу, возрасту и весу, в сравнении с 8 здоровыми добровольцами. После перорального приема экспозиция суматриптана в плазме (AUC и Cmax) почти удвоилась (увеличилась примерно на 80 %) у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести по сравнению с контрольной группой с нормальной функцией печени. После подкожного введения дозы различий между пациентами с печеночной недостаточностью и контрольной группой не наблюдалось. Это указывает на то, что печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести снижает пресистемный клиренс и увеличивает биодоступность и экспозицию суматриптана по сравнению со здоровыми добровольцами.

После перорального применения пресистемный клиренс снижается у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени, а системная экспозиция увеличивается почти вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с тяжким нарушением функции печени не изучалась (см. раздел «Противопоказания» и раздел «Особенности применения»).

Основной метаболит, индол-уксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Он не обладает известной 5HT1- или 5HT2-активностью. Вторичные метаболиты не были идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана, по-видимому, существенно не зависит от приступов мигрени.

В пилотном исследовании не было выявлено существенных различий в фармакокинетических параметрах между пожилыми и молодыми здоровыми добровольцами.

Доклинические данные по безопасности

Суматриптан не проявлял генотоксической и канцерогенной активности в системах in vitro и в исследованиях на животных.

В исследовании фертильности на крысах пероральные дозы суматриптана, приведшие к концентрациям в плазме примерно в 200 раз выше, чем у человека после перорального приема 100 мг, были связаны со снижением успешности оплодотворения.

Этот эффект не наблюдался при исследовании подкожного введения, где максимальные концентрации в плазме достигали примерно в 150 раз более высоких, чем у человека при пероральном введении.

У кроликов наблюдалась эмбриолетальность без выраженных тератогенных дефектов. Значение этих данных для людей неизвестно.

Таблетки «Мигренет» показаны для острого облегчения приступов мигрени, с аурой или без нее. «Мигренет» следует применять только при наличии четкого диагноза мигрени.

Повышенная чувствительность к суматриптану или к любому из вспомогательных веществ.

Суматриптан не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или страдающим ишемической болезнью сердца, коронарным вазоспазмом (стенокардией Принцметала), заболеваниями периферических сосудов, а также пациентам, у которых имеются симптомы или признаки, соответствующие ишемической болезни сердца.

Суматриптан не следует назначать пациентам с нарушением мозгового кровообращения в анамнезе или с транзиторной ишемической атакой/

Применение суматриптана пациентам с умеренной и тяжелой гипертензией, а также с легкой неконтролируемой гипертензией противопоказано.

Суматриптан не следует назначать пациентам с тяжёлой печеночной недостаточностью.

Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метисергид) или любого агониста триптанового/5-гидрокситриптаминового рецептора 1 (5-HT1) с суматриптаном противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и суматриптана. Мигренет не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Исследования на здоровых добровольцах показывают, что суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные о взаимодействии с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Повышенный риск коронарного вазоспазма теоретически возможен, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Временной интервал, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут усиливаться при приеме Мигренета, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом Мигренета. И наоборот, рекомендуется подождать не менее 6 часов после применения суматриптана, прежде чем применять препарат, содержащий эрготамин, и не менее 24 часов перед применением другого агониста триптана/5-HT1-рецептора. Может возникнуть взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому их одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о случаях серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

Таблетки «Мигренет» применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

«Мигренет» не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Перед началом лечения суматриптаном следует исключить потенциально серьезные неврологические заболевания (например, сердечно-сосудистую недостаточность, транзиторную атаку), если у пациента наблюдаются атипичные симптомы или если ему не был установлен соответствующий диагноз для применения суматриптана.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие преходящие симптомы, как боль, чувство сдавленности в груди, которые могут носить интенсивный характер и распространяться на гортань (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан не следует назначать пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца, включая пациентов, являющихся заядлыми курильщиками или использующих никотинозаместительную терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Противопоказания»). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам в возрасте от 40 лет с этими факторами риска. Однако такое обследование не всегда позволяет выявить наличие сердечной болезни, поэтому в единичных случаях у пациентов с недиагностированной сердечной болезнью встречаются тяжелые кардиологические осложнения.

С осторожностью Мигренет следует назначать пациентам с лёгкой контролируемой гипертензией, поскольку у небольшого числа пациентов может наблюдаться преходящее повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления (см. раздел «Противопоказания»).

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникавшие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Если одновременное применение Мигренета и (СИОЗС/СИОЗСН) клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Мигренет следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например, с нарушением функции печени (класс А или В по шкале Чайлда-Пью; см. раздел «Фармакологические свойства») или почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Пациентам с нарушением функции печени следует рассмотреть возможность назначения дозы 50 мг.

Мигренет следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку сообщалось о случаях судорог, связанных с применением суматриптана (см. раздел «Побочные реакции»).

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Мигренета. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых обезболивающих лекарственных средств может усилить головную боль. В случае возникновения такого симптома или при его угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть поставлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Данный препарат содержит 40 мг гидрокарбоната натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия.

Беременность

Имеются данные после выхода препарата на рынок о применении суматриптана в течение первого триместра беременности у более чем 1000 женщин. Хотя этих данных недостаточно для окончательных выводов, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Опыт применения суматриптана во втором и третьем триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное воздействие или вредное влияние на пери- и постнатальное развитие. Однако жизнеспособность эмбриофета у кроликов может быть нарушена (см. раздел «Фармакологические свойства»). Применение суматриптана следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

Суматриптан выделяется в грудное молоко, при этом средняя относительная доза, поступающая к младенцу, составляет <4 % после приема однократной дозы препарата. Чтобы минимизировать воздействие суматриптана на ребенка, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания в течение 12 часов после применения лекарственного средства, а грудное молоко, сцеженное в этот период, следует утилизировать.

Сообщалось о случаях боли в молочных железах и/или в сосках после применения суматриптана у кормящих женщин (см. раздел «Побочные реакции»). Обычно боль носила преходящий характер и проходила в течение 3–12 часов.

Сонливость может быть следствием как мигрени, так и ее лечения препаратом «Мигренет», поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время приема препарата или приступа мигрени.

Таблетки Мигренета нельзя применять с целью профилактики приступа.

Мигренет рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Рекомендуемая доза Мигренета для взрослых — 50 мг. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 100 мг.

Мигренет можно применять при новых приступах мигрени, но если первая доза препарата окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно во время этого же приступа.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возвращаются, вторую дозу можно принять в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных назначение «Мигренета» пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены, поэтому препарат Мигренет не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Дозы, превышавшие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных эффектов, кроме указанных ниже.

Лечение: проведение поддерживающей терапии и наблюдение за пациентом не менее 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Мигренета в плазме крови не установлено.

Побочные эффекты перечислены ниже по классам систем органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Некоторые симптомы, о которых сообщалось как о побочных эффектах, могут быть сопутствующими симптомами мигрени.

Данные клинических испытаний

• Расстройства нервной системы

Часто: головокружение, сонливость, сенсорные нарушения, включая парестезию и гипестезию.

• Сосудистые расстройства

Часто: преходящее повышение артериального давления, возникающее вскоре после лечения. Приливы.

• Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства

Часто: одышка.

• Желудочно-кишечные расстройства

Часто: у некоторых пациентов наблюдались тошнота и рвота, но неясно, связано ли это с суматриптаном или с основным заболеванием.

• Расстройства опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Часто: Ощущение тяжести (обычно временное, может быть интенсивным и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло).

Миалгия.

• Общие расстройства и реакции в месте введения

Часто: боль, ощущение жара или холода, давления или скованности (эти явления обычно временные и могут быть интенсивными, а также могут затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло).

Ощущение слабости, усталости (оба явления, как правило, легкой или умеренной интенсивности и временные).

• Исследования

Очень редко: Иногда наблюдались незначительные нарушения показателей функции печени.

Данные после вывода на рынок

• Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: Реакции гиперчувствительности, начиная от кожной гиперчувствительности до анафилаксии.

• Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: Судороги, хотя некоторые из них возникали у пациентов с судорогами в анамнезе или сопутствующими состояниями, способствующими их развитию; также имеются сообщения о пациентах, у которых такие факторы не были выявлены.

Тремор, дистония, нистагм, скотома.

• Заболевания глаз

Неизвестно: мерцание в глазах, диплопия, ухудшение зрения. Потеря зрения, включая сообщения о постоянных дефектах. Однако нарушения зрения могут также возникать во время самого приступа мигрени.

• Сердечные расстройства

Неизвестно: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, сердечные аритмии, транзиторные ишемические изменения ЭКГ, вазоспазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

• Сосудистые расстройства

Неизвестно: гипотензия, феномен Рейно.

• Желудочно-кишечные расстройства

Неизвестно: ишемический колит, диарея, дисфагия.

• Расстройства опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

Неизвестно: скованность шеи.

Артралгия.

• Общие расстройства и реакции в месте введения

Неизвестно: обострение болевой травмы, обострение болевого воспаления.

• Психиатрические расстройства

Неизвестно: тревога.

• Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: гипергидроз.

• Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: Боль в молочных железах.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

ООО «АСТРАФАРМ»

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.