Инструкция Мигранол таблетки покрытые оболочкой 50 мг блистер №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
МИГРАНОЛ
(MIGRANOL)
Состав:
действующее вещество: суматриптан;
1 таблетка содержит 50 мг суматриптана в форме сукцината суматриптана;
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), тальк, магния стеарат;
состав оболочки: полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.Основные физико-химические свойства: треугольные таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с оттиском «S50» с одной стороны и «Р» или гладкие – с другой.
Фармакотерапевтическая группа.
Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан.Код ATX N02C C01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Суматриптан – это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, не влияющий на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь в экстра- и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было подтверждено, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, через которые проявляется антимигреневая активность суматриптана.
Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.
Фармакокинетика.
После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 минут. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы крови низкое (14-21%), средний объем распределения – 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, что дает основание полагать, что суматриптан выводится главным образом в форме метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1- и 5НТ2-активности. Остальные метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется при приступе мигрени.
Клинические свойства.
Показания.
Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.
Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.
Умеренная или тяжелая АГ и легкая неконтролируемая АГ.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Конкурентное назначение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и суматриптана. Препарат не следует применять в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.
Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное противопоказано применение (см. раздел «Противопоказания»).
Временный промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом суматриптана, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом препарата. Соответственно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема суматриптана.
Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременно противопоказано их применение (см. раздел «Противопоказания»).
Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. раздел «Особенности применения»).
Особенности применения.
Суматриптан применять только при четко установленном диагнозе мигрени.
Суматриптан не использовать для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с ранее не установленным диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут носить интенсивный характер и распространяться на горло (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести кардиологическое обследование.
Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в отдельных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца возникают тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью суматриптан следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня АД и периферического сосудистого сопротивления.
Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникающие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Мигранола и SSRI/SNRI клинически оправдано, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптаном/5НТ1-агонистом.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарства, например при почечной и печеночной недостаточности.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, снижающими порог судорожной готовности.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения суматриптана. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.
Рекомендуемые дозы сумма триптана нельзя превышать.
Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головных болей (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, потребуется прекращение лечения.
Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).
Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Следует учесть ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
С осторожностью применять в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить грудью в течение 24 часов после приема препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Сонливость может стать следствием как мигрени, так и лечения препаратом, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Таблетки нельзя применять с целью профилактики приступа.
Препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии.
Рекомендованная доза для взрослых – 50 мг. В редких случаях дозу можно повысить до 100 мг.
Если доза препарата окажется неэффективной, не следует применять еще одну дозу во время этого приступа. Следующую дозу можно применить во время последующих приступов.
Если пациент отреагировал на первую дозу, но восстанавливаются симптомы, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза в течение каких-либо 24 часов не должна превышать 300 мг.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Пациенты пожилого возраста (65 лет)
Опыта применения суматриптана для лечения пациентов от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц младшего возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение суматрипатана пациентам пожилого возраста не рекомендуется.
Дети.
Применять не рекомендуется, поскольку до сих пор эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлена.
Передозировка.
Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных действий, кроме указанных выше.
Если произошла передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие меры.
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень суматриптана в плазме крови не установлено.
Побочные реакции.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам.
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезию и гипестезию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД сразу после приема препарата, приливы.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата до конца не выяснена.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: приведенные ниже симптомы обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и воздействовать на любую часть тела, включая грудную клетку и горло – ощущение тяжести, миалгия.
Общие нарушения: следующие симптомы обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло – боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности; Приведенные ниже симптомы главным образом носят легкий или умеренный характер и преходящие – ощущение слабости, повышенная утомляемость.
Лабораторные данные: отмечались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.
Постмаркетинговые данные
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.
Со стороны нервной системы: судороги, хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без какой-либо предрасположенности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: ишемический колит, диарея.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: ригидность мышц шеи, артралгия.
Психические нарушения: возбуждение.
Со стороны кожи и подкожной ткани: гипергидроз.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель. Фармасайнс Инк./
Pharmascience Inc.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/
6111 Royalmount Avenue 100, Монреаль, Quebec H4P 2T4, Canada.