Инструкция Миалдекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МИАЛДЕКС

(MIALDEX)

Состав:

действующее вещество: dexketoprofen trometamol;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 25 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ M01AE17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол – это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на изоэнзимы циклогенезы СОХ-1 и СОХ-2 было обнаружено у животных и людей. Клинические исследования показали, что декскетопрофен трометамол оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 мин после применения препарата и длится 4-6 часов.

Фармакокинетика.

После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Время распределения и период полувыведения трометамола декскетопрофена составляют 0,35 и 1,65 часа соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы (99%) средний объем распределения трометамола декскетопрофена составляет менее 0,25 л/кг. Выведение декскетопрофена трометамола происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(+)-энантиомере в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после однократного его применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значения ППК не изменяются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Клинические свойства.

Показания

.

Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, например, мышечно-скелетной боли, боли при менструации (дисменорея), зубной боли.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата.

· Приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или развитие полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека вследствие применения препаратов с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

· Бронхиальная астма в анамнезе.

· Свежие пептические язвы/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на их наличие, рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в пищеварительном тракте (два или более не связанных друг с другом подтверждающих эпизоды) или хроническая диспепсия в анамнезе.

· наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с применением НПВС.

· Кровотечение в пищеварительном тракте, другие активные кровотечения и нарушения свертывающей системы крови.

· Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

· Тяжелая сердечная недостаточность.

· Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (КК 50 мл/мин).

· Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

· геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови.

· III триместр беременности и период кормления грудью.

· детский возраст.

· прием антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВС.

Комбинации, не рекомендуемые для применения с препаратом Миалдекс

· другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.

· гепарин и антикоагулянты косвенного действия (например, варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.

· Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

· препараты лития: повышается уровень лития в крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.

· Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделя и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.

· гидантоин и сульфонамиды: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения с препаратом Миалдекс

· Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ: ослабляется мочегонное и антигипертензивное действие препаратов; дальнейшее ухудшение функции почек до нарушения их функции (особенно у обезвоженных больных и больных пожилого возраста).

· Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации требуется еженедельный контроль картины крови, особенно при даже незначительном снижении функции почек, а также у больных пожилого возраста.

· Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.

· Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

· Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, требующие осторожности при применении с препаратом Миалдекс

· Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

· циклоспорин и такролим: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет воздействия НПВС на синтез простагландинов; при применении такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.

· Тромболические препараты: повышенный риск кровотечений.

· Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

· пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае следует проводить коррекцию дозы декскетопрофена.

· сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме.

· Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВС не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

· Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Особенности применения.

Миалдекс следует применять с осторожностью у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВС, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2.

При применении препаратов класса НПВС в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с/без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилось желудочно-кишечное кровотечение или пептическая язва, терапию препаратом следует немедленно прекратить. Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у лиц пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать состояние пациентов, учитывая возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, нуждающихся в сопутствующем назначении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления какого-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь, желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу.

Декскетопрофен может повышать уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ в крови. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ препарат следует прекратить.

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных болезней.

Пациентам с нарушенной функцией почек и/или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача, поскольку препарат может привести к появлению отеков. Следует соблюдать осторожность при применении декскетопрофена больным, применяющим диуретики, и склонным к гиповолемии, поскольку существует повышенный риск нефротоксического действия препарата.

Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может привести к обострению течения заболевания.

Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Чаще побочные реакции развиваются в начале лечения; в большинстве случаев – в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.

Следует помнить, что при применении НПВС (это также может касаться и декскетопрофена), особенно в высоких дозах и длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболий (например инфаркта миокарда, инсульта).

Больным с неконтролируемой АГ, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестирующей ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериитом, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофеном больным с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет и в случае, если пациент курит.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано. Применение препарата женщинами в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для беременной превышает возможный риск для плода, а дозу и продолжительность лечения следует сократить до возможного минимума.

Женщины, планирующие беременность, могут применять препарат только при необходимости, в минимально возможных дозах в течение кратчайшего периода. Это касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование репродуктивной функции.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно эпидемиологическим исследованиям применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порок сердца, гастрошизис.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в ІІІ триместре беременности у плода возможно возникновение следующих отклонений:

· сердечно-сосудистая токсичность, например преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;

дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидрамиона.

У матери в конце беременности и у младенца возможны следующие явления:

· увеличение времени кровотечения за счет угнетения агрегации тромбоцитов даже при применении препарата в низких дозах;

· угнетение сократительной активности матки, что приводит к удлинению и задержке родовой деятельности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении декскетопрофена возможны головокружение и появление общей утомляемости, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Миалдекс не предназначен для длительной терапии; лечение должно быть ограничено временем наличия симптомов. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому рекомендуется принимать минимум за 30 мин до еды.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

Нарушение функции печени легкой и умеренной степени. Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная дозировка составляет 50 мг.

Нарушение функции почек лёгкой степени (КК 50-80 мл/мин). Суточная дозировка препарата – 50 мг.

Дети.

Применение детям не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен противопоказано.

Передозировка.

Возможные симптомы: рвота, боль в животе, сонливость, вертиго, головная боль, дезориентация, анорексия.

Немедленно приступить к симптоматической терапии, соответствующей клиническому состоянию пациента. Если была принята доза, превышающая 5 мг/кг массы тела, в течение одного часа следует использовать активированный уголь. Выведение декскетопрофена может быть ускорено с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.