Метилэргобревин раствор для инъекций 0,2 мг/мл ампула 1 мл №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Метиллергобревин

(метеллергобревин)

Состав:

действующее вещество: метилергометрин;

1 мл раствора содержит метилергометрин малеата 0,2 мг;

другие составляющие: кислота малеиновая, глицин, натрия хлорид, тиомочевина, вода для инъекций.

Лекарственная форма

. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства повышающие тонус и сократительную активность миометрия. Код ATX G02A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метиллергобревин – полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина), повышает тонус и сократительную активность миометрия. Стимуляционное действие алкалоидов спорыньи на матку проявляется в виде интенсивных сокращений. Беременная матка, особенно в конце беременности, очень чувствительна к алкалоидам спорыньи. Низкие дозы метилергометрина вызывают интенсивные ритмические сокращения матки, сменяющиеся периодами релаксации. Высокие дозы этого препарата приводят к сокращению вместе с повышением базального тонуса. Метиллергометрин влечет за собой сокращение гладких мышц кровеносных сосудов. Кровообращение через спиральные артерии снижено вследствие сокращения гладких мышц, а не из-за влияния лекарственного препарата на кровеносные сосуды матки. Это может приводить к повышению центрального венозного давления, а также к повышению АД. Воздействие метилергометрина на артериальное давление меньше, чем эргометрина.

В послеродовой период метилэргометрин может снижать продуцирование пролактина и секрецию молока.

Длительное применение лекарственного препарата вызывает эрготизм (отравление алкалоидами спорыньи).

Метиллергометрин усиливает тонус матки, частоту и амплитуду ее ритмических сокращений. Его быстрое и продолжительное влияние на тонус матки сокращает третий период родов и уменьшает кровопотерю. Начало действия препарата наступает быстро: немедленно после введения, в течение 2-6 мин после внутримышечного введения и через 5-10 мин после перорального приема.

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие после внутривенного введения проявляется немедленно, после внутримышечного введения через 2-3 мин. Действие препарата длится 3 и более часов после внутримышечного применения и до 2 часов после внутривенного применения.

Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 35%. Объем распределения - 39,1-73,1 л, клиренс - 9,9-18,9 л/час. Препарат быстро распределяется в клетках организма – период полураспределения после внутривенного применения составляет 1-3 мин. Метаболизируется препарат в печени. Метаболизм метилергометрина, хотя еще недостаточно исследованный, кажется похожим на метаболизм эргометрина: он включает в себя гидроксилирование, глюкуронидизацию и н-деметилирование. Метиллергометрин выводится из организма с калом и мочой. Препарат проникает в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания

.

Профилактика и лечение кровотечения, вызванной атонией матки в послеродовой период и после аборта; лечение субинволюции матки и при тщательного акушерского надзора применение для сокращения второго периода родов с введением непосредственно после появления передней части плеча ребенка.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату и/или алкалоидам спорыньи; первый период родов; второй период родов до появления головки плода; артериальная гипертензия; заболевания периферических сосудов и сердца (например, неустойчивая или вазоспастическая стенокардия); сепсис; токсемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ингибиторы CYP 3A4 (макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы)

Были единичные сообщения о побочных действиях в связи с одновременным применением некоторых препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин и эрготамин) и активных ингибиторов CYP 3A4, что повлекло за собой спазм сосудов, который привел к ишемии головного мозга и/или ишемии конечностей. Хотя не было сообщений о подобном взаимодействии с метилергометрином, не следует одновременно применять активные ингибиторы CYP 3A4 с метилергометрином. Примеры некоторых наиболее активных ингибиторов CYP 3A4 включают макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ или обратимой транскриптазы (например, ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или азозо. . Менее активные ингибиторы CYP 3A4 следует применять с осторожностью (саквинавир, нефазодон, флюконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зелеутон и клотримазол). Этот перечень не исчерпывающий и врач должен принимать во внимание эффекты на CYP 3A4 других агентов при одновременном применении с метилергометрином.

Индукторы CYP 3A4

Препараты (например, невирапин, рифампицин), являющиеся сильными индукторами CYP 3A4, в большинстве случаев уменьшают фармакологическое действие Метиллергобревина.

Бета-блокаторы

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метиллергобревина с бета-блокаторами. Одновременное применение с бета-блокаторами может усилить сосудосуживающее действие алкалоидов спорыньи.

Анестетики

Такие анестетики как галотан, метоксифлуран могут уменьшить пологостимулирующий эффект Метиллергобревина.

Глицерил тринитрат и другие антиангинальные средства

Метиллергометрин малеат сужает сосуды и может ожидаемо уменьшать эффект глицерил тринитрата и других антиангинальных средств.

Неизвестны какие-либо фармакокинетические взаимодействия с другими изоферментами цитохрома Р450.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метиллергобревина (метилергометрина малеата) с другими сосудосуживающими препаратами, алкалоидами спорыньи или простагландинами. Не рекомендуется одновременное применение Метиллергобревина и бромокриптина.

Для профилактики и лечения маточных кровотечений иногда необходимо одновременное применение двух средств, стимулирующих сокращение матки, таких как Метиллергобревин и окситоцин.

Особенности применения.

В случае внутривенного применения Метиллергобревин следует вводить медленно, по меньшей мере, в течение 60 секунд, с тщательным контролем артериального давления, поскольку существует опасность внезапного повышения АД и тяжелого нарушения мозгового кровообращения.

Запрещается артериальное или периартериальное введение препарата.

Метиллергобревин с осторожностью применять у пациентов с заболеванием печени и почек.

Пациенты с заболеваниями коронарных артерий или с наличием факторов риска заболеваний коронарных сосудов (например, курение, ожирение, диабет, наличие высокого уровня холестерина) более подвержены развитию ишемии и инфаркта миокарда вследствие метилергеметрин-индуцированного спазма.

Ампулы нужно тщательно осмотреть перед применением. При наличии осадка в растворе или цвета раствора препарат нельзя применять.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не разрешается назначать препарат в период беременности из-за его действия на тонус матки. Не рекомендуется назначать Метиллергобревин в период кормления грудью в связи с тем, что препарат проникает в грудное молоко: следует решить вопрос о прекращении кормления грудью на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

– Роды

Вводить 0,2 мг внутримышечно или внутривенно 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) Метиллергобревина после появления головки и передней части плеча плода. Для родов под наркозом рекомендуется введение 0,2 мг (1 мл) метиллергобревина. В случае родов с тазовым предлежанием плода инъекцию следует проводить непосредственно после рождения ребенка, а в случае многоплодной беременности после рождения последнего ребенка. Если введение инъекции невозможно, то 0,2–0,4 мг (1–2 мл) лекарственного препарата следует вводить путем внутримышечной инъекции.

– Кесарево сечение

Вводить после рождения плода: внутривенно – 0,05-0,1 мг (эвентуально 0,2 мг) или внутримышечно – 0,2 мг (1 мл).

– Атония матки после родов и аборта

При атоническом маточном кровотечении назначать 0,2 мг (1 мл) внутримышечно или 0,1 мг (0,5 мл).

– Аборт

Перед вмешательством внутривенно вводят 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) препарата. При спонтанных абортах (выкидышах) показано внутривенное введение 0,05-0,1 мг (0,25-0,5 мл).

– Субинволюция матки

При субинволюционной терапии матки применять 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) подкожно или внутримышечно до 3 раз в день. Не рекомендуется продолжать лечение больше

5-6 дней (для предотвращения возникновения явлений эрготизма).

Дети.

Препарат не предназначен для использования детям.

Передозировка.

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, олигурия, абдоминальная боль, чувство онемения и покалывание в конечностях, повышение АД, сопровождающееся в тяжелых случаях гипотензией, угнетением дыхания, гипотермией, головной болью, конвульсиями и комой. При передозировке проводить симптоматическое лечение и тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: Анафилаксия.

Психические нарушения: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение; цереброваскулярные расстройства, парестезия, судороги, спазмы мышц конечностей, изменение вкуса, инсульт.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: сердцебиение, брадикардия или тахикардия, боль в груди, спазм коронарных сосудов, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: временное повышение АД, спазм периферических сосудов, гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: заложенность носа, диспноэ, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, потливость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия.

Общие нарушения и нарушения в месте препарата: изменения в месте введения, включая тромбофлебит.

Со стороны репродуктивной системы апоплексия, интоксикация водами.

Метиллергобревин снижает секрецию молока.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. "Хемофарм" АД/"Hemofarm" AD.

Местонахождение.

Белградский шлях б/н, 26300, г. Вршац, Сербия/Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.