Метформин-Тева таблетки 850 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДИАНОРМЕТ® 850

(DIANORMET® 850)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит гидрохлорида метформина 850 мг;

другие составляющие: повидон, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Код АТС А10В А02.

Клинические свойства.

Показания.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый), при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела:

- как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;

- как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей от
10 лет.

Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, применявшихся метформином как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, запятая.

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин).

Острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек, такие как:

обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок, применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества.

Острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии:

сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок.

Серьезное хирургическое вмешательство.

Печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм, абстинентный синдром.

Лихорадка, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания.

Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе).

Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат пациентам старше 60 лет, которые занимаются тяжелым физическим трудом, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Способ применения и дозы.

Монотерапия или комбинация с другими пероральными противодиабетическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг гидрохлорида метформина 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует уменьшению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза гидрохлорида метформина составляет 3000 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, распределенная на 3 приема.

В случае замены другого перорального противодиабетического средства Дианормет® 850 необходимо прекратить применение предыдущего препарата и применять
Дианормет® 850 в вышеуказанных дозах.

Дети. Гидрохлорид Метформина применяют детям в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг гидрохлорида метформина 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг (применять в соответствующей дозировке) гидрохлорида метформина в сутки, распределенная на 2-3 приема.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Дианормет 850 в комбинации с инсулином применяют для улучшения контроля концентрации глюкозы в крови. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг 2-3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста

возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции.

Наиболее часто нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Нарушения метаболизма: лактоацидоз.

При длительном применении препарата может развиться гиповитаминоз витамина В12 (снижение всасывания). Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией в анамнезе.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Чтобы предотвратить развитие этих побочных реакций, рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата
2-3 раза в день во время или после приема пищи.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, проходящие после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

Со стороны системы крови: мегалобластная анемия.

Передозировка.

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в таком случае наблюдалось развитие лактоацидоза, что требует прекращения лечения метформином и срочной госпитализации больного. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Также производят симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные по применению метформина беременными женщинами, не указывающими на повышенный риск врожденных аномалий. Не выявлено негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. При планировании беременности, а также наступлении беременности пациентка должна сообщить врачу. Следует отменить терапию метформином и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учетом пользы препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сут, которые почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается исходя из площади поверхности тела.

Дети. Препарат применяют для лечения детей от 10 лет.

Особенности применения.

Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции гидрохлорида метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз следует прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, до начала и во время лечения необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:

– пациентам с нормальной функцией почек – не менее 1 раза в год;

– пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста – не меньше
2-4 раза в год.

Необходима осторожность при нарушении функции почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может привести к почечной недостаточности и, как следствие, привести к кумуляции метформина и к развитию лактоацидоза. Поэтому в зависимости от функции почек применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.

Хирургическое вмешательство. Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. Не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Прочие оговорки. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерный прием углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

При одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дианормет® 850 не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нерекомендованные композиции.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать употребления алкоголя и содержащих спирт лекарственных средств в связи с риском развития лактатного ацидоза.

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание его гипергликемического действия. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы гидрохлорида метформина вместе с контролем уровня гликемии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять раньше чем через 48 ч после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместимой терапии необходимо корректировать дозу метформина под контролем уровня гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гидрохлорид метформина является противодиабетическим лекарственным средством группы производных бигуанидов, снижающих концентрацию глюкозы натощак и после еды. Не стимулирует выделение инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.

Гидрохлорид метформина имеет три механизма противодиабетического действия:

1. Уменьшает выработку глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.

2. Повышает в мышцах чувствительность к инсулину, усиливая захват и потребность в глюкозе периферических тканей.

3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех видов мембранных переносчиков глюкозы; положительно влияет на метаболизм липидов; снижает концентрацию общего холестерина, фракций холестерина LDL и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Максимальная концентрация гидрохлорида метформина отмечается через 2,5 часа после применения препарата. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%.

Прием пищи снижает и незначительно тормозит абсорбцию метформина.

Деление. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови, проникает в эритроциты. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном состоянии. У человека метаболитов не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина – более 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевому выделению. Конечный период полувыведения после перорального приема составляет примерно
6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.

Приблизительно 20-30% выводится с калом в неизмененном состоянии.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, продолговатые, с гладкой поверхностью, без пятен и повреждений.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение.

Ул. Сенкевича 25, 99-300 Кутно, Польша.