Инструкция МЕКСИТЕК Р-Р Д/ИН. 50 МГ/МЛ АМП. 2 МЛ №10

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Средства, воздействующие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакодинамика.

Мекситек является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных вредных факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Мекситек улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид – белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийзависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает область некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

хроническая ишемия мозга;

синдром вегетативной дистонии;

легкие (умеренные) когнитивные расстройства;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

При одновременном применении лекарственное средство Мекситек усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нибентаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних, совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных реакций последних.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

С осторожностью следует применять лекарственное средство Мекситек больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата в виде таблеток перорально.

Беременность. Данные о применении этилметилгидроксипиридина сукцината у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии прямых или вредных эффектов. Лекарственное средство противопоказано во время беременности.

Период лактации. Сведения о проникновении этилметилгидроксипиридина сукцината (метаболитов) в грудное молоко кормящей женщины отсутствуют. Лекарственное средство противопоказано в период грудного вскармливания.

Фертильность. Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности.

В период приема препарата следует быть осторожным при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами).

Схема применения зависит от заболевания

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения следует разводить в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Внутривенно лекарственное средство Мекситек вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения лекарственное средство Мекситек применять в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем – внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 суток, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарственное средство Мекситек применять в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Мекситек следует применять внутривенно струйным или капельным введением в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение следующих 2 недель, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводить внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

При хронической ишемии мозга лекарственное средство следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендуется переход на пероральные лекарственные формы.

При легких (умеренных) когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста лекарственное средство следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендуется переход на пероральные лекарственные формы.

При тревожных расстройствах лекарственное средство применять внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней, после чего рекомендуется переход на прием пероральных лекарственных форм.

При остром инфаркте миокарда лекарственное средство Мекситек вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение лекарственного средства, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение. Внутривенное введение проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных реакций), с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором глюкозы в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Мекситек (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий лекарственное средство применять в составе комплексной терапии внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме вводить в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее – по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение – в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети.

Применение противопоказано.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Во избежание побочных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %); часто (≥ 1 % но ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 % но ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 % но ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушение процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко – снижение/повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, раздражение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте введения.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке или по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.