Лидоксан ментол спрей спрей для ротовой полости 2 мг/1 мл + 0,5 мг/1 мл флакон 30 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКСАН МЕНТОЛ СПРЕЙ

(LIDOKSAN MENTHOL SPRAY)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина диглюконат, гидрохлорид лидокаина;

1 мл препарата содержит хлоргексидина диглюконата 2 мг, лидокаина гидрохлорида 0,5 мг;

другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; глицерин; сахарин натрия; ментол; цинеол; этанол 96%; вода очищена.

Лекарственная форма. Спрей для полости рта.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор с запахом мяты и спирта и вкусом ментола.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Хлоргексидин является катионным антисептиком класса бис-бигуанидов, который оказывает антибактериальное действие как на грамположительные (например Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), так и на микрограм. и в меньшей степени), преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неактивен против бактериальных спор). Он также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые липофильные вирусы (например, вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Молекула хлоргексидина несет мощный положительный заряд и таким образом абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Абсорбция специфична и локализуется на специальных, фосфатосодержащих участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает цельность клеточной мембраны и приводит к повышенной проницаемости.

Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, расположенных во рту, пластинах или слизистой полости рта; это позволяет препарату оставаться в полости рта в течение более длительного периода времени.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.

Лидокаина гидрохлорид является местным периферийным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгезирующий эффект.

Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизводство потенциала действия ослабляется, что в конечном счете приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом, местные анестетики скорее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем большие миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия и предотвращает нервный импульс при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы важно, если лидокаин применяют как местный анестетик. Оценка соотношения между эффективностью и токсичностью благоприятна. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Кроме блокирования возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, где происходит возбуждение импульсов. Наблюдается влияние на ЦНС, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все формы мышечных волокон. Лидокаин также представляет собой антиаритмический препарат класса Ib.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин.

Абсорбция. После местного или перорального использования хлоргексидин плохо абсорбируется. В ходе фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в полости рта после промывания, и в дальнейшем постепенно высвобождается в слюну.

Деление. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками в слюне.

Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не скапливается в тканях организма. Степень его метаболизма незначительна. После применения внутрь 300 мг хлоргексидина глюконата примерно 90% дозы выводится с желчью и калом, а менее 10% с мочой.

Лидокаин.

Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых и через поврежденную кожу.

У здоровых взрослых, применяющих 2% раствор для промывания полости рта, лидокаин в плазме крови не обнаруживался. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую ротовой полости в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме крови составляет около 0,2 мкг/мл, но токсическая концентрация в плазме крови составляет 5 мкг/мл.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 минут и длится 30–45 минут. Анестезия поверхностна и не распространяется на подслизистые структуры.

Деление. Лидокаин интенсивно распределяется по всем тканям (почки, легкие, печень, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьер и выделяется грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Его биодоступность после перорального применения составляет 35%. 90% деалкилируется в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое действие на ЦНС.

Лидокаин выводится преимущественно в виде метаболитов почками, 10% выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов. Биологический период полувыведения лидокаина метаболитов составляет 2–10 часов.

Клинические свойства.

Показания

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки – такие как: стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.

- детский возраст до 6 лет.

- алкогольная зависимость.

- Противопоказано детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку это лекарственное средство содержит ментол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени – изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.

Пациентам не следует принимать Лидоксан Ментол Спрей одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения хлоргексидином/лидокаином не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не относится к другим лекарственным средствам, содержащим хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу (см. раздел

«Способ применения и дозы»

Детям не следует применять комбинацию спрея и леденцов.

Лидоксан Ментол Спрей несовместим с некоторыми веществами, часто входящими в состав зубных паст. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом препарата должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения.

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Лидоксан Ментол Спрей используют как дополнительное лекарство после консультации с врачом.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Ментол Спрей следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3 – 4 дней. Его рекомендуется использовать только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Пациентам следует избегать контакта препарата с глазами. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их чистой водой или раствором для промывания глаз в течение минимум 15 минут, удерживая веки открытыми.

После применения не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит 41,6% об. этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя – 0,15–0,20 мл) содержит 0,0504–0,0672 г этилового спирта. Максимальная разовая доза для взрослых и детей от 12 лет (1 мл раствора или 5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 336 мг этилового спирта (эквивалентно 8,5 мл пива или 3,5 мл вина). Максимальная разовая доза для детей от 6 до 12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 201 мг этилового спирта (что равно 5,1 мл пива или 2,1 мл вина на дозу). После первого применения препарата использовать флакон не более 3 месяцев, но не более указанного на упаковке срока годности.

Лидоксан Ментол Спрей вреден для людей с алкоголизмом.

Содержание этилового спирта следует учитывать при назначении препарата беременным и женщинам, которые кормят грудью, детям и лицам группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Ментол Спрей не содержит сахарозы, поэтому его можно использовать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лидокаин. Измененная фармакокинетика и/или фармакодинамика лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Лидокаин экскретируется в грудное молоко.

Хлоргексидин. Нет достаточного количества опубликованных данных о контролируемых исследованиях по использованию хлоргексидина во время беременности. Нет данных о выделении хлоргексидина в молоко.

Лидоксан Ментол Спрей не рекомендуется во время беременности и кормления грудью, поскольку содержит этиловый спирт в качестве вспомогательного вещества.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никаких исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом

или работе с другими механизмами не производилось.

Способ применения и дозы.

Дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет: 3–5 последовательных нажатий на насадку распылителя; Процедуру повторить от 6 до 10 раз в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 0,85 мг хлоргексидина диглюконата и 0,21 мг лидокаина гидрохлорида.

Максимальная суточная доза составляет 8,5 мг хлоргексидина диглюконата и 2,1 мг лидокаина гидрохлорида.

Дети от 6 до 12 лет: 2–3 последовательных нажатия на насадку распылителя, процедуру повторить от 3 до 5 раз в сутки.

При одном нажатии на распылительную насадку (85 мг, что эквивалентно 0,085 мл) высвобождается 0,17 мг хлоргексидина диглюконата и 0,04 мг лидокаина гидрохлорида.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для применения в участке горла.

Лидоксан Ментол Спрей предназначен для индивидуального применения.

После каждого применения трубку следует снова повернуть вниз, чтобы предотвратить распыление препарата из насадки.

Если Лидоксан Ментол Спрей не будет использоваться в течение некоторого времени, рекомендуется вымыть насадку флакона, для чего нужно выполнить следующие действия:

1. Перевернуть флакон крышкой вниз и нажать на насадку распылителя до полного опорожнения трубки (раствор больше не распыляется).

2. Снять трубку с флакона и поместить на несколько минут в посуду с теплой водой.

3. Вынуть трубку из воды и просушить.

4. Для блокировки насадки необходимо установить трубку на флакон так, чтобы она была повернута вниз.

Продолжительность лечения.

Лидоксан Ментол Спрей нельзя использовать непрерывно в течение более 3-4 дней и слишком часто. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, необходимо обратиться к врачу.

Дети. Не назначают детям до 6 лет.

Передозировка.

Есть вероятность возникновения передозировки при случайном приеме внутрь, особенно у детей.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется более быстро, но биодоступность после перорального применения составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения чрезмерных доз (более одного флакона) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом). Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки является повреждение центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

· повреждение центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушениями речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания эпилептический приступ; изменение уровня сознания;

· влияние на сердечно-сосудистую систему: циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны случаи передозировки хлоргексидином с появлением следующих симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей сыворотки аминотрансферазы (более чем в 30 раз выше больше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофием. и полная потеря вкуса (8 часов).

Лечение при системной интоксикации.

При возникновении симптомов системной интоксикации применение препарата следует прекратить. Следует вызвать рвоту и провести промывание желудка. Следует принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорог применяют диазепам.

Побочные реакции.

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 до <1/10);

нечастые (≥1/1000 до <1/100);

одиночные (≥1/10000 до <1/1000);

редкие (<1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным)

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Часто: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: уртикария.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов или одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезию, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая неясность зрения или диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Неизвестно: диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: трудности с проглатыванием, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивание мышц или тремор.

Нарушения общего и местные реакции

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или чувство жжения языка, чувство горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временная коричневая окраска зубов. Однако эту окраску можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при использовании лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 мл во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д./Lek Pharmaceuticals dd

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Веровскова 57, 1526 Любльяна, Словения.

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифор НВ (Квалифор НВ)/Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Риксвег 9, Борнэм, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.