Левомицетин таблетки 500 мг №10

Состав

действующее вещество: chloramphenicol;

1 таблетка содержит хлорамфеникол (левомицетин) в пересчете на 100% вещество 500 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с чешуйкой и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Амфениколы. Код ATX J01B A01.

Фармакодинамика

Левомицетин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот Т-РНК на рибосомы. Эффективный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числе на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa; активен в отношении Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Не действует на Mycobacterium tuberculosis, на патогенные простейшие и грибы. Активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Препарат малоактивен в отношении кислотостойких бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестная стойкость к другим химиотерапевтическим средствам. В связи с высокой токсичностью Левомицетин применяют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после применения внутрь: максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после применения. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50% от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, проявляется в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутри проявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Выводится в основном с мочой (главным образом, в виде неактивных метаболитов), частично с желчью и калом. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: брюшной тиф, паратифы, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллез, сальмонеллез, туляремия, риккетсиозы, хламидиозы, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекционный менингит.

Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или другим компонентам препарата; угнетение кроветворения, заболевание крови; заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения); выраженные нарушения функций печени и/или почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия.

Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также для профилактики бактериальной инфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Длительное применение Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени в предоперационном периоде или во время операции, может уменьшить клиренс и увеличить продолжительность действия алфетанила.

Хлорамфеникол ингибирует ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), косвенными антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения плазмы крови и замедление их токсичности и повышение их повышения.

При одновременном применении левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения метаболизма в печени.

При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.

Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как понижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме крови, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид. Одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часов.

Такролимус. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин). При одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление противомикробного действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Циклосерин. Одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин) или лучевая терапия при одновременном применении с хлорамфениколом могут усилить их тормозное действие на костный мозг и тяжесть его проявлений.

При одновременном применении с витамином В12, препаратами железа, фолиевой кислотой Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12, снижая эффективность этих препаратов.

Длительное одновременное применение Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.

Этанол. При одновременном применении этанола возможно развитие дисульфирамообразной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Особенности применения

Препарат следует применять только под наблюдением врача.

Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения вследствие токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, а также следить за состоянием печени и почек.

При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови во время лечения хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения), прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются по окончании лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боли в горле и повышенная температура тела, кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), нуждаются в неотложной помощи.

У пациентов с нарушениями функций печени или почек возможно повышение уровня левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректирована. Предпочтительно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функцию печени и почек.
Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение Левомицетином между пациентами разных возрастов. Однако, учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применение других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозировки.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к чрезмерному росту Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит может возникнуть непосредственно во время применения препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после применения антибактериальных препаратов.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пожилых людей, а также у ослабленных пациентов.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.

При применении препарата следует проводить контроль картины крови. Данные по любому вредному воздействию на элементы крови являются указанием для немедленного прекращения терапии препаратом.

У больных, ранее лечившихся цитостатическими препаратами или применявших лучевую терапию, следует оценить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения Левомицетином, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

Хлорамфеникол нельзя применять для лечения легких форм инфекций или в целях профилактики, а также при любых инфекциях, для лечения которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения.

С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.

Одновременное применение этанола приводит к развитию дисульфирамообразной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Хлорамфеникол может оказывать влияние на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов, без риска развития осложнений или рецидива болезни.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левомицетин противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Левомицетин следует назначать внутрь за 30 минут до еды (при тошноте и рвоте – через час после еды).

Взрослым назначать по 500 мг 3-4 раза в день; суточная доза – 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф и т.п.) Левомицетин назначать в дозе до 4 г/сут (максимальная суточная доза для взрослых) под строгим контролем состояния крови и функций печени и почек; суточную дозу распределяют на 3-4 приема.

Разовая доза для детей от 3 до 8 лет – по 125 мг, для детей от 8 лет – по 250 мг; кратность приема – 3-4 раза в день.

Курс лечения левомицетином составляет 7-10 дней. По показаниям, при хорошей переносимости и отсутствии изменений в составе периферической крови возможно продолжение курса лечения до 2 недель.

Дети

Данная лекарственная форма левомицетина не применяется в детском возрасте до 3 лет. Для лечения детей от 3 лет Левомицетин необходимо назначать с особой осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии.

Передозировка

Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, как правило, связаны с применением длительно больших доз (более 3 г в сутки) – бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения и кровоизлияния, усталость или слабость.

Симптомом передозировки является «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямым токсическим действием на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, снижен , вздутие живота, рвота, неритмическое дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальное последствие. Серый синдром также может наблюдаться у пациентов с нарушением функций печени и почек и является следствием кумуляции препарата. Серый синдром проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг/мл.

Лечение. Промывание желудка, применение солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях – симптоматическая терапия, гемосорбция.

Побочные реакции

Самыми тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение деятельности костного мозга и серый синдром.

Возможны побочные реакции со стороны последующих органов и систем.

Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва (в том числе паралич глазных яблок), зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушение вкуса, головная боль, энцефало.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития которых снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой полости рта и зева, дерматит (в т. ч. перианальный дерматит), подавление микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко – апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматозы, зуд, кожную сыпь, лихорадку, ангионевротический отек, крапивницу, анафилаксию.

Другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, гипертермия, реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера), коллапс (у детей).

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.