Лазолван Макс капсулы пролонгированного действия 75 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Лазолвано МАКС

(LasolvanÒ MAX)

Состав:

действующее вещество: амброксол гидрохлорид;

1 капсула содержит гидрохлорида амброксола 75 мг;

другие составляющие: кросповидон, воск карнаубский, спирт стеариловый, магния стеарат;

оболочка капсулы: желатин, очищенная вода, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172); чернила для маркировки капсул: шеллак, спирт n-бутиловый, пропиленгликоль (Е 1520), диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: твердые продолговатые желатиновые капсулы, состоящие из оранжевого непрозрачного корпуса с нанесенным логотипом компании Берингер Ингельхайм и красной непрозрачной крышечки с надписью «МUC01» белого цвета. Содержимое капсулы: круглые желтовато-белого цвета пеллеты с гладкой блестящей поверхностью, смешанные с незначительным количеством порошка.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство.

Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество капсул Лазолван МАКС – гидрохлорид амброксола – увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и на клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего облегчается отделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксол гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксол гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата. Фармакологические свойства, благодаря которым быстро облегчается боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, наблюдались в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 ч при применении пролонгированных форм. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием – 95%.

Деление. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема примерно 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, примерно 26% дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс около 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень препарата в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические свойства.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

ЛАЗОЛВАН МАКС нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам препарата.

ЛАЗОЛВАН МАКС не предназначен для использования детям и подросткам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение препарата ЛАЗОЛВАН МАКС и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса.

Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как гидрохлорид амброксола. В основном их можно было объяснить тяжестью основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, сходные с признаками начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, сходных с признаками начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение гидрохлоридом амброксола.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат ЛАЗОЛВАН МАКС следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать ЛАЗОЛВАН МАКС только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.

Результаты доклинических исследований не выявили прямых или косвенных влияний на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, сократительную деятельность матки и родов или постнатальное развитие. Значительный клинический опыт применения препарата после 28 недели беременности не выявил никакого вредного влияния на плод. Однако нужно соблюдать привычные меры по приему лекарственных средств в период беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять ЛАЗОЛВАН МАКС.

Кормление грудью. По результатам доклинических исследований амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. ЛАЗОЛВАН МАКС не рекомендуется применять в период кормления грудью.

фертильность. Нет данных клинических исследований, указывающих на непосредственное или опосредованное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуется следующий режим приема препарата Лазолван Макс:

взрослые: 1 капсула 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг/сут гидрохлорида амброксола).

Лазолван МАКС можно принимать независимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (воды, чая, фруктового сока).

В общем, нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию нужно проводить под контролем.

ЛАЗОЛВАН МАКС не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике. Детям рекомендуется для использования ЛАЗОЛВАН, сироп 15 мг/5 мл.

Передозировка

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей.

Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарственных средств, соответствуют известным побочным эффектам препарата ЛАЗОЛВАНА МАКС в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация: