Инструкция L-тироксин-Фармак таблетки 25 мкг №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

L-ТИРОКСИН-ФАРМАК

(L-Thyroxine-Farmak)

Состав:

действующее вещество: levothyroxine sodium;

1 таблетка содержит левотироксина натрия в пересчете на 100% сухое вещество 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг;

другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахароза, магния карбонат тяжелый, магния стеарат, повидон.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым цветом, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулина). Препараты для лечения болезней щитовидной железы. Тиреоидные препараты. Левотироксин натрия. Код ATХ Н03А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Синтетический левотироксин, содержащийся в препарате L-Тироксин-Фармак®, оказывает эффекты, идентичные тем, что имеет гормон, секретируемый щитовидной железой. Превращается в Т3 (трийодтиронин) в периферических органах и как эндогенный гормон влияет на Т3-рецепторы. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксина.

Фармакокинетика.

После приема внутрь левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. В зависимости от галеновой формы препарата всасывается до 80% принятой дозы. Максимальная концентрация (Тmax) достигает примерно через 5–6 часов.

Клиническое действие препарата проявляется через 3–5 дней после приема внутрь. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови (до 99,97%). Связь с белками не ковалентна, таким образом, связанный гормон, который находится в плазме, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.

Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не подвергается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

Период полувыведения составляет 7 дней. При гипертиреозе этот период сокращается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней. Объем распределения составляет 10-12 л.

В печени накапливается около 1/3 общего количества введенного левотироксина, быстро вступающего во взаимодействие с левотироксином, находящимся в сыворотке крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет около 1,2 л плазмы/сут.

Клинические свойства.

Показания.

– лечение доброкачественного эутиреоидного зоба.

– Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба в зависимости от уровня гормона в послеоперационный период.

– Как заместительная терапия при гипотиреозе.

– Супрессивная терапия рака щитовидной железы.

– Как вспомогательный препарат при проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

– как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания.

– Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

– недостаточность надпочечников, гипофизарная недостаточность, тиреотоксикоз, которые не лечились.

– острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит.

– Комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначается (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Сахароснижающие средства. Левотироксин может снижать эффект сахароснижающих препаратов. Рекомендуется осуществлять частый контроль уровня глюкозы в начале лечения тиреоидными гормонами, а также при необходимости корректировать дозу сахароснижающих лекарственных средств.

Производные кумарина. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтных препаратов, вытесняя их из связей с белками плазмы крови, что увеличивает риск кровоизлияний, например кровоизлияния в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых людей. Поэтому регулярно проводить лабораторный контроль показателей коагуляции в начале и во время совместной терапии и при необходимости корректировать суточную дозу антикоагулянтных препаратов.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Требуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.

Фенитоин может оказывать влияние на действие левотироксина, вытесняя его из связей с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). Кроме того, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Холестирамин, колестипол. Прием таких ионообменных смол, как холестирамин и колестипол, тормозит всасывание левотироксина натрия. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4–5 ч до приема таких препаратов.

Препараты, содержащие алюминий, железо и карбонат кальция. Согласно данным, приведенным в соответствующих литературных источниках, содержащие алюминий препараты (антрациды, сукральфат) потенциально могут снижать эффект левотироксина. Поэтому левотироксин следует принимать не менее чем за 2 ч до применения препаратов, содержащих алюминий. Это относится и к лекарственным средствам, содержащим железо и соли кальция.

Салицилат, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из связей с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT4.

Орлистат. Совместное применение орлистата и левотироксина может повлечь за собой развитие гипотиреоза и/или ухудшение контроля гипотиреоза. Это может быть вызвано снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, суннитин) могут снижать эффективность левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные средства ингибируют периферические превращения Т4 в Т3. Из-за высокого содержания йода амиодарон может вызвать развитие как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью препарат следует назначать больным узловым зобом неопределенной этиологии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень лабораторных показателей тиреотропного гормона (ТТГ) в сыворотке крови.

Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин), могут повышать печеночный клиренс левотироксина.

Эстрогены. Женщины, принимающие контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постменопаузального возраста, принимающие гормонозамещающие препараты, могут нуждаться в более высоких дозах левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут ингибировать кишечную абсорбцию левотироксина. В связи с этим дозу препарата L-Тироксин-Фармак необходимо откорректировать, особенно в начале и после завершения употребления добавок, содержащих сою.

Особенности применения.

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или предварительно провести лечение таких заболеваний как коронарная недостаточность, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, гипофизарная недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить функциональную автономию щитовидной железы или предварительно провести лечение этого заболевания до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.

Терапию левотироксином у пациентов с риском развития психотических расстройств следует начинать с низких доз препарата, постепенно увеличивая дозировку в начале терапии. Рекомендуется наблюдать состояние пациента. В случае развития психотических расстройств следует рассмотреть возможность коррекции дозы левотироксина.

Следует избегать возможности даже незначительных проявлений гипертиреоза, вызванных применением препарата, у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. При лечении таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

При развитии вторичного гипотиреоза причину следует выявить до назначения заместительной терапии. При необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на функциональную автономию щитовидной железы следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения.

Женщинам в постклимактерическом периоде, страдающим гипотиреозом, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксина в сыворотке крови, превышающего физиологический уровень. Поэтому нужно тщательно контролировать лабораторные характеристики функции щитовидной железы.

Не следует назначать левотироксин пациентам с гипертиреоидным состоянием, когда проводится терапия антитиреоидными препаратами для лечения гипертиреоза.

Тиреоидные гормоны нельзя применять для понижения массы тела. Назначение доз левотироксина не приводит к снижению массы тела у пациентов с эутиреоидным состоянием. Более высокие дозы могут приводить к появлению серьезных или даже жизненно опасных побочных реакций. Применение левотироксина в высоких дозах не следует сочетать с применением определенных веществ, предназначенных для снижения массы тела (например, симпатомиметики) (см. раздел «Передозировка»).

В случае замены препарата L-Тироксин-Фармак на другое лекарственное средство с тем же действующим веществом рекомендуется скорректировать дозировку в соответствии с реакцией пациента на применяемый препарат и данными лабораторных показателей.

Совместное применение орлистата и левотироксина может привести к развитию гипотиреоза и/или ухудшению контроля гипотиреоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам, принимающим левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом, прекращением или изменением в лечении орлистатом, поскольку орлистат и левотироксин необходимо принимать в разное время, а также корректировать дозу левотироксина. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг уровня гормонов в сыворотке крови у пациентов.

Пациентам, обладающим редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат, поскольку он содержит лактозу. С осторожностью следует применять препарат пациентам с сахарным диабетом и пациентам, принимающим антикоагулянтные препараты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью лечение препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжать. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата. Поскольку повышение уровня ТТГ в сыворотке может произойти уже на 4 неделе беременности, беременным, принимающим левотироксин, следует проверять уровень ТТГ во время каждого триместра. Сывороточные уровни ТТГ у беременных женщин должны быть в соответствующих пределах, установленных для каждого триместра. Для коррекции повышенных уровней ТТГ в сыворотке крови следует увеличить дозу левотироксина. Поскольку постнатальные уровни ТТГ соответствуют значениям, имеющимся к моменту оплодотворения, сразу после родов дозу левотироксина следует откорректировать в соответствии с дозой перед наступлением беременности. Необходимый уровень ТТГ в сыворотке должен установиться через 6-8 недель после родов.

Беременность.

Данных о тератогенности и/или фетотоксичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка.

Комбинированную терапию левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначают для лечения гипертиреоза, поскольку комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных средств, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у младенца. Тест на тиреоидную супрессию не проводится в период беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Кормление грудью.

Левотироксин выводится с грудным молоком при кормлении грудью, однако при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ у грудного ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о возможном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами нет. Однако, поскольку левотироксин по своему действию идентичен природному гормону щитовидной железы, влияния препарата L-Тироксин-Фармак на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы.

Для лечения каждого отдельного пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат L-Тироксин-Фармак существует в таблетках, содержащих 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг левотироксина натрия.

Информация о дозировке носит только рекомендательный характер.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Поскольку у некоторых пациентов на фоне терапии левотироксином наблюдалось повышение концентраций Т4 и fT4, базальная концентрация тиреотропного гормона в сыворотке крови является более надежным показателем для дальнейшей корректировки дозы.

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2–4 недели) до необходимой терапевтической дозы.

Дети. Для новорожденных и новорожденных с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, рекомендуемая начальная доза составляет от 10 до 15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого дозу корректируют индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня ТТГ.

Пациентам пожилого возраста, с коронарной болезнью сердца, пациентам с тяжелым или длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг в сутки), дозу увеличивать до поддерживающей через большие интервалы времени (постепенно на 12,5 мкг через каждые 2 недели), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение доз меньше оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Опыт применения показывает, что прием низших доз достаточно для пациентов с низкой массой тела и для пациентов с узловым зобом большого размера.

* - применять в соответствующей дозировке.

Суточную дозу можно применить в один прием.

Суточную дозу препарата принимать утром натощак, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).

Младенцам суточную дозу давать за один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворить в воде до получения суспензии, которую следует готовить перед приемом препарата, и применять после добавления еще небольшого количества жидкости.

L-Тироксин-Фармак следует применять на протяжении всей жизни как заместительную терапию при гипотиреозе, после хирургических вмешательств (струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначают после достижения эутиреоидного состояния.

При доброкачественной форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Дети.

Препарат применяют детям с рождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Повышение уровня Т3 (трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки препаратом, более чем повышение уровня Т4 и fТ4 (свободен) в сыворотке крови.

В результате передозировки могут появляться симптомы, характерные для повышения обмена веществ (см. раздел «Побочные реакции»).

При передозировке следует прекратить применение препарата и провести лабораторные анализы.

При симптомах, проявляющихся в виде выраженных бета-симпатомиметических эффектов, таких как тахикардия, беспокойство, нервная возбужденность, гиперкинезия, назначают бета-блокаторы. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

В отдельных случаях у пациентов, подверженных судорогам, возможно развитие судорог, когда была превышена индивидуальная допустимая доза препарата.

Передозировка левотироксином может вызвать симптомы гипертиреоза и привести к острому психозу, особенно у пациентов с риском развития психотических расстройств.

Есть несколько сообщений о внезапном коронарном летальном случае у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли (превышали рекомендуемую дозировку) левотироксином.

Побочные реакции.

Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке при превышении дозы индивидуальной переносимости левотироксина, если дозу быстро увеличивать в начале лечения.

Cимптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия (мерцательная аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, сердцебиение, приливы;

со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, чувство тревоги, псевдотумор мозга, тремор;

со стороны пищеварительного тракта: рвота, диарея, уменьшение массы тела;

со стороны кожи и костно-мышечной системы: повышенная потливость, мышечная слабость и судороги; общие расстройства: повышение температуры тела; расстройства менструального цикла.

В таких случаях суточную дозу необходимо уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, одышку. Поступала информация о случаях развития отека Квинке.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.