Квамател лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 20 мг флакон с растворителем в ампулах 5 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

КВАМАТЕЛ®

(QUAMATEL®)

Состав:

действующее вещество: фамотидин;

1 флакон содержит 20 мг фамотидина;

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия;

другие составляющие: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель – раствор без запаха и цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократное пероральное применение доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина натощак или после еды.

Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенное влияние препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы крови относительно слабое – 15-20%.

Период полувыведения: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Вывод. Фамотидин выводится почками (65-70%), метаболизму подвергается 30-35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 25-30% дозы, примененной через рот, и 65-70% введенной дозы в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в виде сульфоксида.

Клинические свойства.

Показания

- доброкачественная язва желудка.

- пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

- состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

- предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст; период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Всасывание некоторых лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять, по меньшей мере, через 2 ч после применения таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования достаточно высока, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. При снижении эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Особенности применения.

До начала лечения препаратом Квамател необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

При наличии у больного печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Квамател у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Квамател не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

- пациент страдает заболеванием почек или печени. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушениями функций печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие уменьшения дозы;

- пациент страдает сопутствующими заболеваниями или применяет другие лекарственные средства одновременно;

- у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на нарушения пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

- у пациента имеющиеся жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела;

- появился стул черного цвета;

- пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение

1-2 недель; однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двадцатиперстной кишки в анамнезе), применяющих препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует применять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если пришло время применения следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований беременных женщин не проводили.

Квамател противопоказано применять в период беременности.

Кормление грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время применения препарата Квамател следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может привести к головокружению.

Способ применения и дозы.

Приготовленный раствор для инъекций можно вводить только внутривенно.

Препарат можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять перорально. Как только появится возможность, нужно перейти на прием таблеток Квамател.

Обычная доза для взрослых – по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч), внутривенно.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Начальная доза для взрослых составляет 20 мг, каждые 6 часов. В дальнейшем доза зависит от секреции соляной кислоты и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного сока.

Перед проведением общей анестезии взрослым вводить 20 мг препарата утром в день операции или не менее чем за 2 часа до начала операции.

Начальная в/в доза для взрослых не должна превышать 20 мг. При введении порошок для инъекции необходимо растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя) и вводить медленно (в течение 2 минут). Время введения препарата не должно быть менее 2 минут.

При применении в виде инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут.

Готовить раствор препарата нужно непосредственно перед применением. Разбавленный раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Использовать можно чистый бесцветный раствор.

Растворы для инфузий.

По данным исследований на несовместимость можно применять следующие растворы для инфузий:

раствор глюкозы с калием; раствор лактата натрия; раствор глюкозы 5%; раствор Рингера; раствор Рингера с молочной кислотой; раствор Салсол А = 0,9% раствор хлорида натрия.

Почечная недостаточность.

В связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат следует применять осторожно.

Если клиренс креатинина составляет < 30 мл/мин или креатинин сыворотки крови – > 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата (как для применения внутрь, так и для внутривенного введения) необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов.

Сердечно-сосудистые заболевания: необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Использование в педиатрической практике: безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Пожилой возраст: нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Передозировка.

При применении фамотидина в течение года в дозе по 800 мг/сут у пациентов с синдромом патологического выделения избытка желудочного сока не были выявлены тяжелые побочные действия.

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, вентрикулярная аритмия и коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия используется при необходимости: внутривенное введение диазепама при конвульсиях, атропина при брадикардии и лидокаина при желудочковой аритмии. Гемодиализ является эффективным. Наблюдение за состоянием больного.

Побочные реакции.

Следующие нежелательные явления были описаны как редкие или редкие. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.