Когнифен капсулы твердые 305 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

КОГНИФЕН®

(KOGNIPHEN®)

Состав:

действующие вещества: фенибут, ипидакрина гидрохлорид (ипидакрин);

1 капсула содержит фенибута 300 мг, ипидакрина гидрохлорида 5 мг в пересчете на 100% безводное вещество;

другие составляющие: маннит (Е 421), крахмал картофельный, натрия стеарилфумарат, капсула: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы белого цвета, содержащие порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается неоднородность по размеру частиц, а также конгломератов частиц, которые могут быть спрессованы в столбик.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, ноотропные средства, комбинация. Код ATX N06B X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Когнифен – комбинированное лекарственное средство, содержащее в своем составе фенибут (g-амино-b-фенилмасляной кислоты гидрохлорид) и ипидакрина, благодаря чему сочетает свойства ноотропного и антихолинэстеразного препарата.

Препарат восстанавливает и стабилизирует нарушенные интегративные функции мозга, уравновешивает активирующие механизмы функционирования мозга.

Когнифен® оптимизирует энергетические процессы мозга, тем самым способствует повышению устойчивости центральной нервной системы к гипоксии и токсическим факторам.

Когнифен нормализует метаболизм клеток мозга, оказывает антигипоксическое, анальгезирующее и антиамнестическое действие, уменьшает проявления астении, нервного напряжения, повышает мозговую работоспособность, обладает антиастеническими и умеренными анальгезирующими свойствами.

Препарат стимулирует процессы обучения и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон, заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмо умственную работоспособность.

Когнифен – комбинированный препарат, фармакотерапевтическое действие которого обусловлено свойствами его компонентов.

Фенибут (g-амино-b-фенилмасляной кислоты гидрохлорид) является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Его основной механизм действия – прямое облегчающее влияние на ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и воздействия на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Фенибут стимулирует процессы обучения и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон.

Фенибут заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головные боли, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. Психологические характеристики (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций) под действием фенибута улучшаются. У больных с астенией и эмоционально лабильных лиц уже с первых дней приема фенибута улучшается субъективное самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация деятельности без нежелательной седации или возбуждения. Установлено, что фенибут, применявшийся после черепно-мозговой травмы, увеличивал количество митохондрий и улучшал биоэнергетику мозга. Хотя фенибут не влияет на холинергическую, адренергическую и другие виды нейромедиации, но такое действие оказывает ипидакрин.

Ипидакрин является вторым активным фармацевтическим ингредиентом Когнифена и составляет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны нейронов и мышечных клеток и обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах, что непосредственно стимулирует влияние на проводимость импульса в ЦНС и в СНС. Решающую роль играет блокада калиевой проницаемости мембраны. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы влечет за собой дальнейшее накопление нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (проведение возбуждения между нейронами, сокращение мышц). Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Также блокирует натриевую проницаемость мембраны, хотя существенно слабее по сравнению с воздействием на калиевую проницаемость. С этим эффектом частично связано наличие у ипидакрина слабых седативных и анальгетических свойств. Таким образом, ипидакрина действует на все звенья в цепи процессов, обеспечивающих проведение возбуждения: повышение активности пресинаптического аксона, усиление выброса медиатора в синаптическую щель во всех синапсах, усиление стимуляции постсинаптической клетки.

Ипидакрин проявляет следующие фармакологические эффекты: восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу; восстанавливает проведение импульса в центральной и периферической нервной системе; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов за исключением калия хлорида; улучшает память и обучаемость; тормозит прогредиентное развитие деменции; специфически умеренно стимулирует ЦНС; проявляет анальгетический эффект; оказывает антиаритмический эффект.

Сочетание свойств обоих действующих веществ обуславливает повышение когнитивных функций мозга за счет воздействия на ГАМК-эргическую, холинергическую и дофаминергическую систему мозга.

Фармакокинетика.

Фенибут хорошо всасывается после перорального приема и быстро поступает во все ткани организма, хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозге и крови – ниже равномерного. Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфическим. Метаболизируется с гепатоцитами на 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. За 3 часа заметное количество введенного фенибута выявляется в моче, одновременно концентрация препарата в ткани мозга не уменьшается, он регистрируется в мозге еще через 6 часов. Следующие сутки фенибут можно обнаружить только в моче; его находят там еще через 2 дня после приема, но обнаруженное количество составляет всего 5% от введенной дозы. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Ипидакрин после внутреннего приема быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови определяется спустя час после приема. Ипидакрин абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, чуть меньше из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Около 40-50% ипидакрина связывается с белками крови. Из крови и подакрин быстро поступает в ткани, поэтому на стадии стабилизации в сыворотке крови выявляется только 2% препарата. Элиминация ипидакрина из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% ипидакрина выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о его быстром метаболизме в организме. Период полуэлиминации в фазе распределения составляет 40 мин.

Совместная фармакокинетика фенибута и ипидакрина не исследовалась.

Клинические свойства.

Показания.

Заболевание нервной системы с ослаблением интеллектуально-мнестических функций:

– когнитивные расстройства сосудистого, посттравматического и другого генеза;

– инволютивные процессы в мозге у лиц пожилого возраста;

– атеросклероз сосудов головного мозга;

– патологические процессы с явлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения;

– нарушение памяти разного генеза (болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции), праксиса, внимания, речи;

– снижение интеллектуальной и эмоциональной активности, концентрации внимания под влиянием стресса, перегрузки.

Реабилитация в постинсультный период.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, ОПН.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении с психотропными средствами – транквилизаторами и нейролептиками – действие взаимно усиливается.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами их действие и побочные эффекты могут усиливаться.

Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применяли до начала лечения Когнифеном.

Во время лечения нежелательно употреблять алкоголь.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ипидакрин, входящий в состав Когнифена, увеличивает тонус мышц матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому не рекомендуется применять препарат во время беременности.

В период кормления грудью противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Капсулу принимают внутрь, запивая водой. Капсулу нельзя разжевывать. Принимать после еды.

Препарат назначают по 1 капсуле 2-3 раза в день. Курс лечения – 30 дней.

Дети.

Опыт применения препарата детям отсутствует, поэтому противопоказано.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: (при применении высоких доз) – головокружение, головные боли, сонливость, слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: слюноотделение; тошнота, рвота (при применении высоких доз); диарея, боли в эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение; после приема высоких доз возможны аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь).

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Кардиальные нарушения: сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Эти побочные реакции характерны для доз, превышающих рекомендуемую дозу в 4 раза.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "Олайнфарм"/JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Улица Рупница 5, Олайне, LV-2114, Латвия/5 Rupnicu street, LV-2114, Olaine, Латвия.