Инструкция Кирин порошок для приготовления суспензии для инъекций 2 г флакон с растворителем в ампулах 3,2 мл №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

КИРИН

(KIRIN)

Состав:

действующее вещество: 1 флакон содержит спектиномицина дигидрохлорида пентагидрата 2,9807 г эквивалентно спектиномицину 2 г;

растворитель: бактериостатическая вода для инъекций, бензиловый спирт.

Лекарственная форма.

Порошок для взвеси для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования.

Код ATX J01X X04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спектиномицин — это антибиотик, который относится к аминоциклитолам и продуцируется микроорганизмами Streptomyces spectabilis, содержащимися в почве. Спектиномицин ингибирует синтез белков бактериями путем воздействия на рибосомную субъединицу 30S.

Исследования in vitro установили, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МИК: 7,5-20 мкг/мл).

Однако возможно возникновение резистентности. Treponema pallidum и Chlamydia не чувствительны к этому препарату. Исследования in vitro не выявили перекрестную резистентность N. Gonorrhoeae к спектиномицину гидрохлориду и пенициллину.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Спектиномицина гидрохлорид, введенный внутримышечно в разовой дозе 2 г или 4 г, абсорбируется быстро и полностью.

Деление. Через 1 ч после инъекции спектиномицина в дозе от 2 г до 4 г достигается максимальная концентрация в плазме крови, которая составляет примерно 100 мкг/мл или 160 мкг/мл соответственно. Через 8 часов концентрация препарата в плазме крови составляет от
15 до 30 мкг/мл. Связывание спектиномицина с белками плазмы крови минимально.

Биотрансформация. Практически весь препарат выводится с мочой в неизмененном виде. Нет данных о том, что препарат подвергается биотрансформации.

Экскреция. Препарат выводится главным образом с мочой: в течение 24-48 ч после инъекции в моче обнаруживается от 70% до 90% введенной дозы. Период полувыведения у человека составляет около 2 часов. Поскольку существенное связывание спектиномицина с белками плазмы крови не отмечается, теоретически антибиотик может быть выведен путем гемодиализа.

Клинические свойства.

Показания.

Спектиномицин показан для лечения острого гонорейного уретрита и проктита у мужчин и острого гонорейного цервицита и проктита у женщин, вызванных чувствительными к спектиномицину штаммами N. gonorrhoeae и в случаях, когда бета-лактамные антибиотики не показаны.

Половых партнеров пациентов с гонореей также необходимо лечить.

Противопоказания.

Кирин противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к спектиномицину или любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Спектиномицин усиливает фармакологический эффект и токсичность препаратов лития путем снижения его клиренса.

Особенности применения.

Кирин не следует применять для лечения сифилиса, инфекций, вызванных C.trachomatis или негонококковым уретритом. Антибиотики, применяемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или откладывать симптоматику сифилиса, находящегося в инкубационном периоде. В связи с этим всем больным гонореей на момент установления диагноза следует проводить серологические тесты на сифилис. Пациентам, получавшим спектиномицин, необходимо повторить серологические тесты на сифилис через 3 месяца после завершения лечения.

Как сообщается, диарея, ассоциированная с Clostridium difficile (CDAD или псевдомембранозный колит), может возникать при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе спектиномицина, и ее степень тяжести может колебаться от диареи легкой степени до летального колита. Лечение антибактериальными средствами нарушает флору кишечника, что приводит к чрезмерному росту C.difficile, которые могут быть устойчивы к антимикробной терапии и вызывать необходимость проведения коллектомии. Возможность возникновения CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей вследствие применения антибиотиков. Необходимо тщательное изучение анамнеза болезни в связи с тем, что CDAD, как сообщалось, наблюдалось более чем через 2 месяца после применения антибактериальных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку в настоящее время недостаточно клинических данных для оценки, спектиномицин не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние маловероятно. Некоторые пациенты сообщали о головокружении и повышении температуры тела, что может влиять на концентрацию внимания.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Для внутримышечного введения (глубокая внутримышечная инъекция).

Перед началом терапии с применением препарата Кирин рекомендуется сделать кожную пробу с целью определения у пациента гиперчувствительности к препарату.

Дозы.

Рекомендуемая доза спектиномицина составляет 2 г, как для мужчин, так и для женщин. Эта доза также рекомендована для лечения пациентов, у которых предыдущая антибактериальная терапия была неэффективной. В случаях тяжело поддающихся лечению, а также в регионах, где есть данные о резистентности к антибиотикам, рекомендуется назначать препарат в дозе 4 г. Эффективная доза спектиномицина у детей составляет 40 мг/кг.

Применение.

Лекарственное средство необходимо вводить глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Если необходимая дозировка составляет 4 г (10 мл), тогда 10 мл могут быть распределены для введения в 2 места.

Приготовление раствора для внутримышечной инъекции.

К порошку во флаконе в асептических условиях добавить растворитель. Хорошо встряхнуть флакон сразу после добавления растворителя и перед тем как набрать дозу. Рекомендуемый размер иглы: 20 G. Не хранить суспензию в игле или шприце, дозу следует вводить сразу после того, как она была набрана. Суспензию следует хранить при комнатной температуре и использовать в течение 24 часов. Рекомендуется использовать одноразовые шприцы и иглы для предупреждения контаминации остатками пенициллина, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину.

Все неиспользованные остатки и отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Безопасность применения детям не установлена. Сообщалось о том, что применение бензилового спирта, содержащегося в растворителе, было ассоциировано с развитием летального «гаспинг синдрома» (респираторное нарушение, характеризующееся пролонгированным затруднением дыхания) у недоношенных детей и новорожденных. Также он может вызвать токсические и анафилактические реакции у детей младше 3 лет.

Передозировка.

Информации по передозировке нет. Гемодиализ может быть уместен для выведения спектиномицина, применяемого внутривенно.

Побочные реакции.