Кимацеф порошок для раствора для инъекций 0,75 г флакон №1

Состав

действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли в пересчете на цефуроксим 0,75 г.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтым цветом.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX J01D С02.

Фармакодинамика

Цефуроксим – это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому соответственно проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия – нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) и коагулазонегативных стафилококков (метициллинчувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia pp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri , Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и другие штаммы Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат проявляет умеренную чувствительность к Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и коагулазонегативные стафилококки.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительны к препарату Кимацеф: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками оказывает, по меньшей мере, аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30–45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выделяется в неизмененном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится гломерулярной фильтрацией и тубулярной секрецией.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами или терапия в период до определения возбудителя инфекционного заболевания.

инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки; инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты; инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, циститы, асимптоматические бактериурии; инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции; инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелиты, септические артриты; инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов; гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин; другие инфекционные заболевания, включая септицемию и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной и брюшной полости, операций на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия Кимацефом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение препарата с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита препарат Кимацеф можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Несовместимость.

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций оказывает существенное влияние на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако при необходимости, если пациент получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 ч при температуре ниже 25 °С.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.

Цефуроксим (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 ч при 25 С в 5% или 10% растворе ксилитола для инъекций.

Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1% гидрохлорида лидокаина.

Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в следующих растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы для инъекций; 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций; 10% раствор глюкозы для инъекций; 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера лактатный; М/6 раствор лактата натрия; раствор Хартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций с 5% раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций; с раствором калия хлорида (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может оказывать влияние на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

При лечении Кимацефом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии. Цефуроксим в незначительной степени может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случае применения некоторых других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью препарат назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного воздействия на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать в данной группе пациентов, а также у пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью (см. способ применения и дозы).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости выявлялась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. При длительной и значительной диарее или возникновении абдоминальных спазмов лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

При применении Кимацефа в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. Переход на пероральный прием допускается при улучшении общего состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением перорального препарата следует ознакомиться с инструкцией по его медицинскому применению.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сообщений о влиянии Кимацефа на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные относительно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не были получены, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью в период применения препарата.

Способ применения и дозы

Чувствительность к препарату Кимацеф отличается в разных регионах и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.

Инъекции препарата Кимацеф предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно из парентеральной терапии препаратом Кимацеф последовательно перейти на пероральную терапию в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 750 мг препарата Кимацеф.

Общие советы.

Взрослые

При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения – 6 часов), общая доза в сутки увеличится до 3–6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по следующей схеме: 750 мг или 1,5 г дважды в сутки сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим пероральным применением цефуроксима.

Дети (в том числе младенцы)

30–100 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут.

Новорожденные

30–100 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Гонорея

1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит

Препарат Кимацеф применять в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые

3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети (в том числе младенцы)

200–240 мг/кг/сут внутривенно, распределенные на 3 или 4 дозы. Такую дозировку можно уменьшить до 100 мг/кг/сут внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные

Начальная доза должна составлять 100 мг/кг/сут внутривенно. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут при клиническом улучшении.

Профилактика

Обычная доза – 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 часов.

При полной смене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия

Пневмония

1,5 г препарата Кимацеф 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов с последующим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита

750 мг Кимацефа 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов с последующим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу Кимацефа для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг – 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе следует вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять в перитонеальную диализную жидкость (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низкотекущей гемофильтрации, следует соблюдать схему дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата

Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Кимацефа. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 750 мг препарата Кимацеф в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г – в 15 мл. Для инфузий, продолжающихся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные растворы можно вводить непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии.

Дети

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно снизить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Побочные реакции преимущественно единичны (менее 1/10000) и в целом легкие и обратимые по своему характеру. Приведенная ниже частота возникновения приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьируется в зависимости от показаний.

Критерии оценки частоты побочных эффектов: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100; редко ≥1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии.

Редко избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Часто – нейтропения, эозинофилия.

Нечасто – лейкопения, понижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.

Редко – тромбоцитопения.

Очень редко – гемолитическая анемия.

Цефалоспорины обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко – гемолитическую анемию.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности:

нечасто – кожная сыпь, крапивница и зуд; редко – медикаментозная лихорадка; очень редко – интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Желудочно-кишечные расстройства.

Нечасто – дискомфорт в пищеварительном тракте.

Очень редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные реакции.

Часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко – повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении более высоких доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

После разведения внутривенной или внутримышечной инъекции препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (+4°С) и 5 часов при температуре до +25°С.

Упаковка

По 0,75 г. во флаконах, 1 флакон в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.